Antagonistas y Farmacovigilancia: Mecanismos de Acción y Factores de Biodisponibilidad
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Antagonistas Competitivos
Los antagonistas competitivos se fijan reversiblemente a los receptores, teniendo el efecto de diluir los receptores, de tal manera que:
Se produce un desplazamiento paralelo hacia la derecha de la curva dosis-respuesta del agonista.
La respuesta máxima no disminuye. Esto refleja el hecho de que el efecto del antagonista puede ser superado mediante un aumento de dosis de agonista, es decir, el bloqueo se puede remontar. Al aumentar la concentración de un agonista aumenta la probabilidad de que un agonista tome el lugar de un antagonista que se está desligando del receptor.
La magnitud de desplazamiento de la curva dosis-respuesta del agonista refleja la afinidad del antagonista por el receptor. Los antagonistas con alta afinidad permanecen fijados al receptor durante un período de tiempo relativamente largo, lo cual deja al agonista pocas posibilidades de acceder al lugar que ocupa el antagonista.
Antagonistas No Competitivos
Los antagonistas no competitivos, también conocidos como antagonistas irreversibles, producen un desplazamiento en paralelo hacia la derecha de la curva dosis-respuesta del agonista. Deprimen la respuesta máxima, lo cual refleja el hecho de que el efecto del antagonista no puede ser superado mediante la adición de dosis mayores de agonista. A bajas concentraciones, sin embargo, puede aparecer un desplazamiento en paralelo sin disminución de la respuesta máxima. Esto nos indica que no todos los receptores precisan ser ocupados para provocar una respuesta máxima, ya que los antagonistas irreversibles sustraen receptores de forma efectiva y ha de existir un número de receptores de reserva.
Eliminación Presistémica y Factores de Biodisponibilidad
Circulación enterohepática: efecto de primer paso
pH: Como la mayoría de los fármacos son bases débiles, ácidos débiles o anfóteros, el pH del medio en que se disuelven, así como el valor del pKa del fármaco, determinan la fracción que queda disuelta en forma no ionizada, capaz de difundir a través de las membranas.
Farmacovigilancia
La farmacovigilancia es el seguimiento de los posibles efectos adversos de los medicamentos. Incluye:
- Reportes anecdóticos
- Reportes voluntarios
- Estudios de cohortes
- Monitoreos intensivos
- Estudios de casos y cohortes
- Vinculación con registros
- Meta análisis