| Generación | Fármaco | Mecanismo de acción | Usos clínicos | Efectos adversos/Contraindicaciones | Farmacocinética |
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| 1ª Generación | Ketotifeno | - Previene la desgranulación de mastocitos
- Modula la respuesta inmune: ↓ histamina y leucotrienos, ↓ reactividad bronquial
- Mejora la función de los receptores β2
| Prevención del asma | | |
(Alquilamina)
Clorferinamina | - Agonista inverso del receptor H1 → lo estabiliza en conformación inactiva (desplaza el equilibrio hacia el estado inactivo)
- No selectivo
| Tratamiento de hipersensibilidad inmediata:- Urticaria, anafilaxia, edema de glotis
- Rinitis estacional, alérgica aguda
- Dermatitis atópicas y de contacto
- Reacciones alérgicas: fármacos, medios de contraste, transfusiones
| Sedación | - T ½: 4-6 h
- Muy liposoluble
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(Etanolamina)
Dimenhidrinato | - Agonista inverso del receptor H1
- Sedación
- Antimuscarínico, anticinetósico
| - Evitar náuseas y mareos
- Tratar vértigo
- Mareo por: cirugía, movimiento, radioterapia, embarazo
| Induce sedación | |
(Fenotiazinas)
Prometazina
Ciproheptadina | - Agonista inverso del receptor H1
- Anticolinérgica y antidopaminérgica
- Sedación y depresión
- Ciproheptadina → une a 5-HT
| - Antiemético
- Evitar náuseas y mareos
- Tratar vértigo
- Mareo por: cirugía, movimiento, radioterapia, embarazo
| | - Larga duración de acción
- Acción en SNC
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| 2ª Generación | (Piperidinas)
Loratadina
(metabolito desloratadina) | - Agonista inverso del receptor H1
- Sin efectos anticolinérgicos
- No produce sedación
- Tiene metabolitos activos
| - Menos efectos adversos que 1ª generación
- Tratamiento de hipersensibilidad inmediata (igual que 1ª generación)
| | - Atraviesa poco la barrera hematoencefálica
- Larga duración de acción
- T ½: 12-24 h
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| Buena absorción intestinal, metabolismo de primer paso, biodisponibilidad: 30-80%, T ½: 1.5-4 h, eliminación renal y hepática, cruzan placenta, se excretan por leche materna |
| Cimetidina | Antagonista histaminérgico competitivo selectivo para H2
↓ secreción basal y estimulada de HCl | - Profilaxis de úlceras por estrés
- Curación de úlceras a largo plazo
- ERGE no complicado
- Hernia hiatal
| - Efectos antiandrogénicos (ginecomastia en hombres e impotencia reversible, galactorrea en mujeres)
- Inhibe CYP450 (↑ [warfarina, diazepam, fenitoína, carbamazepina, teofilina])
- Disfunción SNC en ancianos
| - Esteroide
- Duración del efecto: 6 h
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| Ranitidina | - Comunes: vómitos, diarrea, estreñimiento, somnolencia, cefalea, exantema, artralgia, discrasias sanguíneas
| - No esteroide
- Duración del efecto: 8 h
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| Famotidina (más potente) | - No esteroide
- Duración del efecto: 12 h
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| Fármaco | Mecanismo de acción | Usos clínicos | Efectos adversos/Contraindicaciones | Farmacocinética |
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Omeprazol
Otros: lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol | Inhibidor de la bomba de protones- Profármaco: necesita pH ácido para activarse
- Forma complejo fármaco-enzima H+/K+ ATPasa irreversible
| - Erradicar H. pylori
- Prevención de úlceras hemorrágicas
- Permitir el uso de AINEs
- ERGE
- Esofagitis erosiva
- Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma)
| - Cefalea, náuseas, alteraciones intestinales, dolor abdominal, ↑ gastrina
- ↓ eficacia del antitrombótico clopidogrel
- ↑ riesgo de fractura de cadera (↓ absorción de Ca y ↓ resorción ósea)
| - Metabolizado por CYP450
- Excreción renal
- No requiere ajuste de dosis en ancianos
- Atraviesa placenta
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| Misoprostol | Protector de la mucosa gástrica
Análogo de la prostaglandina- ↑ producción de moco
- Estimula bicarbonato
- ↑ flujo sanguíneo
- Restitución del tejido
| Específico para úlceras causadas por AINEs de uso crónico | Utilizado para producir abortos (Cytotec) | |
| Sucralfato | Protector de la mucosa gástrica- No modifica el pH
- Se une a quinolonas
| Forma una capa protectora que permite la regeneración del tejido | - Estreñimiento
- Acumulación de aluminio
- Limita la absorción de warfarina
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Antiácidos:
hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, carbonato de calcio, bicarbonato de sodio | Neutralizan por reacción ácido-base- ↓ actividad de la pepsina
- Secreción de rebote (↑ gastrina)
| Tratamiento sintomático | - Hidróxido de aluminio: debilidad, malestar, anorexia
- Hidróxido de magnesio: no usar en nefropatías crónicas
- Bicarbonato de sodio: ↑ Na (precaución en pacientes con hipertensión o sobrecarga hídrica)
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