Farmacología Gastrointestinal: Mecanismos de Acción, Usos y Efectos Adversos de Fármacos Clave

Antieméticos

Antagonistas de la Serotonina (5-HT3)

DOLASETRÓN: Prevención y tratamiento (tto) de náuseas y vómitos asociados a quimioterapia, postoperatorios y radioterapia.

Efectos Adversos (E.A.):

• Diarrea, cefalea.
• Hiper o hipotensión, parestesia.
• Hipersensibilidad inmediata.
• Bradicardia, palpitaciones, arritmias.

Antagonistas Dopaminérgicos Centrales

ALIZAPRIDA: Actividad antidopaminérgica central. Controla náuseas y vómitos ocasionados por diversos desórdenes.

Efectos Adversos (E.A.):

• Extrapiramidalismo.
• Convulsión y arritmias.

Procinéticos

Fármacos representativos: BROMOPRIDA, DOMPERIDONA, LEVOSULPIRIDA, MOSAPRIDA.

Metoclopramida

Mecanismo de Acción: Bloquea los receptores D2 de dopamina y estimula los receptores de serotonina de la neurona colinérgica, lo que incrementa la actividad de la acetilcolina (Ach) en el plexo mientérico. Esto aumenta la respuesta del músculo liso gastrointestinal. Además, incrementa la presión en la vesícula y conducto biliar y relaja el esfínter de Oddi. Estimula la secreción de prolactina.

Usos: Desórdenes de la motilidad gastrointestinal, estasis gástrica y dispepsias, profilaxis de neumonía por aspiración, procedimientos quirúrgicos o cesáreas.

Cisaprida

Mecanismo de Acción: Antagonista del receptor estimulante de Ach en neuronas postganglionares.

Efectos Adversos (E.A.):

• Constipación y flatulencias, somnolencia.
• APARATO CARDIOVASCULAR: Prolongación del intervalo QT.

Antiespasmódicos

Antiespasmódicos Analgésicos

MEPERIDINA: Utilizada para cólico renal o biliar.

Otros agentes: DIPIRONA y DICLOFENACO.

Antiespasmódicos Anticolinérgicos

Son los más utilizados.

HIOSCINA: No atraviesa la barrera hematoencefálica.

Efectos Adversos (E.A.):

• Sequedad bucal, visión borrosa.
• Taquicardia, constipación, retención urinaria.

Contraindicaciones:

• Glaucoma, estenosis pilórica, hipertrofia prostática.
• Íleo paralítico, atonía intestinal, colitis ulcerosa grave, miastenia gravis.

Antiespasmódicos Musculotropos

Mecanismo: Tienen acción directa sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal.

Fármacos: OTOLONIO, MEBEVERINA, ROCIVERINA, TRIMEBUTINA, PINAVERIO.

Nota sobre Pinaverio: Ha causado pirosis, disfagia, diarrea y ulceraciones esofágicas, por ello se debe administrar con alimento.

CONTRAINDICADO en el Embarazo.

Antiespasmódico Alcaloide Natural del Opio (Papaverina)

Mecanismo: Relaja el músculo liso de vasos cerebrales, coronarios y pulmonares, músculo liso gastrointestinal, bronquios, uréteres y tracto biliar. Actúa por inhibición de la fosfodiesterasa e interferencia de la acción de calcio durante la contracción muscular.

PAPAVERINA

Efectos Adversos (E.A.):

• Constipación, somnolencia, bloqueo AV.
• Cefalea y depresión respiratoria.

Contraindicado:

• Glaucoma, daño hepático y depresión miocárdica.

Antiespasmódicos para Problemas Urinarios

Usos: Vejiga neurogénica o incontinencia. Poseen actividad anticolinérgica.

Fármacos: OXIBUTININO, FLAVOXATO.

Antiflatulentos

Mecanismo: Las sustancias antiespumantes disminuyen la tensión superficial, lo que produce la ruptura de las burbujas de gas. Se prescriben para el alivio de la flatulencia y el malestar por exceso de gas en el tracto gastrointestinal, aunque su beneficio clínico no siempre ha sido demostrado.

Fármacos: DIMETICONA, SIMETICONA. Se encuentran en múltiples formas combinadas con enzimas digestivas y antiácidos.

Coleréticos y Colagogos

Descripción: Preparados coleréticos que a menudo se combinan con bilis de buey, extracto de boldo, extracto de ruibarbo y cáscara sagrada.

Ácidos Biliares Terapéuticos

El ÁCIDO QUENODESOXICÓLICO se encuentra de forma natural en la bilis, y el ÁCIDO URSODESOXICÓLICO fue aislado de la bilis del oso polar.

Mecanismo y Usos: Cuando se administran por vía oral, reducen las concentraciones de colesterol en las sales biliares y los fosfolípidos en la bilis. Son capaces de disolver los cálculos ricos en colesterol en pacientes con vesícula funcionante.

Limitaciones: No son de utilidad en cálculos calcificados o disquinesia vesicular.

Efectos Adversos (E.A.):

• Prurito y alteración hepática.

Advertencia: Las mujeres en edad fértil deben utilizar anticonceptivos.