Farmacología de Anestésicos Locales y Bloqueantes Neuromusculares

Bloqueantes Neuromusculares No Despolarizantes

Atracurio, Cisatracurio, Vecuronio, Rocuronio. Son antagonistas competitivos de la Acetilcolina (ACh). En intervenciones quirúrgicas, muchas veces se administran en perfusión intravenosa (IV) dependiendo de la duración del procedimiento.

Anestesia Local

Su efecto impide de forma específica, temporal y reversible la conducción nerviosa, sin afectar la consciencia. Son fármacos parecidos, que producen analgesia y anestesia, efectivos a los minutos y con una duración del efecto de 1 a 6 horas.

Clasificación

Química

• Amidas: Lidocaína, Mepivacaína, Bupivacaína... (Contienen 2 átomos de Iodo)
• Ésteres: Cocaína, Procaína, Tetracaína, Benzocaína (Contienen 1 átomo de Iodo)

Potencia y Duración

• Baja y Corta: Procaína
• Intermedia: Lidocaína y Mepivacaína
• Larga: Bupivacaína, Ropivacaína, Tetracaína

Mecanismo de Acción (MA)

Bloquean los canales de Na+ voltaje dependientes, disminuyendo la entrada de Na+ a la célula nerviosa e impidiendo la generación del Potencial de Acción (PA).

Asociaciones

Vasoconstrictores

Generalmente adrenalina. Se reduce la velocidad de absorción vascular, mejorando la profundidad y duración de la anestesia y disminuyendo el riesgo de hemorragia y toxicidad sistémica.

Bicarbonato

Al ser bases débiles, en presencia de un pH mayor, el anestésico se encuentra en forma no ionizada, lo que aumenta su velocidad de difusión y acelera el inicio de acción.

Propiedades

Ejercen su acción en todos los órganos donde existe conducción del impulso nervioso. En función de la dosis, pueden tener acción sedante y anticonvulsiva. En el aparato cardiovascular: estabilizan la membrana y se comportan como antiarrítmicos y cardiopléjicos. Bloquean los receptores nicotínicos, muscarínicos, histamínicos y serotoninérgicos. Acción espasmolítica sobre el músculo liso.

Efectos Adversos (EA)

Depresión miocárdica y del SNC, temblores, pérdida del tono vascular. Por vía tópica son bastante seguros.

Tipos de Anestesia Local

1. Anestesia de Superficie (Tópica): Actúa sobre superficies mucosas, no se extiende a tejidos subcutáneos. Efecto máximo después de la aplicación. Inicio de efecto en 2-3 minutos y duración de 30-45 minutos. Se presenta en forma de crema, gotas, etc. Ejemplos: Tetracaína, Lidocaína, solución de Cocaína.
2. Anestesia por Infiltración: Inyección directa en el tejido sin tener en cuenta la trayectoria de los nervios cutáneos. Puede ser superficial (solo piel) o llegar a tejidos más profundos. Desventaja: requiere altas cantidades de anestésico para una zona relativamente pequeña. Ejemplos: Lidocaína, Bupivacaína, Procaína (suelen ir asociados a vasoconstrictores).
3. Bloqueo Regional (Bloqueo de Campo): Inyección subcutánea (SC) por lo que se anestesia la región distal al sitio de inyección. Muy usada en dermatología. Requiere pequeñas cantidades para una zona grande. Ejemplos: Lidocaína, Procaína, Bupivacaína.
4. Anestesia por Bloqueo Nervioso Periférico: Inyección próxima a un nervio periférico o en un plexo nervioso (nunca directamente sobre el nervio para evitar dolor y lesión). Son la mayoría de los bloqueos.
5. Anestesia Regional Intravenosa (IV): Se utilizan los vasos sanguíneos para hacer llegar el anestésico a las terminaciones nerviosas seleccionadas. Administración IV + bloqueo del retorno venoso + frío. Ejemplos: Lidocaína, Prilocaína.
6. Anestesia Espinal: Inyección en el Líquido Cefalorraquídeo (LCR), en el espacio subaracnoideo. Ejemplos: Tetracaína, Lidocaína.
7. Anestesia Epidural: Inyección en el espacio epidural. Presenta menores efectos adrenérgicos cardiovasculares (CV). Ejemplos: Bupivacaína, Lidocaína. Se introduce el anestésico en el canal raquídeo o columna vertebral, fuera de las meninges y la médula. Se realiza una punción a nivel lumbar con aguja y se infiltra anestésico. Una vez anestesiado, se introduce una aguja de mayor calibre y se coloca un catéter en el canal raquídeo por fuera de las meninges. Se administra el anestésico local y hace efecto de forma gradual. La disminución del dolor se notará a los 10-20 minutos.