Farmacología Clínica: Antagonistas Opiáceos, AINES y Terapia Digestiva

Antagonistas Opiáceos

• La Naloxona y la Naltrexona son antagonistas específicos de los receptores Mu, Kappa y Gamma.
• Bloquean la acción de los opioides y opiáceos.
• Naloxona: De acción corta (2 a 4 horas de vida media).
• Naltrexona: De acción larga (10 horas de vida media).
• Ambas se administran por vía intravenosa (EV).

Indicaciones

• Para revertir la analgesia y la depresión respiratoria en pacientes sensibles o por sobredosis de opioides.

Efectos Adversos

• Precipitan el síndrome de abstinencia, aumentan la sensibilidad al estímulo doloroso y son cardiotóxicos.

AINES Inhibidores Selectivos de la COX-2 (con Ahorro de COX-1)

• Ejemplos incluyen: Meloxicam, Nimesulida, Etodolaco, Celecoxib, Valdecoxib, Parecoxib.
• Se utilizan en procesos dolorosos o inflamatorios crónicos, como artritis reumatoide, artrosis o patologías tumorales, entre otros.
• El Rofecoxib fue el único compuesto que no inhibía la COX-1 (retirado del mercado).

Fármacos Analgésicos y Antipiréticos No Inhibidores de la Síntesis de Prostaglandinas (PG)

• Se usan para tratar dolores y fiebres.
• La Fenacetina, droga madre, fue descartada del uso clínico por producir nefropatías graves.
• El Paracetamol es un analgésico y antipirético sin acción antiinflamatoria.
• El Clonixinato de Lisina es un excelente analgésico.

Artritis Reumatoide

• Durante la crisis: Se utilizan glucocorticoides en altas dosis y AINES.
• Entre crisis: Se utilizan glucocorticoides en dosis bajas y AINES inhibidores selectivos de la COX-2 (con ahorro de COX-1).

Sistema Gastrointestinal

Los tres mecanismos que regulan la secreción ácida de la célula parietal son:

• Estimulación neuronal por el nervio vago.
• Estimulación endocrina vía gastrina, liberada por las células G del antro gástrico.
• Estimulación paracrina por liberación local de histaminas por células enterocromafines o mastocitos.

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Inhibidores de la Bomba de Protones (IBP)

(Bencimidazoles sustituidos)

• Se utilizan: Omeprazol, Lansoprazol, Rabeprazol, Pantoprazol, Esomeprazol.
• Estos inactivan de forma irreversible la enzima responsable del funcionamiento de la bomba de protones en la célula parietal.

Antagonistas de Receptores H2

• Ejemplos: Cimetidina (actualmente poco usada), Ranitidina (retirada en muchos mercados), Famotidina, Nizatidina.
• Su rol es la modulación de la secreción ácida mediada por la histamina.