Farmacología de Antimicrobianos: Mecanismos y Efectos Adversos Clave
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Mecanismos de Acción y Efectos Adversos de Fármacos Antimicrobianos
Antifúngicos
Anfotericina B
Actúa en la pared fúngica haciendo poros en la pared de ergosterol. Parece formar agregados que secuestran y extraen eficazmente ergosterol de bicapas lipídicas, muy similar a una esponja selectiva, alterando la estructura de la membrana y dando como resultado la muerte de las células fúngicas.
Pirimidinas Fluoradas
Tiene que entrar a la célula, diseminarse, pasar por tres procesos para finalmente inhibir la timidilato sintasa, impedir la síntesis de la pared, inhibir la síntesis de ADN del hongo e inhibir la síntesis de proteínas.
Azoles
Mecanismo de Acción: Biosíntesis del ergosterol alterada.
- Inhiben las enzimas oxidativas asociadas al citocromo P450 (lanosterol 14-alfa-desmetilasa), bloqueando la conversión de lanosterol en ergosterol, lo que altera la permeabilidad de la membrana de las células fúngicas.
- Producen la acumulación de peróxido de hidrógeno capaz de lesionar la estructura de las organelas intracelulares del hongo. Se empiezan a acumular estas sustancias sin el ergosterol, lo cual es tóxico para el hongo.
Equinocandinas (Caspofungina)
Inhibe la síntesis del (1-3) Beta-D-glucano, el cual es un componente esencial de la pared celular de muchas levaduras y hongos filamentosos. Esto lo hace mediante la inhibición de la enzima (1-3) Beta-D-glucano sintasa, ubicada en la membrana celular, dando como resultado que no se sintetice la membrana celular y causando inestabilidad osmótica.
Fármacos Antituberculosos
Isoniazida
Efectos Adversos:
- Trastornos hematológicos (agranulocitosis, eosinofilia y anemia).
- Convulsiones refractarias al tratamiento con fenitoína y barbitúricos.
- Alteraciones neurológicas (pueden ser periféricas o centrales).
Rifampicina
Efectos Adversos: Coloración anaranjada de la piel, los fluidos y las superficies mucosas, lo que lleva al término "síndrome del hombre rojo".
Pirazinamida
Efectos Adversos:
- Lesión hepática (requiere estudios de función hepática previo a la administración).
- Inhibe la excreción de ácido úrico, lo que resulta en hiperuricemia, que puede causar episodios agudos de gota.
Etambutol
Efectos Adversos: A dosis altas se puede producir retinitis retrobulbar con disminución de la agudeza visual y del campo visual, alteración en la percepción de colores (rojo-verde) y escotomas. Neuritis óptica.
Esquemas de Tratamiento
Tratamiento inicial: Isoniazida + Rifampicina + Pirazinamida. Si hay resistencia a la Isoniazida, se añade Etambutol.
Últimos 4 meses: Isoniazida + Rifampicina/Rifapentina 2 o 3 veces a la semana. Se puede añadir Vitamina B12 para disminuir la neurotoxicidad.
Antiparasitarios
Yodoquinol
Es activo contra amebas localizadas en la luz (quistes y trofozoítos), acción sobre Entamoeba fragilis y Balantidium coli.
Reacciones Adversas:
- Prurito anal.
- Tumefacción de la tiroides.
- Mielitis necrótica subaguda / neuropatía mielo-óptica subaguda: Se desencadena tras la administración de dosis altas en el tratamiento de la amebiasis y se caracteriza por dolor muscular, debilidad, alteraciones de la marcha, atrofia óptica y ceguera.
Paramomicina
Fármaco de elección para tratar colonización intestinal de E. histolytica. NO para infecciones extraintestinales.
Diamidinas (Pentamidina)
Administración IV:
- Hipoglucemia.
- Insuficiencia Renal (IR).
- Alteraciones hematológicas.
- Alteraciones del Sistema Nervioso Central (SNC).
Espiramicina (Toxoplasmosis en Embarazo)
Tratamiento de Toxoplasmosis Aguda Adquirida en el Embarazo: Espiramicina.
Artesuato
Mecanismo de Acción:
- Ruptura de puentes de peróxido con liberación de radicales libres.
- La artemisina interactúa con el hemo de los parásitos.
- El Fe del hemo actúa como catalizador.
- Se une a la membrana.
- Se producen radicales alquilo.
- Destrucción del parásito.
Primaquina
Acción: Actúa en las formas exoeritrocíticas de P. vivax y P. ovale y actúa en los hipnozoitos, previniendo la recaída.
Mecanismo de Acción:
- Formación de parejas de oxidación-reducción.
- Interferencia con la ubiquinona.
- Alteración de la cadena de transporte de electrones.
- Bloqueo de la enzima Dihidrooratato deshidrogenasa.
- Bloqueo de la síntesis de poliaminas en plasmodios.
Otros Antipalúdicos
Quinina
Atraviesa la barrera hematoencefálica. Efecto Adverso: Cinconismo.
Pirimetamina
Efecto Adverso: Aplasia medular.
Halofantrina
Efecto Adverso: Retardo de la conducción y aumento del intervalo QT.
Mefloquina
Indicada para P. falciparum multirresistente.