¿Cual es la forma farmacéutica y formulación de Aliduet?

Clasificado en Lengua y literatura

Escrito el en español con un tamaño de 26,5 KB

 

¿Que pasa si se pierden  10 kg, de peso?
Descenso del 15% en los niveles de colesterol LDL
Aumento de un 8% en los de colesterol HDL.
De hecho, la presión arterial aumenta si se incrementa el IMC; Por cada 10 kg de aumento de peso, la presión arterial sube 2-3mm Hg. Por el contrario, si se baja de peso disminuye la presión arterial, y normalmente, por cada 1% de reducción de peso, la presión arterial disminuye 1-2mm Hg. Q
ue aún es mayor si se acompaña de ejercicio
¿Cuales son los objetivos en el tratamiento de la obesidad en años recientes?
El primer avance: La evidencia de que una pérdida de peso modesta, 10% o tal vez incluso 5% del peso corporal, es suficiente para controlar, o cuando menos mejorar, la mayoría de las complicaciones de la obesidad. El segundo avance: Cambiar el objetivo de la creciente pérdida por el del mantenimiento del nuevo peso, alcanzando el mejor posible en el contexto de la salud general.
¿Cuales son las opciones para el TX y control de la obesidad?
Se ha puesto de relieve que la pérdida de un 10% del exceso de peso ya proporciona efectos beneficiosos sobre la salud.
Dietas y programas de alimentacióProgramas de ejercicio
Cambios en el comportamiento y estilo de vida
Tratamiento médico
Tratamiento quirúrgico

¿Como se clasifican los fármacos usados en el tx de la obesidad?
Por su mecanismo de acción:
Drogas Que Reducen el Consumo de Energía. (Anorexígenas)
Agentes noradrenérgicos:
Agentes serotonérgicos:
2) Drogas que disminuyen la absorción de nutrientes. Orlistat (Xenical),
3) Fármacos que Aumentan el Gasto de Energía. Efedrina y xantinas, como la cafeína, teofilina y la hormona tiroidea,

5) Drogas que reducen el tamaño de los adipocitos y transforma las moléculas de    grasa en energía por medio de la oxidación de los ácidos grasos.
¿Cuando se utiliza el Tx quirúrgico?
En personas con obesidad mórbida, muy grave (IMC > 40) y en las que tienen una obesidad menos grave y complicaciones serias o amenazadoras para la vida, en donde los tratamientos a base de dieta, ejercicio y medicamentos son ineficaces a largo plazo, los procedimientos quirúrgicos son el tratamiento de elección. Pueden dar por resultado grandes pérdidas de peso que suelen mantenerse bien durante > 5 años.
El único tratamiento efectivo a largo plazo para estos pacientes es la cirugía.
¿Que se necesita para la absorción de las grasas?
Para que la absorción de las grasas sea posible, las lipasas deben convertir los triglicéridos a  ácidos grasos.
¿Cuales son las enzimas lipolíticas y cual es la más importante?
Los humanos contamos con cuatro enzimas lipolíticas, lipasas, que participan secuencial y concertadamente en la digestión enzimática de los lípidos son:
Lipasa gástrica
Lipasa pancreática
Carboxilester lipasa
Fosfolipasa A2.
La lipasa pancreática es, con mucho, la lipasa digestiva más importante
¿Qué es orlistat?
Orlistat es una droga que fue aprobada a principios de 1999 por la FDA (Food and Drug Administration) para ser utilizada en tratamientos de reducción de peso.
El Orlistat, también conocida como tetrahidrolipostatina, es una droga para tratar la obesidad. Su función principal es evitar la absorción de las grasas de la dieta humana, reduciendo así la ingesta de calorías.
¿Cuál es su mecanismo de acción? 
Es un inhibidor potente, específico, irreversible y de larga acción de las lipasas gastro­intestinales.  Su efecto terapéutico lo ejerce en la cavidad­ gástrica y en la luz del intestino delgado. Orlistat bloquea la acción de la lipasa y por ende evita la transformación de triglicéridos a ácidos grasos y con ello se obtiene una reducción del 30% en la absorción sistémica de las grasas contenidas en una dieta que posea un porcentaje de grasas normal (30% del Valor Calórico Total).  
¿Como es la Absorción sistémica de orlistat?
En general, tras un tratamiento a largo plazo con dosis terapéuticas, la detección plasmática de Orlistat inalterado fue esporádica y las concentraciones fueron extremadamente bajas (< 10 ng/mL) sin evidencia de acumulación; lo cual es consistente con la absorción sistémica insignificante.
¿Como es la eliminación de orlistat?
La vía de eliminación principal del fármaco no absorbido es la excreción fecal.
97% se excreta con las heces, y de éste, el
83% como Orlistat inal­terado.
La excreción renal fue < 2% de la dosis administrada.
¿Cuál es % de excreción de grasas con orlistat de acuerdo a la dosificación?
En sujetos voluntarios sanos se observó que el porcentaje de excreción de grasas en heces era dosis-dependiente pero alcanzaba un máximo del 30% de excreción con 360 mg. / día del fármaco. Dosis superiores no producían un aumento significativo del porcentaje de grasa excretada en heces,
Menciona la reducción de peso con orlistat vs. Solo dieta
La pérdida de peso de 10% o más se logró en 60% de los pacientes que usaron orlistat y sólo en 33% de los pacientes con dieta exclusiva.
¿Por que es importante el manejo temprano y oportuno de la obesidad en adolescentes?
El exceso de peso en los adolescentes a la larga trae efectos en la salud, notable incremento del riesgo de presión alta,colesterol elevado, y el desarrollo de diabetes tipo 2. La obesidad en niños y adolescentes está estrechamente ligada con mortalidad temprana en adultos”.
¿Cuando se aprobó el uso de orlistat en adolescentes?
Por primera vez en diciembre de 2003 la Food and Drug Administration (FDA) de los EE. UU. Aprobó el uso de un medicamento de prescripción para bajar de peso, orlistat en adolescentes de 12 a 16 años.
¿Cuales son los efectos de orlistat en el metabolismo de la glucosa?
La obesidad es el factor de riesgo modificable más importante en la patogenia de la diabetes mellitus tipo 2. Los datos del UKPDS26 demuestran que la disminución del 1% de la hemoglobina glicosilada (Hba1c) se asocia con:
Disminución del 35% de las complicaciones microvasculares,
Disminución del 18% de la incidencia de infarto de miocardio
Disminución del 25% de las muertes relacionadas con diabetes.
Con respecto a los estudios de eficacia de orlistat en la prevención de la diabetes mellitus resume los resultados obtenidos
En 2004, el estudio XENDOS. En ese estudio, orlistat, junto con los cambios en el estilo de vida, proporcionó una disminución del riesgo de desarrollo de diabetes tipo 2 del 37%, de acuerdo con la evaluación de todos los pacientes.
Aparte de la perdida de peso ¿que otros factores explican el control glucémico?
Se han descrito al menos otros dos efectos de orlistat que podrían explicar su acción contra la hiperglucemia:
Disminución de los ácidos grasos libres circulantes
Potenciación de la secreción de incretinas por el tracto digestivo, en particular del péptido 1, similar al glucagón (GLP-1, glucagon-like peptide-1).
¿Que efecto tiene orlistat en diabéticos aparte de la reducción de peso?
También mejora otros parámetros de riesgo cardiovascular: la glicemia de ayunas disminuyó de manera significativa cuando se adicionó orlistat a los cambios de estilos de vida y lo mismo ocurrió con la HbA1c.
¿Que efectos tiene orlistat sobre la presión arterial?
Reducciones modestas en el peso conllevan una mejoría de la presión arterial en individuos obesos, que aún es mayor si se acompaña de ejercicio. Asimismo, la pérdida de peso en individuos obesos hipertensos puede reducir la necesidad de medicación antihipertensiva.
¿Cuales son los efectos de orlistat sobre los marcadores de inflamación relacionados con el síndrome metabólico?
Samuelsson y cols. Se observó disminución de los valores de citocinas después de la pérdida de peso y una mayor disminución del TNF-α en el grupo tratado con orlistat.
Hsieh y cols.
Disminución de la proteína C reactiva
Demostró también mayor disminución de los valores de leptina
Y aumento de la adiponectina
Con respecto a la lipidemia posprandial ¿Cuáles son los efectos de orlistat?
Orlistat al bloquear la lipasa y dificultar la absorción del 30% de las grasas de la dieta, disminuye la hiperlipidemia posprandial. Además, al interferir con la formación de micelas, orlistat interfiere indirectamente con la absorción del colesterol, ya que las micelas son necesarias para aproximar las moléculas de colesterol a la superficie de los enterocitos.
Derosa y cols. Observó que los pacientes obesos que recibieron tratamiento con orlistat tuvieron un descenso significativo en los niveles de colesterol total y colesterol LDL,
¿Como se da el efecto de orlistat sobre perímetro de cintura (grasa abdominal)?
El menor flujo de lípidos y ácidos grasos libres desde el intestino se ha asociado a una reducción del contenido de grasa visceral un 44% superior a la apreciada para la misma pérdida de peso sin orlistat.
¿Que es la L-carnitina?
Es un derivado de aminoácidos, tiene bajo peso molecular, es uncofactor en el metabolismo de ácidos grasos. Como la L-carnitina es sintetizada por el cuerpo humano a partir de 2 aminoácidos (metionina y lisina).
Describe el mecanismo de acción de la L-carnitina
Gracias a la L-Carnitina los ácidos grasos libres son transportados al interior de las mitocondrias de las células en su interior las cadenas de grasa participan en el proceso metabólico llamado la beta-oxidación donde las cadenas de grasa son rotas y transformadas en grupos que reciben el nombre de Acetil CoA, de esta forma entran al proceso denominado Ciclo de Krebs de donde el resultado obtenido es ATP (energía).
¿Que beneficio tiene el uso de la L- carnitina como suplemento (exógena)?
La Carnitina exógena incrementa la Carnitina sistémica y hepática. Esto puede conducir a una mayor utilización de los ácidos grasos libres aumentando así el caudal energético disponible, preservando la proteína muscular mientras se ayuna o se hace ejercicio vigorosamente.
¿Como puede la L-Carnitina apoyar el control del peso?
Tomar suplementos puede contribuir a lograr una oxidación óptima de las grasas y por tanto, a promover un peso corporal saludable. De esta manera, los suplementos de L-Carnitina pueden servir de apoyo a programas de adelgazamiento que incluyan una reducción calórica y ejercicio físico.
¿Que beneficios se obtienen de la L-Carnitina en relación al ejercicio?
Dentro de sus beneficios están los siguientes:
Mejorar la capacidad de hacer ejercicios y el consumo de oxígeno
Reducir la fatiga
Mejorar el acondicionamiento muscular.
¿Como influye la L-Carnitina en la salud cardiovascular?
La L-Carnitina es uno de los nutrientes más importantes y más seguros para mantener la salud cardiovascular. El corazón humano obtiene cerca del 70% de la energía que utiliza de la descomposición de las grasas. Datos clínicos indican que los suplementos de L-Carnitina pueden beneficiar el músculo y el latido cardíaco sano, así como incrementar la viabilidad del músculo cardíaco.
¿Cual es la forma farmacéutica y formulación de Aliduet?
Cada cápsula contiene:
Orlistat     …………………………………60  mg
Tartrato de L-Carnitina…………….…600 mg
Excipiente cbp……………………….. 1 cápsula
Cada cápsula contiene
:
Orlistat     …………………………………120 mg
Tartrato de L-Carnitina…………….…600 mg
Excipiente cbp……………………….. 1 cápsula    
Menciona las indicaciones terapéuticas
En el TX en conjunción con un plan de alimentación hipocalórico de los pacientes obesos o con sobrepeso incluidos los que tienen factores de riesgo asociados a la obesidad, permite un control eficaz a largo plazo del peso (reducción mantenimiento y prevención del aumento del peso). TX para mejorar los factores de riesgo y los trastornos asociados a la obesidad como hipercolesterolemia, DM2 intolerancia a la glucosa hiperinsulinemia e HTA así como reducción de la grasa visceral
¿Cuales son las contraindicaciones de Aliduet?
Contraindicado en pacientes con:
Síndrome de malabsorción cróni­ca.
Antecedentes de hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula.
¿Qué precauciones se deben de tener con Aliduet?
Puede incrementarse la posibilidad de experimentar eventos gastrointestinales cuando Orlistat / Carnitina se administra con una dieta alta en grasas. La ingesta diaria de grasa debe distribuirse en las tres comidas principales.
En la diabetes tipo 2 puede permitir o requerir de la reducción en la dosis del medicamento hipoglicémico oral (por ejemplo sulfonilureas)
Se ha observado una reducción en los niveles plasmáticos de ciclosporina con la coadministración de Orlistat / Carnitina
Orlistat demostró una reducción del 25-30% en la exposición sistémica a la amiodarona y desetilamiodarona
Menciona las principales reacciones secundarias y adversas
Son principalmente de naturaleza gastrointestinal y están relacionadas con el efecto farma­cológico que impide la absorción de la grasa ingerida.
Se observaron comúnmente manchas oleosas, heces grasas u oleosas, flatulencia con descarga fecal, urgencia fecal, evacuación oleosa, aumento de la defecación e incontinencia fecal.
Estos eventos adversos gastrointestinales son generalmente transitorios.  
¿Cual es la dosis y vía de administración de Aliduet
Vía de Administración: Oral
Dosis estándar adultos: La dosis recomendada de Orlistat 120 mg / Carnitina 600 mg es una cápsula  con la comida principal (durante o hasta una hora después de la comida).
Si se omite alguna comida o no contiene grasa puede prescindirse de la dosis  correspondiente.
Menciona las presentaciones de Aliduet
Caja con  30, 60,  y 90 cápsulas 



 ¿Qué es la obesidad?
La obesidad es una enfermedad crónica caracterizada por la acumulación excesiva de grasa en el organismo a un nivel tal que deteriora la salud”, afirma la Organización Mundial de la Salud (OMS)
¿Cuál es su incidencia en México?
La Encuesta Nacional de Salud 2006 de la Secretaría de Salud reportan:
Cerca del 70% de la población mayor de 20 años de edad tiene sobrepeso y obesidad, de los cuales el 30% cumplen los criterios para el diagnóstico de obesidad.
¿Cual es la etiología de la obesidad?
Cuando la ingesta de energía supera al gasto, el exceso de calorías se deposita en el tejido adiposo y, sí este balance positivo se mantiene, se produce obesidad: por tanto, hay dos componentes en el equilibrio de peso y cualquier anomalía de uno de ellos (ingesta o gasto) puede producir obesidad. En cierto sentido, la causa de la obesidad es simple: gastar menos energía de la que se ingiere.
Describe ¿cuales son los factores causantes de la obesidad?
1. Herencia genética. 2. Edad. 3. Sexo. 4. Medio ambiente y hábitos alimenticios. 5. Falta de actividad física. 6. Embarazo. 7. Obesidad infantil.   8. El síndrome de alimentación nocturna. 9. Factores endocrinos. 10. Medicamentos.
¿Qué es la obesidad infantojuvenil?
Obesidad infantojuvenil, Comienzo antes de los 18 años. Es predictiva de la obesidad del adulto. Los niños con sobrepeso tienen mayor probabilidad de ser obesos en la edad adulta. A su vez los adultos obesos que tienen historia de obesidad infantojuvenil sufrirán una obesidad más prolongada.
¿Qué es la Obesidad del adulto?
Comienzo posterior a los 18 años. En este tipo de obesidad predomina como mecanismo la hipertrofia celular y se asocia más frecuentemente a la obesidad abdominovisceral y por ende con sus complicaciones metabólicas.
Describe ¿Qué es la obesidad hipertrófica.
Obesidad Hipertrófica. Esta es propia del adulto, se caracteriza por una gran cantidad de grasa en los adipositos sin aumento en el número de células grasas. Estos individuos tienden a ser delgados o mantener su peso promedio hasta los 30 o 40 años de edad, momento en el que empieza la ganancia de peso. Ésta se puede asociar con un desequilibrio entre la ingesta calórico y su utilización. Las personas con obesidad hipertrófica suelen tener una distribución central de grasa, este problema tiende a ser de más fácil tratamiento.
Describe ¿que es la Obesidad Hiperplásica?.
Esta corresponde a una forma clínica de larga duración  en la que el número de adipocitos es mayor, así como la cantidad de grasa que contienen. Estos individuos tienen tendencia a ser obesos desde niños y a tener una ganancia importante de peso durante la adolescencia. Después de esta edad, el número de adipocitos se mantiene durante toda la vida. En esta forma de obesidad, la distribución de la grasa es central y periférica. El tratamiento es considerablemente más difícil.
¿Como se obtiene el índice de masa corporal?
Se obtiene dividiendo el peso en kilogramos de una persona entre el cuadrado de su altura en metros (Kg. /m2). Por ejemplo, un adulto que pesa 70 kg y cuya altura es de 1,75 m tendrá un IMC de 22,9 Kg. /m2.
¿Cómo se clasifica el sobrepeso y la obesidad de acuerdo al IMC?
Normopeso  IMC entre 28 y 25 kg/m2
Sobrepeso grado I con IMC entre 25 y 27 kg/m2
Sobrepeso grado II (preobesidad) con IMC entre 27 y 30 kg/m2
Obesidad grado I, IMC entre 30 y 35 kg/m2
Obesidad grado II, IMC entre 35 y 40 kg/m2
Obesidad grado III y IV, IMC igual o mayor a 40 kg/m2, obesidades mórbida y extrema
¿Cómo se Clasificación de la obesidad de acuerdo a su distribución?
Distribución de grasa: manzanas y peras
Obesidad abdominovisceral o visceroportal.
Obesidad glúteo-femoral o ginecóide,
Describe ¿como se obtiene el índice cintura cadera?
El Índice Cintura/Cadera (Resultado de dividir la medida en centímetros de la cintura entre la medida de la cadera en centímetros).
MEDIDA EN CENTÍMETROS DE CINTURA / MEDIDA EN CENTÍMETROS DE CADERA
¿Que es la Obesidad abdominovisceral o androide?
Las que tienen una distribución androide de la grasa (normalmente conocida como forma de "manzana"), lo que significa que la mayoría de su grasa corporal es intraabdominal y se acumula en el estómago y el pecho, y supone que corran mayor riesgo de desarrollar enfermedades relacionadas con la obesidad.
¿Qué es la obesidad glúteo-femoral o ginecoide?
Normalmente conocida como forma de "pera", lo que significa que la mayor parte de la grasa corporal está acumulada en las caderas, los muslos y los glúteos, y supone que pueden aparecer problemas mecánicos (articulaciones, interior de los muslos) en casos extremos
¿Cuándo podemos decir que hay un exceso de grasa abdominal?
Si el perímetro de la cintura es superior a 90 cm. en el caso de los hombres y a 84 cm. en las mujeres, significa que hay un exceso de grasa abdominal, que puede suponer un mayor riesgo de padecer problemas de salud, incluso aunque su IMC sea normal.
¿Cual es la incidencia de sobrepeso y obesidad infantil y que factores intervienen?
El 40% de la población infantil en nuestro país sufre sobrepeso y obesidad. Esto se debe al cambio de vida que ha tenido la sociedad tanto en sus hábitos alimenticios, como de actividad física, son factores de gran importancia. Estos factores unidos a la carga genética de los mexicanos predisponen al desarrollo del sobrepeso.
¿Qué parámetros se utilizan para medir la obesidad infantil y cuando se diagnostica?
Uno de los mejores parámetros para valorar el sobrepeso u obesidad es el índice de masa corporal. Un niño (de 6 hasta 19 años) se considera obeso cuando su peso supera en más de un 20% el peso medio ideal para su edad, talla y sexo.
¿Como influye la grasa visceral en el la resistencia a la insulina?
La grasa visceral excesiva, se traduce en un peligro de enfermedad cardiovascular.
La consecuencia principal es que se produce un aumento del aporte de ácidos grasos libres al torrente sanguíneo y al hígado, lo que deriva en un incremento de los triglicéridos, de glucemia y de insulina. Además, estos ácidos tienen efectos tóxicos en el músculo y provocan resistencia a la insulina.
¿Cuáles son los principales problemas de salud asociados a la obesidad y el exceso de peso?
Diabetes de tipo 2
Enfermedades cardiovasculares e hipertensión
Enfermedades respiratorias (síndrome de apnea del sueño)
Osteoartritis
Problemas psicológicos
Se elevan los niveles de LDL («colesterol malo»)
Se elevan los niveles de triglicéridos.
Se Reducen los niveles de HDL o «colesterol bueno».
Aumentar el riesgo de ciertos tipos de cáncer, como el cáncer endometrial, el cáncer de mama, el cáncer de próstata y el cáncer de colon.  
Menciona los principales síntomas y signos de la obesidad.
La apnea del sueño
Cáncer y obesidad
Osteoartritis
Alteraciones cutáneas
Trastornos psicológicos 
Sobre que tejidos influyen los ácidos grasos libres
Los ácidos grasos libres desempeñan un importante papel en el desarrollo de la resistencia a la insulina en el músculo esquelético, hígado y células endoteliales, y sobre la alteración de la secreción de insulina por las células β pancreáticas,
¿Por que los adipocitos viscerales son distintos a los de otras partes del cuerpo?
Las células adiposas abdominales envían con más facilidad ácidos grasos a la corriente sanguínea y fluyen directamente desde los tejidos intraabdominales hacia el hígado y que los ácidos grasos aumentan la producción de glucosa desde el hígado, es fácil comprender cómo la grasa intraabdominal podría contrarrestar la acción de la insulina en el hígado y aumentar la producción de glucosa.
¿Como alteran los ácidos grasos la actividad de la insulina?
Las células adiposas producen hormonas que van hacia la corriente sanguínea. Al menos dos de estas hormonas (factor a de necrosis tumoral) tienen la capacidad de obstruir el efecto de la insulina en otros tejidos. Cuantas más células adiposas haya, y cuanto mayor sea su carga adiposa, más de estas hormonas se producirán.
¿Como se da el proceso inflamatorio en tejido adiposo y que substancias actúan?
La inflamación aumenta inicialmente en el tejido adiposo y como resultado se produce una secreción de ácidos grasos libres y adipocinas.
Entre los diferentes marcadores de inflamación están
La proteína C reactiva,
La interleucina 6 (IL-6) y
El factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α)