Farmacología Clínica: Heparinas, Insulinas y Opioides

Heparinas

Las heparinas se unen a la antitrombina III e inactivan los factores de coagulación, específicamente la trombina, el factor Xa y el factor IXa.

Tipos de Heparinas

• Heparina Sódica Estándar o No Fraccionada:
  • Administración inicial en bolo, seguida de infusión continua o intermitente.
  • Uso exclusivo hospitalario.
  • Se utiliza cuando se necesita un efecto anticoagulante inmediato.
  • Duración del tratamiento: 4-5 días.
  • Puede administrarse en sueroterapia o en combinación con anticoagulantes orales.
• Heparina Fraccionada o de Bajo Peso Molecular (Ej: Enoxaparina):
  • Administración subcutánea (1-2 veces al día, sin purgar).
  • Uso hospitalario y extrahospitalario.
  • Efecto máximo de 4 a 6 horas.
  • De elección cuando se requiere un efecto anticoagulante mantenido en el tiempo.
  • Mejor perfil farmacocinético y farmacodinámico en comparación con la heparina estándar.

Efectos Adversos de las Heparinas

• Hemorragias.
• Trombocitopenia.
• Menos frecuentes: osteoporosis, lesiones dérmicas y reacciones de hipersensibilidad.

Sobredosificación de Heparinas

• Suspender inmediatamente la administración del fármaco.
• Administrar sulfato de protamina IV (en 15 minutos).
• Vigilar reacciones anafilácticas.

Insulinas

El objetivo de la terapia con insulina es imitar la producción de insulina basal y prandial del páncreas.

Tipos de Insulinas

• Insulina Regular: Rápida, normal y cristalina, humana y biocinética. Posee la misma cadena de aminoácidos producida en el páncreas. Se administra vía SC o IV. El resto de las insulinas se administran vía SC.
• Insulina Protamina (NPH): Insulina humana a la que se le añade protamina.
• Análogos de la Insulina: Modificación de la estructura química para obtener un beneficio farmacocinético. Análogos disponibles: Lispro, Aspart, Detemir y Glargina.

Clasificación según Velocidad de Acción

• Insulina de Rápida Acción:
  • Insulina Regular: Comienzo 30-60 minutos, duración 6-10 horas, administración 30 minutos antes de la comida.
  • Insulina Lispro: Comienzo 5-15 minutos, duración 4-6 horas, administración rápida antes de la comida.
  • Insulina Aspart: Comienzo 5-15 minutos, duración 4-6 horas, administración inmediatamente antes de las comidas.
• Insulina de Acción Lenta o Basal:
  • Insulina NPH: Comienzo 2-4 horas, duración 12-18 horas.
  • Insulina Detemir: Duración de 12-20 horas.
  • Insulina Glargina: Comienzo 2-4 horas, duración 20-24 horas.
• Insulina de Acción Bifásica (Mezcla):
  • Insulina Aspart / Aspart Protamina.
  • Insulina Lispro / Lispro Protamina.
  • Insulina Rápida / Isofánica.

Efectos Adversos de la Insulina

• Hipoglucemia.
• Ganancia de peso.
• Edema insulínico.
• Presbiopía (trastorno visual que ocurre al inicio del tratamiento).

Ventajas e Inconvenientes de Aspart y Lispro

• Ventajas:
  • Perfil de acción rápida similar al de la insulina endógena en relación con la ingesta.
  • Mejor control glucémico postprandial.
  • Mayor disminución de la HbA1c en pacientes con DM1.
  • Menor número de hipoglucemias nocturnas.
  • Mejora la calidad de vida al administrarse próxima a las comidas.
• Inconvenientes:
  • Mayor coste.
  • Incremento de dosis o de inyecciones de insulina basal.
  • Pocos datos sobre efectos en niños menores de 6 años, ancianos, embarazadas y lactancia.
  • Seguridad y beneficio a largo plazo sin establecer.

Fármacos Opioides

Los opioides aumentan la capacidad para soportar el dolor por disminución de los componentes afectivos. Los narcóticos producen efectos estimulando los receptores mu, kappa y delta distribuidos por el SNC y SNP. Se clasifican en opioides menores (codeína) y mayores (morfina).

Acciones Farmacológicas de los Opioides

• SNC:
  • Acción analgésica.
  • Depresión respiratoria.
  • Depresión cardiovascular.
  • Náuseas y vómitos.
  • Antitusígeno.
  • Tolerancia y dependencia.
  • Cambios de humor: euforia, disforia, alucinaciones.
• Acción sobre la fibra mucosa lisa:
  • Retarda el vaciamiento gástrico.
  • Estreñimiento.
  • Retención urinaria.
• Otros factores:
  • Presión del tracto biliar aumentada.
  • Presión intracraneal aumentada.

Efectos Adversos de los Opioides

Los efectos secundarios de los fármacos opioides suelen ser más agresivos.

• Estreñimiento.
• Náuseas y vómitos.
• Somnolencia.
• Alteraciones en las funciones cognitivas.
• Depresión.
• Hipotensión.
• Retención urinaria.
• Tolerancia y dependencia.
• Convulsiones.
• Bradicardia.
• Miosis.
• Aumento de la presión intracraneal.
• Puede producir abstinencia en pacientes drogodependientes, psicológicos o en tratamiento prolongado por dolor crónico.