Excipientes y procesos de formulación para vías tópica, rectal y vaginal

Vía tópica

Vía tópica:

Excipientes

1. Vehículos hidrófobos:
   • Siliconas: bentonita, dimeticona.
   • Alcoholes.
   • Hidrocarburos: parafina líquida, vaselina.
   • Esteroles: lanolina.
   • Ácidos carboxílicos.
   • Ésteres.
2. Cosolventes:
   • Polioles: propilenglicol, glicerina, sorbitol.
   • Ésteres: polietilenglicol o polipropilenglicoles.
3. Emulgentes:
   • A/O (agua en aceite): ésteres, fenoles, mono- o poliesteres.
   • O/A (aceite en agua): lauril sulfato, polisorbatos (polietilén-sorbitano).
4. Conservantes:
   • Fenoles: para evitar el crecimiento de microorganismos.
5. Agente viscosizante.
6. Solventes reguladores de pH.
7. Humectantes.
8. Antioxidantes: BHA, BHT, ácido ascórbico.

Polvos (relacionados con vía tópica)

1. Pesada de componentes.
2. Tamizar cada componente.
3. Mezclar en mortero (comprobar peso). En industria: mezcladora en V.
4. Tamizar la mezcla (comprobar peso).
5. Distribución de dosis; envasar: dosificado volumétrico.
6. Plegado: en plástico (hace que esté termosellado) o en aluminio (hace que sea impermeable).
7. Etiquetado.

Vía rectal y vaginal

Excipientes:

Hidrosolubles

Se disuelven en el medio biológico. Tipos:

• Glicerogelatinosos: gelatina + glicerina + H2O (uso rectal).
• Glicerojabonosos: glicerina + estearato de sodio (rectal).
• Macrogoles: mezcla de polietilenglicol (uso vaginal).

Liposolubles

Funden a temperatura inferior a 37 °C. Idóneos para supositorios. Tipos:

• Masa esteanium.
• Witersol.
• Suppuare.

Estos mantendrán el principio activo en suspensión; se usa el excipiente menos afín con el principio activo cuando convenga.

Preparados oficinales

Trabajaremos con cápsulas de porcelana o acero inoxidable. Procedimiento (baño María):

1. Calentar hasta diluir el excipiente.
2. Añadir el principio activo (p.a.) y mezclar, agitando la emulsión con una varilla de vidrio.
3. Rellenar el molde.
4. Dejar enfriar en nevera.
5. Antes de que se solidifique, eliminar el excedente.
6. Desmoldar, realizar los controles y acondicionar.

En industria

El orden de los procesos es similar al descrito anteriormente. Se usan dos tipos de blister:

• Preformados: no se pueden rellenar y la dosificación es gota a gota.
• No preformados: salen de la máquina y, por sistema de rodillos, se forman unos alveolos donde se guarda el supositorio.

Polvos (sección repetida)

Procedimiento operativo para polvos (repetición del proceso):

1. Pesada de componentes.
2. Tamizar cada componente.
3. Mezclar en mortero (comprobar peso). En industria: mezcladora en V.
4. Tamizar la mezcla (comprobar peso).
5. Distribución de dosis; envasar: dosificado volumétrico.
6. Plegado: en plástico (hace que esté termosellado) o en aluminio (hace que sea impermeable).
7. Etiquetado.

Notas finales

• Se han conservado todos los contenidos originales y pasos descritos; se han corregido ortografía, gramática y presentación para facilitar su lectura y uso.
• Los nombres comerciales o traductores de excipientes (por ejemplo, Witersol, Suppuare, Masa Esteanium) se han mantenido tal como aparecen en el documento original.