Farmacología Colinérgica: Mecanismos, Usos y Efectos Adversos
Clasificado en Medicina y Ciencias de la salud
Escrito el en español con un tamaño de 14,1 KB
Colinérgicos
Fármaco | Mecanismo de acción | Usos clínicos | Efectos adversos / Contraindicaciones | Farmacocinética |
Toxina botulínica (Botox®) | Acción indirecta: Inhibición de la liberación presináptica de ACh en fibra preganglionar PS y unión neuromuscular. ·Unión irreversible a proteínas del terminal nervioso generando proteólisis de la sinaptobrevina. üParálisis flácida del músculo estriado. | Oftalmología: ·Blefaroespasmo * ·Estrabismo * ·Espasmos musculares hemifaciales * ·Tics No oftalmológicos ·Distonía cervical (EM) ·ECV ·Parálisis cerebral ·Hiperquinesia de musculatura facial ·Cefalea tensional ·Temblores ·Espasticidad focal ·Hiperhidrosis * ·Vejiga neurogénica hiperactiva * ·Cosméticos | // ·Miastenia Gravis ·Sx. Eaton-Lambert NOTA: uso ilegal. Efectos adversos ·Ptosis palpebral * ·Parálisis facial * ·Diplopía * ·Úlceras corneales * | Potenciación: curare (bloqueante neuromuscular) y aminoglucósidos (antibióticos) |
Edrofonio (Tensilon®) | Acción indirecta reversible: Parasimpaticomiméticos (imitan la acción de la ACh pero no se unen al receptor) ·Inhibición de la acetilcolinesterasa (↑disponibilidad de ACh en la hendidura sináptica). | ·Dx. de Miastenia Gravis (no se encuentra en el mercado). | ·Broncoconstricción ·Bradicardia ·↑ secreción glandular, frecuencia urinaria, peristalsis. ·Miosis | Alcohol de rápida degradación con amonio cuaternario Acción corta: 5-15 min |
Neostigmina (Prostigmine®) | ·Dx. y tto. de la Miastenia Gravis ·Profilaxis y tratamiento de retención urinaria postoperatoria no obstructiva. ·Antídoto en el bloqueo neuromuscular reversible. ·Prevención y tto. del íleo paralítico postoperatorio. | Amina cuaternaria Acción intermedia: 2-6h | ||
Fisostigmina | ·Revertir los síntomas antimuscarínicos a nivel central (atropina) ·Inicialmente para Alzheimer | Amina terciaria Traspasa BHE Acción intermedia: 2-6h | ||
OF: Malatión Paratión | Acción indirecta irreversible: Parasimpaticomiméticos ·Inhibición de la acetilcolinesterasa. | Ver toxicología | Duración del efecto: > 24 h |
Agonistas (directos) muscarínicos
Activación directa de los receptores muscarínicos
Fármaco | Mecanismo de acción | Usos clínicos | Efectos adversos / Contraindicaciones | Farmacocinética |
Metacolina | Agonista colinérgico (M>N) Inhibidores de ACHE: todos los agonistas directos | Corroborar la presencia o ausencia de cuadros de broncoespasmo cuando la espirometría no da un dx. def. ·Produce broncoconstricción en enf. a dosis que no afectarían a sanos. | ·Bradicardia ·Hipotensión ·Cólicos abdominales ·Náuseas y vómitos ·Diarrea // ·Asma y EPOC ·IM reciente ·ECV ·Hipertiroidismo ·Úlcera péptica ·Coronariopatías Precaución: ·Enf. Cardiovascular grave ·Epilepsia ·Parkinson | Éster de colina No atraviesa la BHE |
Carbacol | Agonista no selectivo ·Resistente a la AChE | ·Investigación ·Miótico al final de Qx. oftalmológicas | Ver anteriores | Ester de colina Tiempo de acción: 30min-2h. |
Betanecol | Agonista selectivo muscarínico ·Resistente a la AChE | ·Investigación ·Retención urinaria postoperatoria | ||
Pilocarpina (Pilocar®) OTROS: Arecolina Aceclidina | Agonista selectivo M3 (ojo) | ·Glaucoma ·Revierte midriasis prolongada ·Disuelve adherencias entre iris y cristalino Tratamiento de xerostomía en px. con: ·CA de cabeza y cuello (radioterapia) ·Sequedad ocular y bucal por Sx. Sjogren y LES ·Fibrosis quística | Ver anteriores | Alcaloide: amina terciana Duración del efecto: 30min -8h |
Antagonistas:alta afinidad por su receptor, efectividad 0 → parasimpaticolíticos, según el receptor al que se unen: antimuscarínicos y antinicotínicos
Fármaco | Mecanismo de acción | Uso clínico | Efectos adversos // contraindicaciones | Farmacocinética |
Sulfato de atropina(Atropin®) OTROS: Escopolamina (burundanga) Pirenzepina:más selectivo pA2 variable (Investigación) | Antagonista muscarínico competitivo no selectivo(pA2 9 en todos los tejidos) | ·Hiperactividad simpática (antídoto para intoxicación por OF). ·Premedicación anestésica (xerostomía). ·Espasmolítico (antiespasmódico): relaja TGI y tracto urinario ·Enf. cardiovasculares: üPreviene reflejos vagales ü↑ FC en fa y FA ü↓disminuye bloqueo AV causado por IM o por digoxina üPrevio a instalación de marcapasos. | Periféricos, a dosis: ·Terapéutica: xerostomía, ↓secreción traqueobronq. ·Intermedias: midriasis, visión borrosa, problemas de acomodación (cerca). ·Altas: retención urinaria, ileo paralítico. ·Intoxicación: xerostomía importante, anhidrosis, ↓act. TGI, “fiebre atroínica” secos, rojos, locos Centrales, a dosis: ·Terapéutica: alt. marcha y humor. ·Intermedias: distracciones frecuentes, alt. memoria. ·Altas: desorientación T/E, alucinaciones, depresión. TTO: fisostigmina IV o IM | Amina terciaria Absorción rápida Atraviesa BHE, placenta, LM. t 1/2: 2 h (72h en ojo) Metabolismo hepático Excreción renal (60%) |
Tropicamida (Mydrox®) | Antagonista muscarínico competitivo no selectivo | Oftalmología: ·Midriáticos ·Ciclopléjicos | Duración del efecto: 30 min- 4h | |
Ciclopentolato (Cicloftal®) | Duración del efecto: 2- 12h | |||
Oxibutinina | Antagonista muscarínico, no selectivo: Acción mixta: üAnestésico local üRelajar músculo liso | Urología ·Incontinencia urinaria ·Sx. de vejiga hiperactiva ·Espasmo vesical después de prostatectomía. | ·Xerostomía ·Somnolencia ·Nauseas ·Constipación // Íleo paralítico Glaucoma de ángulo cerrado | Metabolismo de 1º paso gastrointestinal y hepático |
Tolterodina | Antagonista muscarínico, no selectivoen la vejiga urinaria | ·Anteriores ·Produce menos xerostomía ·Más seguro en ancianos con incontinencia | ·Xerostomía ·Visión borrosa ·Xeroftalmia ·Constipación | Menor liposolubilidad Atraviesa ↓ la BHE |
Ipratropio | Antagonista muscarínico selectivo (M3) ·Acción local: reduce secreción de glándulas mucosas y relaja musculatura bronquial. | Combinación con agonista β2 (fenoterol)= berodual o respidual → potenciación | ·Xerostomía ·Tos ·Disnea | Amina cuaternaria Metabolismo hepático Duración del efecto: 8h Excreción renal |
Tiotropio | Antagonista muscarínico selectivo (M1 y M3) ·Acción local: reduce secreción de glándulas mucosas y relaja musculatura bronquial. | ·TTO de mantenimiento del brocoespasmo en px con EPOC | ·Xerostomía ·Sinusitis | Amina cuaternaria Metabolismo hepático T ½: 24h Excreción renal |
N-butilbromuro de Hioscina | Espasmolítico Reduce secreción (TGI y VU) | ·Atroveran y Buscapina® | ||
Trimetrofan | Antagonista nicotínico (NN) bloquea todos los ganglios | Actualmente en desuso, servía: ·Emergencias hipertensivas ·Operaciones neurológicas con necesidad de mantener la PA baja | ||
Succinilcolina | Antagonista nicotínico (NM) Bloqueante neuromuscular despolarizante Relajante muscular de acción periférica: Se une al receptor nicotínico generando la apertura de canales de Na+ en la unión neuromuscular, entonces: Fase I: Despolarización – relajación - Fasciculaciones transitorias – parálisis flácida. Fase II: repolarización – desensibilización del receptor nicotínico a la Acetilcolina. | En desuso | Acción ultra corta: 6-8 min Duración del efecto máximo: 5- 10 min Eliminación: hidrólisis por las colinesterasas plasmáticas. | |
Rocuronio (Esmeron®) | Antagonista nicotínico (NM) Bloqueante neuromuscular NO despolarizante ·Potencian: diuréticos, anestésico local, aminoglucósidos, betabloqueantes, arrítmicos, antagonistas de Ca. ·Disminuyen su efecto: carbamazepina, neostigmins, inhibidores de la proteasa, teofilina. | ·Usados en procedimientos quirúrgicos (relajación muscular durante Qx.) ·UCI como coadyuvante de anestesia general ·Facilita la intubación | Derivado esteroideo Eliminación hepática Acción intermedia: 20-40 min Duración del efecto máximo: 10-20 min | |
Pancuronio (Pavulon ®) | Antagonista nicotínico (NM) Bloqueante neuromuscular NO despolarizante Bloqueo moderado de M2 | ·Ver anteriores ·Usado en obstetricia ·Controla algunos tipos de convulsiones | Derivado esteroideo Tiene metabolitos Eliminación renal Acción prolongada: 90- 120 min Duración del efecto máximo: 60 min |