Conceptos Fundamentales de Farmacología: Distribución, Metabolismo y Acción de Fármacos

Distribución Farmacológica

Es el proceso por el cual el fármaco, disuelto en la sangre, es transportado hasta los órganos o tejidos donde ejerce su acción. El fármaco viaja por la sangre de forma libre o unido a proteínas. Existe un equilibrio dinámico entre el fármaco libre y el que está unido a proteínas.

La fracción libre del fármaco es la única que puede difundirse hacia los tejidos, ejercer su acción y producir el efecto farmacológico. La fracción unida a proteínas es inactiva y actúa como reserva del fármaco o como forma de transporte. La unión del fármaco a las proteínas es reversible, y este es liberado cuando el cuerpo necesita más fármaco libre.

Factores que Influyen en la Distribución

• Las características físico-químicas del fármaco.
• Su capacidad para unirse a proteínas plasmáticas.
• La irrigación del órgano.
• La presencia de barreras específicas (hematoencefálica, fetoplacentaria).
• La situación fisiopatológica del paciente.

Barreras Específicas

Barrera Hematoencefálica

Impide el paso de muchas sustancias al sistema nervioso central (SNC).

Barrera Fetoplacentaria

Impide la distribución de sustancias tóxicas al feto.

Metabolismo de Fármacos

Es el conjunto de reacciones bioquímicas que sufre el fármaco en el organismo y que lo transforman en diferentes metabolitos: activos, con una acción determinada, o inactivos, para facilitar su eliminación. La metabolización del fármaco se lleva a cabo principalmente en el hígado.

Mecanismos de Acción Farmacológica

Mecanismos de Acción Específicos

El fármaco debe unirse a un receptor específico.

Características del Receptor:

• Afinidad: Capacidad de un fármaco para unirse a su receptor.
• Especificidad: Capacidad del receptor para reconocer la estructura del fármaco.

Mecanismos de Acción Inespecíficos

Algunos fármacos ejercen su acción farmacológica por mecanismos físico-químicos, sin necesidad de unirse a receptores específicos.

Interacción Farmacológica

Son modificaciones del efecto de un medicamento debidas a la administración simultánea de otro fármaco, planta medicinal, alimento o bebida.

Farmacovigilancia: Seguridad de Medicamentos

Es la actividad de la salud pública destinada a identificar, cuantificar, evaluar y prevenir los riesgos asociados a los medicamentos una vez comercializados. Permite el seguimiento continuo de los posibles efectos adversos de los fármacos.

Transporte de Fármacos a Través de Membranas

Para llegar a la circulación sanguínea, el fármaco disuelto debe atravesar una serie de membranas biológicas. Las membranas están formadas por una doble capa lipídica en la que se intercalan proteínas.

Difusión Simple

Las moléculas pasan a través de los lípidos de la membrana, de una zona de mayor concentración a una de menor concentración.