Farmacología Colinérgica: Mecanismos, Usos y Efectos Adversos

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Colinérgicos

Fármaco

Mecanismo de acción

Usos clínicos

Efectos adversos / Contraindicaciones

Farmacocinética

Toxina botulínica (Botox®)

Acción indirecta:

Inhibición de la liberación presináptica de ACh en fibra preganglionar PS y unión neuromuscular.

·Unión irreversible a proteínas del terminal nervioso generando proteólisis de la sinaptobrevina.

üParálisis flácida del músculo estriado.

Oftalmología:

·Blefaroespasmo *

·Estrabismo *

·Espasmos musculares hemifaciales *

·Tics

No oftalmológicos

·Distonía cervical (EM)

·ECV

·Parálisis cerebral

·Hiperquinesia de musculatura facial

·Cefalea tensional

·Temblores

·Espasticidad focal

·Hiperhidrosis *

·Vejiga neurogénica hiperactiva *

·Cosméticos

//

·Miastenia Gravis

·Sx. Eaton-Lambert

NOTA: uso ilegal. Efectos adversos

·Ptosis palpebral *

·Parálisis facial *

·Diplopía *

·Úlceras corneales *

Potenciación: curare (bloqueante neuromuscular) y aminoglucósidos (antibióticos)

Edrofonio (Tensilon®)

Acción indirecta reversible: Parasimpaticomiméticos (imitan la acción de la ACh pero no se unen al receptor)

·Inhibición de la acetilcolinesterasa (↑disponibilidad de ACh en la hendidura sináptica).

·Dx. de Miastenia Gravis (no se encuentra en el mercado).

·Broncoconstricción

·Bradicardia

·↑ secreción glandular, frecuencia urinaria, peristalsis.

·Miosis

Alcohol de rápida degradación con amonio cuaternario

Acción corta: 5-15 min

Neostigmina (Prostigmine®)

·Dx. y tto. de la Miastenia Gravis

·Profilaxis y tratamiento de retención urinaria postoperatoria no obstructiva.

·Antídoto en el bloqueo neuromuscular reversible.

·Prevención y tto. del íleo paralítico postoperatorio.

Amina cuaternaria

Acción intermedia: 2-6h

Fisostigmina

·Revertir los síntomas antimuscarínicos a nivel central (atropina)

·Inicialmente para Alzheimer

Amina terciaria

Traspasa BHE

Acción intermedia: 2-6h

OF:

Malatión

Paratión

Acción indirecta irreversible: Parasimpaticomiméticos

·Inhibición de la acetilcolinesterasa.

Ver toxicología

Duración del efecto: > 24 h

Agonistas (directos) muscarínicos

Activación directa de los receptores muscarínicos

Fármaco

Mecanismo de acción

Usos clínicos

Efectos adversos / Contraindicaciones

Farmacocinética

Metacolina

Agonista colinérgico (M>N)

Inhibidores de ACHE: todos los agonistas directos

Corroborar la presencia o ausencia de cuadros de broncoespasmo cuando la espirometría no da un dx. def.

·Produce broncoconstricción en enf. a dosis que no afectarían a sanos.

·Bradicardia

·Hipotensión

·Cólicos abdominales

·Náuseas y vómitos

·Diarrea

//

·Asma y EPOC

·IM reciente

·ECV

·Hipertiroidismo

·Úlcera péptica

·Coronariopatías

Precaución:

·Enf. Cardiovascular grave

·Epilepsia

·Parkinson

Éster de colina

No atraviesa la BHE

Carbacol

Agonista no selectivo

·Resistente a la AChE

·Investigación

·Miótico al final de Qx. oftalmológicas

Ver anteriores

Ester de colina

Tiempo de acción: 30min-2h.

Betanecol

Agonista selectivo muscarínico

·Resistente a la AChE

·Investigación

·Retención urinaria postoperatoria

Pilocarpina (Pilocar®)

OTROS:

Arecolina

Aceclidina

Agonista selectivo M3 (ojo)

·Glaucoma

·Revierte midriasis prolongada

·Disuelve adherencias entre iris y cristalino

Tratamiento de xerostomía en px. con:

·CA de cabeza y cuello (radioterapia)

·Sequedad ocular y  bucal por Sx. Sjogren y LES

·Fibrosis quística

Ver anteriores

Alcaloide: amina terciana

Duración del efecto: 30min -8h

Antagonistas:alta afinidad por su receptor, efectividad 0 → parasimpaticolíticos, según el receptor al que se unen: antimuscarínicos y antinicotínicos

Fármaco

Mecanismo de acción

Uso clínico

Efectos adversos // contraindicaciones

Farmacocinética

Sulfato de atropina(Atropin®)

OTROS:

Escopolamina

(burundanga)

Pirenzepina:más selectivo pA2 variable  (Investigación)

Antagonista muscarínico competitivo no selectivo(pA2 9 en todos los tejidos)

·Hiperactividad simpática (antídoto para intoxicación por OF).

·Premedicación anestésica (xerostomía).

·Espasmolítico (antiespasmódico): relaja TGI y tracto urinario

·Enf. cardiovasculares:

üPreviene reflejos vagales

ü↑ FC en fa y FA

ü↓disminuye bloqueo AV causado por IM o por digoxina

üPrevio a instalación de marcapasos.

Periféricos, a dosis:

·Terapéutica: xerostomía, ↓secreción traqueobronq.

·Intermedias: midriasis, visión borrosa, problemas de acomodación (cerca).

·Altas: retención urinaria, ileo paralítico.

·Intoxicación: xerostomía importante, anhidrosis, ↓act. TGI, “fiebre atroínica” secos, rojos, locos

Centrales, a dosis:

·Terapéutica: alt. marcha y humor.

·Intermedias: distracciones frecuentes, alt. memoria.

·Altas: desorientación T/E, alucinaciones, depresión.

TTO: fisostigmina IV o IM

Amina terciaria

Absorción rápida

Atraviesa BHE, placenta, LM.

t 1/2: 2 h (72h en ojo)

Metabolismo hepático

Excreción renal (60%)

Tropicamida (Mydrox®)

Antagonista muscarínico competitivo no selectivo

Oftalmología:

·Midriáticos

·Ciclopléjicos

Duración del efecto: 30 min- 4h

Ciclopentolato (Cicloftal®)

Duración del efecto: 2- 12h

Oxibutinina

Antagonista muscarínico, no selectivo:

Acción mixta:

üAnestésico local

üRelajar músculo liso

Urología

·Incontinencia urinaria

·Sx. de vejiga hiperactiva

·Espasmo vesical después de prostatectomía.

·Xerostomía

·Somnolencia

·Nauseas

·Constipación

//

Íleo paralítico

Glaucoma de ángulo cerrado

Metabolismo de 1º paso gastrointestinal y hepático

Tolterodina

Antagonista muscarínico, no selectivoen la vejiga urinaria

·Anteriores

·Produce menos xerostomía

·Más seguro en ancianos con incontinencia

·Xerostomía

·Visión borrosa

·Xeroftalmia

·Constipación

Menor liposolubilidad

Atraviesa ↓ la BHE

Ipratropio

Antagonista muscarínico selectivo (M3)

·Acción local: reduce secreción de glándulas mucosas y relaja musculatura bronquial.

Combinación con agonista β2 (fenoterol)= berodual o respidual → potenciación

·Xerostomía

·Tos

·Disnea

Amina cuaternaria

Metabolismo hepático

Duración del efecto: 8h

Excreción renal

Tiotropio

Antagonista muscarínico selectivo (M1 y M3)

·Acción local: reduce secreción de glándulas mucosas y relaja musculatura bronquial.

·TTO de mantenimiento del brocoespasmo en px con EPOC

·Xerostomía

·Sinusitis

Amina cuaternaria

Metabolismo hepático

T ½: 24h

Excreción renal

N-butilbromuro de Hioscina

Espasmolítico

Reduce secreción (TGI y VU)

·Atroveran y Buscapina®

Trimetrofan

Antagonista nicotínico (NN) bloquea todos los ganglios

Actualmente en desuso, servía:

·Emergencias hipertensivas

·Operaciones neurológicas con necesidad de mantener la PA baja

Succinilcolina

Antagonista nicotínico (NM)

Bloqueante neuromuscular despolarizante

Relajante muscular de acción periférica:

Se une al receptor nicotínico generando la apertura de canales de Na+ en la unión neuromuscular, entonces:

Fase I: Despolarización – relajación - Fasciculaciones transitorias – parálisis flácida.

Fase II: repolarización – desensibilización del receptor nicotínico a la Acetilcolina.

En desuso

Acción ultra corta: 6-8 min

Duración del efecto máximo: 5- 10 min

Eliminación: hidrólisis por las colinesterasas plasmáticas.

Rocuronio

(Esmeron®)

Antagonista nicotínico (NM)

Bloqueante neuromuscular NO despolarizante

·Potencian: diuréticos, anestésico local, aminoglucósidos, betabloqueantes, arrítmicos, antagonistas de Ca.

·Disminuyen su efecto: carbamazepina, neostigmins, inhibidores de la proteasa, teofilina.

·Usados en procedimientos quirúrgicos (relajación muscular durante Qx.)

·UCI como coadyuvante de anestesia general

·Facilita la intubación

Derivado esteroideo

Eliminación hepática

Acción intermedia: 20-40 min

Duración del efecto máximo: 10-20 min

Pancuronio (Pavulon ®)

Antagonista nicotínico (NM)

Bloqueante neuromuscular NO despolarizante

Bloqueo moderado de M2

·Ver anteriores

·Usado en obstetricia

·Controla algunos tipos de convulsiones

Derivado esteroideo

Tiene metabolitos

Eliminación renal

Acción prolongada: 90- 120 min

Duración del efecto máximo: 60 min

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