Farmacología Esencial: Conceptos Clave y Mecanismos de Acción Farmacológica

Introducción a la Farmacología y Farmacocinética

Definiciones Fundamentales

• FÁRMACO: Agente químico que modifica los sistemas biológicos.
• FARMACOLOGÍA: Ciencia que estudia las interacciones de los fármacos en los organismos vivos, con el objetivo de curar, paliar, prevenir o diagnosticar las enfermedades.
• FARMACOCINÉTICA: Estudio de la distribución de los fármacos en los diferentes compartimentos del cuerpo en función del tiempo (lo que el organismo le hace al medicamento).
• FARMACODINAMIA: Estudio de las acciones y efectos de los fármacos en los seres vivos a todos los niveles: subcelular, celular, tisular y en el organismo completo (estudio de la acción del fármaco en el cuerpo).

Procesos Farmacocinéticos Clave

Circulación Enterohepática

Fenómeno de reabsorción donde los fármacos, liberados como glucoconjugados que van hacia el intestino a través de la bilis, son reabsorbidos a la sangre tras haber sufrido hidrólisis enzimática en el intestino delgado. Este proceso libera el fármaco activo, que puede incorporarse a la circulación sistémica y ser excretado posteriormente, por ejemplo, por la orina. Este mecanismo prolonga la vida media y las concentraciones plasmáticas del fármaco.

Unión a Proteínas Plasmáticas y su Influencia en la Acción de los Medicamentos

Algunos medicamentos presentan mayor afinidad por las proteínas plasmáticas. Esta unión puede retardar su acción y, a su vez, desplazar a otros fármacos con menor afinidad, potenciando su toxicidad.

Fases del Metabolismo Farmacológico

• FASE I (Funcionalización): Reacciones que introducen o exponen grupos funcionales en la molécula del fármaco (oxidación, reducción, hidrólisis). Estas reacciones pueden reducir, aumentar o incluso inactivar la actividad farmacológica.
• FASE II (Conjugación): Reacciones en las que el fármaco o sus metabolitos de Fase I se unen a moléculas endógenas (como ácido glucurónico, sulfato, etc.). En general, producen compuestos inactivos y más hidrosolubles, facilitando su excreción.

Vida Media

Es el tiempo que tarda en eliminarse el 50% de la concentración plasmática alcanzada tras administrar una dosis de fármaco.

Factores que Influyen en la Absorción de un Fármaco

• pH del medio.
• Capacidad del medicamento para disolverse.
• Vía de administración.
• Riego sanguíneo en el sitio de administración.

Desventajas de la Vía Oral

A pesar de ser una vía común, presenta las siguientes desventajas:

• Metabolismo de primer paso hepático.
• Mayor tiempo para alcanzar la circulación sistémica y el efecto terapéutico.
• Requiere que el paciente esté consciente y cooperativo.
• Pérdida de una fracción del fármaco debido a la absorción incompleta o degradación en el tracto gastrointestinal.

Período de Latencia

Tiempo que transcurre entre la administración de un medicamento y la aparición de sus efectos.

Conceptos Clave en Farmacología

Interacción Fármaco-Receptor

• AFINIDAD: Capacidad de unión o fijación del fármaco a un receptor.
• EFICACIA: Capacidad para producir una acción fisiológica o farmacológica después de la fijación o unión del fármaco a su receptor.

Tipos de Fármacos según su Acción en el Receptor

• AGONISTA: Es cuando un fármaco se une a un receptor y desencadena una respuesta; es decir, posee afinidad por el receptor y eficacia intrínseca.
• ANTAGONISTA: Tiene afinidad por un receptor, pero carece de eficacia, por lo que bloquea la acción de un agonista.

Otros Conceptos Farmacológicos

• SINERGIA: Interacción de dos o más medicamentos que se potencian, produciendo un efecto total mayor que la suma de sus efectos individuales.
• ÍNDICE TERAPÉUTICO: Relación entre la dosis de un fármaco que produce un efecto tóxico y la que produce un efecto terapéutico. Un índice terapéutico amplio indica mayor seguridad.

Sistema Nervioso y Receptores

Sinapsis

Estructura que permite la comunicación entre neuronas. Las dendritas son las principales receptoras de la información.

Neurotransmisores y Canales Iónicos

Algunos neurotransmisores actúan directamente sobre canales iónicos (receptores ionotrópicos), mientras que otros lo hacen a través de segundos mensajeros (receptores metabotrópicos).

Sistema Nervioso Parasimpático

El sistema nervioso parasimpático está compuesto por nervios craneales (III, VII, IX, X) y nervios sacros, no limitándose solo a 12 nervios craneales.

Receptores Nicotínicos

Los receptores nicotínicos se encuentran en la unión neuromuscular, en los ganglios autonómicos (tanto simpáticos como parasimpáticos) y en el Sistema Nervioso Central (SNC).

Receptores Muscarínicos

• Receptor M1: Abunda en el encéfalo (Sistema Nervioso Central) y en las ECL (células semejantes a los enterocromafines). Su activación aumenta el inositol trifosfato y el calcio intracelular.
• Receptor M2: Abunda en el corazón, músculo liso, sistema nervioso central y epitelio glandular. Su activación disminuye el AMPc y genera efectos inotrópicos, cronotrópicos y dromotrópicos negativos. El betanecol parece ser un agonista selectivo de estos.
• Receptor M3: Se encuentra en el tejido glandular, el músculo liso, endotelio y sistema nervioso central. Su activación provoca broncoespasmo (en el músculo liso de la vía aérea) y secreción glandular.
• Receptor M4: Abunda en el páncreas y el pulmón.
• Receptor M5: Se cree que actúa a nivel de las glándulas salivales y el músculo ciliar.

Receptores Adrenérgicos Beta

• BETA 1: Predominantemente en el corazón.
• BETA 2: Mayormente en los bronquios, músculo liso vascular y uterino.

Términos Médicos Adicionales

Conceptos Biliares

• COLAGOGO: Fármaco o sustancia que estimula la contracción de la vesícula biliar y la evacuación de la bilis al intestino.
• COLERÉTICO: Fármaco o sustancia que estimula la secreción de bilis por el hígado.

Gasto Cardíaco

Cantidad de sangre que bombea el corazón en un minuto.

Presentación Médica o Farmacéutica

Es la forma o estado físico en que se presenta un producto para facilitar su fraccionamiento, dosificación, administración o empleo.