Farmacocinética LADME: Procesos Clave de los Fármacos en el Organismo

LADME: Los fármacos se diseñan estudiando las reacciones bioquímicas y fisiológicas del cuerpo. Se tienen en cuenta las transformaciones bioquímicas según la vía de administración que utilizamos. Cada formato tiene unas características químicas adaptadas a su viaje por el organismo. La serie de procesos LADME es importante para asegurar que el principio activo administrado es capaz de llegar al receptor específico o inespecífico para el que se ha diseñado. LADME significa:

• Liberación
• Absorción
• Distribución
• Metabolismo
• Eliminación

Liberación

Al administrar el fármaco, el principio activo (PA) ha de separarse de la forma farmacéutica y los excipientes para poder ejercer su acción sobre un receptor. A partir de aquí, está listo para ejercer acción sobre la diana farmacológica.

Absorción

Una vez liberado, el fármaco ha de ser disgregado y disuelto, y luego absorbido. En los medicamentos existen varias vías de administración y formas farmacéuticas que permiten una absorción más o menos rápida. Hay una serie de parámetros para comprender el proceso de absorción, como la velocidad, la vida media del fármaco, la biodisponibilidad y el efecto del primer paso hepático. Hay parámetros que modifican la velocidad de absorción de un PA; las membranas celulares facilitan la absorción, así como el tamaño del PA y sus características químicas.

Vías de Administración

Las vías de administración son: oral, sublingual, rectal, intravenosa, intraarterial, intramuscular, subcutánea, tópica, nasal, epidural, inhalatoria y ocular.

Distribución

En la distribución, los PA son transportados a los tejidos. Circulan unidos a las proteínas del plasma y, en muchos casos, irán unidos a la albúmina, llamándose fracción ligada. Durante el transporte, el fármaco no ejerce su acción. El porcentaje de unión del PA a un transportador determinará la cantidad de fármaco que puede pasar desde los capilares hasta los tejidos. No todo el fármaco pasa al mismo tiempo al tejido.

Metabolismo

El proceso de metabolización significa transformar una molécula en otra. El PA que ya ha viajado a través de la sangre hasta los tejidos es transformado para finalmente eliminarse. Personas con insuficiencia varían su capacidad para metabolizar un PA.

Eliminación

Por último, la eliminación de un fármaco, en función de su estado fisiológico, se elimina más rápido o lentamente. Se considera que se ha eliminado cuando pasa 5 veces el tiempo de vida de un PA.