Farmacología de Bloqueadores Adrenérgicos: Mecanismos, Usos y Farmacocinética

Prazosín

(Quinazolina)

REVERSIBLE selectivo para α1

• Antihipertensivo:
  • Disminución de la Resistencia Periférica Total (RPT) por vasodilatación
  • Disminución de la postcarga y precarga
• Efectos benéficos en lípidos plasmáticos

Antihipertensivo

Efecto de la primera dosis: síncope e hipotensión ortostática (cefalea, mareos y astenia) en pacientes ancianos.

• Biodisponibilidad (BD): 70%
• Unión a proteínas: 95%
• Vida media (T½): 2-3 h
• Duración del efecto: >24h

Tamsulosín

(Quinazolina)

REVERSIBLE selectivo para α1a

• α1a mejora los síntomas de hiperplasia prostática benigna (HPB)

• Antihipertensivo
• Hiperplasia prostática benigna (HPB)

• Fatiga
• Cefalea
• Eyaculación anormal (disminuida)

• BD: 99%
• Unión a proteínas: 99%
• T½: 10-13 h
• Duración del efecto: No especificada

Terazosin (Teratozina)

(Quinazolina)

Antagonista adrenérgico REVERSIBLE selectivo para α1

• Mayor selectividad que Prazosín

Antihipertensivo

• Unión a proteínas: 90-94%
• T½: 12 h
• BD: 90%
• Duración del efecto: 18-24h

Fentolamina

(Imidazolina)

REVERSIBLE no selectivo para α1 y α2

• Feocromocitoma (diagnóstico y tratamiento)
• Crisis hipertensivas

• Metabolismo hepático

Fenoxibenzamina

IRREVERSIBLE no selectivo para α1 y α2

• Disminución de la eficacia máxima

• Actualmente en desuso
• Anteriormente: tratamiento de feocromocitoma antes de la cirugía

• Metabolismo hepático
• Excreción: fecal, orina

Yohimbina

REVERSIBLE selectivo para α2

• Aumentar el celo en las yeguas

Propranolol

Otros betabloqueantes no selectivos:

• Pindolol (agonista parcial)
• Timolol (disminuye la presión ocular al reducir la producción de humor acuoso)
• Nadolol (menor porcentaje de eliminación hepática)

No selectivo para β (betabloqueante)

• Antiarrítmico: estabilizador de membrana
• Antihipertensivo
• Antianginoso

Usos generales de los betabloqueantes:

• Infarto de Miocardio (IM)
• Insuficiencia Cardíaca (IC) una vez estabilizada (excepto Propranolol)
• Síntomas de hipertiroidismo
• Temblor idiopático
• Profilaxis en migraña
• Tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica (OH)
• Coadyuvante en várices esofágicas
• Alivio en situaciones de ansiedad

Efectos Adversos:

• Riesgo de broncoconstricción (grave en asma y EPOC)
• Fatiga
• Insomnio
• Vértigo
• Bloqueo cardíaco
• Bradicardia
• Disfunción sexual masculina

Contraindicaciones:

• Insuficiencia Cardíaca Congestiva (ICC) descompensada
• Hipotensión
• Bradicardia severa
• Bloqueo AV de alto grado

Precaución en:

• Hiperreactividad bronquial
• Diabetes Mellitus (DM)
• Pacientes ancianos (con feocromocitoma, daño hepático o insuficiencia renal (IR))

• Actividad Simpaticomimética Intrínseca (ASI): 0
• Liposolubilidad: 4
• BD oral: 25%
• T½: 3-5h
• Metabolismo de primer paso
• Unión a proteínas: 90%
• Eliminación hepática: 100%

Atenolol (Primera Generación)

Otros betabloqueantes selectivos β1:

• Bisoprolol (Tercera Generación)
• Metoprolol

Antagonista adrenérgico selectivo para β1 (betabloqueante)

• Menor riesgo pulmonar

Principalmente para:

• Hipertensión
• Angina de pecho
• Arritmias cardíacas

• Atenúa la activación del metabolismo de glucosa y lípidos
• Menor incidencia de efectos adversos respiratorios

• ASI: 0
• Excreción renal
• Liposolubilidad: 0.2
• BD oral: 50%
• T½: 5-8h

Carvedilol

Otros betabloqueantes con efecto α1-bloqueante:

• Bucindolol
• Labetalol
• Acebutolol

Betabloqueante no selectivo con efecto bloqueante α1-adrenérgico

• También con actividad agonista inversa mínima
• Vasodilatador

Insuficiencia Cardíaca Congestiva (ICC) leve, moderada y grave en tratamiento con digoxina, IECA (Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina) y diuréticos.

(Bajo supervisión especializada e individualizada)

(Efectos adversos específicos no detallados en el original para Carvedilol, pero similares a otros betabloqueantes y alfa-bloqueantes)

(Datos de Acebutolol, como ejemplo para el grupo)

• ASI: ++
• Liposolubilidad: 2
• BD oral: 40%
• T½: 2-4h