Fabricación de Formas Farmacéuticas Sólidas: Peletización y Granulación

PELETIZACIÓN

Es un proceso de aglomeración que convierte los polvos finos o granulados de fármacos y excipientes voluminosos en unidades pequeñas, más densas, de forma esférica y de flujo libre denominadas pellets. La importancia de los pellets en el diseño y desarrollo de formas farmacéuticas ha incrementado significativamente durante las últimas décadas, especialmente en las formulaciones de liberación controlada.

Esferonización

Las esferas obtenidas las podemos recubrir y hacer formas de liberación sostenida, se pueden comprimir, dosificar en cápsulas duras.

Ventajas

• Fluidez por el tamaño y forma esférica.
• Facilidad para modular la liberación del principio activo.
• Apariencia atractiva.

GRANULADOS

Prevenir la segregación de ingredientes mezclados de polvos por diferentes tamaños y densidades de partículas.

Ventajas

• Mejorar propiedades de flujo y deslizamiento de la mezcla: El granulado tiene mejores propiedades reológicas y de flujo que los polvos. Además, estas propiedades reducen las fuerzas de fricción y son menores los efectos de carga eléctrica.
• Aumentar las características de compresión de la mezcla: consiguiéndose por la homogénea distribución del aglutinante.
• Favorecer la explosión del aire interpuesto: lo cual se expulsa más al comprimir un sólido constituido por granulado que por polvo fino.
• Reducir la cantidad de polvo generado en el proceso de fabricación.
• Reducir los riesgos de toxicidad asociados a la manipulación de sólidos.
• Reducir la higroscopicidad de la mezcla: Ya que con la granulación esto se minimiza porque debido a su tamaño adsorben menor cantidad de agua.
• Mejorar la velocidad de disolución: Incrementándose por la función de los aglutinantes que son sustancias hidrofílicas que en general facilitan la humectación.
• Incrementar la densidad del producto que se va a comprimir.

COMPRESIÓN DIRECTA

• Tamaño de partícula: propiedad que determina la fluidez y capacidad de compresión del excipiente.
• Forma de las partículas: donde la forma esférica es la que más proporciona las mejores propiedades de flujo.
• Estado cristalino y de hidratación: las diferentes formas polimorfas o de hidratación en las que puede encontrarse algunos excipientes dan lugar a comportamientos diferentes en la compresión.
• Desecación: es indispensable que los excipientes estén correctamente desecados y presenten una escasa humedad residual.
• Densidad: se aconseja la utilización de excipientes de alta densidad, si el excipiente es ligero y esponjoso, su flujo será inadecuado y el paso del producto incorporado en la matriz resultará bajo y, en consecuencia, se obtendrán comprimidos finos y sin uniformidad de peso.