Farmacodinámica: Mecanismos de Interacción Fármaco-Receptor, Agonistas y Antagonistas
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Interacción Fármaco-Receptor: Afinidad y Actividad Intrínseca
Conceptos Fundamentales: Afinidad y Actividad Intrínseca
La interacción con los receptores implica dos aspectos clave: afinidad y actividad intrínseca.
La afinidad es la capacidad del medicamento de establecer una unión estable con el receptor. Implica una estructura complementaria entre ambos.
La actividad intrínseca se refiere a la capacidad que tiene un ligando para activar el receptor, lo que determina la eficacia biológica del complejo medicamento-receptor y, en consecuencia, la mayor o menor respuesta celular.
Los fármacos que tienen afinidad y actividad intrínseca se comportan como agonistas.
Agonistas: Clasificación y Mecanismo de Acción
AGONISTA: Es una sustancia que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor. Pueden ser clasificados como:
- Agonistas totales: Los que producen la máxima respuesta.
- Agonistas parciales: Son los agonistas que, aunque activos, no logran alcanzar el efecto máximo de los agonistas completos.
- Agonistas inversos: Los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales.
La Interacción de los Receptores: Los Antagonistas
“Si la llave entra pero no gira, estaremos frente a un antagonista”
Los antagonistas son los que, al unirse al receptor, lo bloquean y, por lo tanto, son capaces de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Pueden ser clasificados como:
Antagonistas Competitivos
Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación al receptor. Hay dos tipos básicos:
- Antagonistas reversibles: Que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable).
- Antagonistas irreversibles: Que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable).
Antagonistas No Competitivos
Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista.
- Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente.
- Irreversibles: Que se fijan permanentemente o modifican covalentemente el receptor, por lo que este queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.