Clasificación y Mecanismos de Acción de Antivirales y Antirretrovirales
Clasificado en Medicina y Ciencias de la salud
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Antivirales
- Inhibidores de adhesión y penetración:
Se unen al virus o al receptor del virus; sueros hiperinmunes, ↑ [ ] de Ab bloqueantes; se usan como prevención para evitar la enfermedad en caso de una exposición al virus; efectos indeseables.
- Inhibidores del desnudamiento: Amantadina y Rimantadina
Tratamiento y prevención de infección por Influenza A; bloquean la proteína M2, esencial en la liberación del RNA viral de la cápside; disminuyen los efectos de la gripe en 1-2 días; efectos adversos: livedo reticularis, ICC, insomnio.
- Inhibidores de síntesis de ácidos nucleicos:
Este grupo de antivirales es de mayor uso y desarrollo; se utilizan para herpes y retrovirus; provocan cambios en la purina y pirimidina (Ribavirina); actúan competitivamente o evitando la elongación de las cadenas nacientes.
Aciclovir: Inhibe la enzima DNA polimerasa viral; Virus Herpes simple tipo 1 = boca, piel, esófago, cerebro; Virus Herpes simple tipo 2 = genitales, recto, piel, meninge; Varicela Zoster (Tratamiento = 800 mg/5 veces al día).
Valaciclovir: L-valil éster del aciclovir; convertido rápidamente en aciclovir V.O. (48%); se utiliza para herpes zóster y herpes genital; reduce la enfermedad por CMV en órganos trasplantados.
Ganciclovir: Análogo de guanosina; necesita tres fosforilaciones para inhibir DNAp; presentaciones: oral, E.V., implante intraocular; indicado para retinitis por CMV y profilaxis (oral).
– Mielo supresión: neutropenia (20-40%).
- Inhibidores de la síntesis de proteínas virales:
Interferones: Inhiben la síntesis proteica; también pueden activar células del sistema inmunológico como macrófagos, NK y linfocitos; indicados en Hepatitis B y C, leucemias y linfomas, raro en CMV.
- Inhibidores de liberación:
Zanamivir (nasal) y oseltamivir (oral): Bloquean la neuraminidasa del Influenza A y B; evitan el acoplamiento del virión y la entrada a células no infectadas; profilaxis + ↓ síntomas de gripe en 2-3 días; vías respiratoria y oral; efectos adversos: náuseas y vómitos (zanamivir inhalado), irritación en nariz y garganta.
Antirretrovirales
- Inhibidores nucleósidos de transcriptasa inversa (INTI): Lamiduvina y Zidovudina
- Inhibidores no nucleósidos de transcriptasa inversa (INNTI): Efavirenz
Las combinaciones con las que existe mayor experiencia clínica son:
- a) 2 INTR más 1 INNTR
- b) 2 INTR más 1 IP reforzado, es decir, con la adición de Ritonavir en dosis baja para aumentar los niveles plasmáticos.
- c) 3 INTR