Farmacología Cardiovascular: Mecanismos de Acción y Farmacocinética de Fármacos Clave

Efectos Adversos Generales

• Puede agravar las isquemias miocárdicas.
• Puede provocar retención de sal y agua.
• Puede producir hiperglucemia.

HIDRALAZINA

Mecanismo de Acción

• Es desconocido, pero relaja el músculo arteriolar.
• Es posible que disminuya el calcio (Ca) intracelular.

Efectos

• Disminución selectiva de la resistencia vascular coronaria, cerebral y renal.
• Debido a la acción preferencial sobre arteriolas frente a venas, se observa hipotensión postural.
• Puede producir síndrome tipo Lupus.

DIHIDROPIRIDINAS (Bloqueadores de Canales de Calcio)

Fármacos

• Nifedipino
• Verapamilo
• Diltiazem.

Mecanismo de Acción

• Bloquea los canales de Calcio a nivel arteriolar.

Efectos Adversos

• El Nifedipino puede producir taquicardia.
• El Verapamilo puede producir bradicardia.

3) FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA ECA (IECA)

CAPTOPRIL

Farmacoquímica

• Fármaco que contiene grupo sulfhidrilo.
• Análogo de dipéptido disulfuro.

Farmacocinética

• Alcanza 75% de biodisponibilidad.
• Los alimentos disminuyen 30% la biodisponibilidad.
• Se elimina 50% por riñón y el resto por hígado.

ENALAPRIL

Farmacoquímica

• Fármaco que contiene grupo dicarboxilo.
• Es análogo de un tripéptido.

Farmacocinética

• Alcanza 60% de biodisponibilidad.
• Los alimentos no disminuyen la biodisponibilidad.
• Se elimina 99% por riñón.

FOSINOPRIL

Farmacoquímica

• Fármaco que contiene grupo fosfinato.
• El fosfinato es un éster metabolizado en el hígado.

Farmacocinética

• Alcanza 35% de biodisponibilidad.
• Los alimentos disminuyen la velocidad pero no la cantidad.
• Se elimina más por bilis que por orina (eliminación dual).

LOSARTÁN

Farmacocinética

• 14% se metaboliza a ácido 5-carboxílico (metabolito activo).
• Metabolizado por CYP 2C9 y 3A4.
• Se elimina por hígado.

Farmacodinamia

• Antagonista competitivo del receptor AT1.
• Antagonista competitivo del receptor TxA2.
• El ácido 5-carboxílico reduce el ARNm de COX-2.

4) FÁRMACOS ANTIANGINOSOS

NITROPRUSIATO

Mecanismo de Acción

• El óxido nítrico activa la guanilato ciclasa, la cual, al aumentar el GMPc, produce vasodilatación.

Efectos Adversos

• Puede producir hipotensión excesiva.
• Puede haber conversión del nitroprusiato a cianuro y a tiocianatos (toxicidad).

CARDIOTÓNICOS

DIGITÁLICOS

1. Farmacognosia

a) Estructura: Tres regiones

• Esteroide (Genina)
• Lactona
• Azúcar (Glicona)

b) Familias

• Digoxina
• Deslanósido