Farmacología de Antivirales Clave: Usos, Mecanismos y Efectos Adversos

Antirretrovirales en Embarazo y Recién Nacidos VIH Positivos

Zidovudina (AZT) se administra a embarazadas VIH (+) y a sus recién nacidos. El esquema de administración es el siguiente:

• Embarazo: Vía oral (V.O.).
• Parto: Vía intravenosa (E.V.).
• Recién nacido: De forma oral, aproximadamente a las 6-8 horas de nacido, durante 2 a 3 semanas.

El riesgo de transmisión vertical disminuye en un 30% con este esquema.

Usos Terapéuticos de Antivirales Específicos

Amantadina: Usos y Mecanismo

Los usos terapéuticos de la Amantadina incluyen:

• Prevención de la influenza en individuos con alta probabilidad de complicaciones.
• Tratamiento de infección de influenza establecida.
• Tratamiento del Parkinson (debido a su actividad dopaminérgica).

Ribavirina: Aplicaciones Clínicas

Los usos terapéuticos de la Ribavirina son:

• Infecciones graves del tracto respiratorio inferior (pulmones) por virus sincitial respiratorio (VRS), administrada en forma de aerosol a nivel hospitalario.
• Tratamiento del virus Hanta, eficaz si se inicia dentro de los 5 días desde el inicio de los síntomas, ya que después de este periodo su eficacia es limitada.
• Tratamiento de la hepatitis C, administrada por vía oral (V.O.).

Profilaxis Post-Exposición al VIH en Personal de Salud

Los antirretrovirales utilizados como profilaxis en exposición accidental al VIH por parte del personal de salud son Zidovudina (AZT) y Lamivudina (3TC). Se utilizan en asociación durante un mes, inmediatamente después de la exposición al virus.

Farmacología del Aciclovir y sus Derivados

Importancia del Metabolito Trifosfatado de Aciclovir

El metabolito trifosfato del Aciclovir es la forma activa y es el que compite con la guanosina natural por los sitios activos de la ADN polimerasa viral.

Modificaciones del Aciclovir: Ganciclovir y Valaciclovir

Se han realizado modificaciones al Aciclovir para obtener otros medicamentos, incidiendo en sus acciones farmacológicas:

• En el caso del Ganciclovir, este lleva un grupo hidroximetilo más en la cadena lateral, lo cual le confiere mayor acción sobre el citomegalovirus. Sin embargo, también lo hace menos selectivo sobre la ADN polimerasa viral, lo que resulta en una mayor toxicidad.
• En el caso del Valaciclovir, este es un profármaco del Aciclovir. Lleva un grupo L-valil-éster adherido a la estructura, lo que permite mejorar los parámetros farmacocinéticos del Aciclovir.

Mecanismo de Acción de los INTR (Inhibidores Nucleosídicos de la Transcriptasa Reversa)

Los INTR son dideoxinucleósidos, lo que significa que carecen tanto del grupo OH en 2' como en 3'. Mientras que los nucleósidos endógenos carecen de un OH en 2', estos INTR, como requisito estructural, deben carecer del OH en 3'. Esta característica impide que se forme la unión fosfodiéster, esencial para la elongación de la cadena de ADN viral, interrumpiendo así su formación.

Antivirales para el Tratamiento de la Influenza

Amantadina: Derivado, Efectos Adversos y Precauciones

La Amantadina es un derivado adamantano. Sus efectos adversos (EA) principales afectan el sistema nervioso central (SNC) y dependen de la dosis (una dosis terapéutica puede producir somnolencia) y de la interacción con otros depresores del SNC (como los antihistamínicos presentes en antigripales). Se recomienda tomarlos separados para evitar potenciar el efecto. La precaución principal es no administrarla en embarazadas ni en mujeres lactantes.

Oseltamivir y Zanamivir: Derivados, Efectos Adversos y Precauciones

El Oseltamivir y el Zanamivir son derivados del ciclohexeno. Sus efectos adversos principales son gastrointestinales (GI). El Zanamivir puede producir broncoespasmo, lo cual se relaciona con su forma farmacéutica de polvo para inhalar. Como precaución, no debe administrarse a niños debido a la falta de estudios suficientes en esta población.

Antivirales de Amplio Espectro: Usos y Efectos Adversos

Metisoprinol

El Metisoprinol se utiliza en infecciones causadas por diferentes virus. Sus efectos adversos incluyen el aumento de las concentraciones de ácido úrico, por lo que se debe tener precaución en pacientes con gota.

Ribavirina

La Ribavirina se utiliza en infecciones graves del tracto respiratorio inferior (pulmones) por virus sincitial respiratorio (VRS), administrada en forma de aerosol a nivel hospitalario. También se usa en el tratamiento del virus Hanta (eficaz si se inicia dentro de los 5 días desde el inicio de los síntomas) y en el tratamiento de la hepatitis C por vía oral (V.O.).

Sus efectos adversos (EA) incluyen:

• Anemia hemolítica (tanto por vía oral como intravenosa).
• Irritación conjuntival, erupción cutánea, disnea y deterioro de la función pulmonar (con el aerosol).
• Es teratogénica y mutagénica en animales.