Farmacología de la Ketamina

Biotransformación

La metabolización es básicamente hepática utilizando dos vías:

A- Desmetilación por enzima dependiente del sistema citocromo P450, que da lugar a los metabolitos:

1. Norketamina
2. Dehidronorketamina

B- Hidroxilación de la ciclohexamina que da lugar a otros metabolitos. Siendo la norketamina el más importante y su potencial analgésico es de 20-30% de la Ketamina.

La insuficiencia renal y hepática no alteran su farmacocinética.

Excreción

Se elimina:

• 91% a nivel renal.
• 5% por heces.
• 4% por orina sin metabolizar.

Sistema Cardiovascular

↑ FC, GC, TA, RVP, VO₂ en 20-40%. Estos efectos se deben a aumento de acción simpática, liberando catecolaminas.

• ↑ Presión arterial pulmonar.
• ↑ Trabajo del músculo cardiaco.
• Puede predisponer a las arritmias en presencia de epinefrina.
• Efecto máximo a los 5-10 min.

Sistema Respiratorio

↓ Frecuencia respiratoria sin cambio en la presión de CO₂.

• La apnea es infrecuente pero puede aparecer cuando se administra intravenosa rápida.
• Reflejos de las vías aéreas se encuentran conservados.
• Efecto broncodilatador.
• ↑ Secreción lagrimal, salivar y bronquial.

Sistema Nervioso Central

• ↑ Consumo de O₂ cerebral.
• ↑ Flujo sanguíneo cerebral 60%.
• ↑ Presión intracraneal.
• ↑ Presión intraocular.
• Es un potente vasodilatador cerebral.

Otros efectos

• Reflejos: No se alteran los reflejos protectores.
• Músculo Esquelético: Se mantiene el tono muscular.
• Tono Uterino: ↑ Tono uterino un 50% o más.
• Origina un ↑ de glucemia de 12%.
• ↓ Concentraciones plasmáticas de T3.
• ↑ Respuesta a la angiotensina I y la angiotensina II.
• Es capaz de producir anestesia regional intravenosa con bloqueo simpático, sensorial y motor.

Efectos Secundarios

• Puede aparecer trastorno psíquico de tipo ilusiones visuales o auditivas, cambio de ánimo y delirios en 5-30% de los pacientes.
• Estos efectos psicomiméticos adversos, durante el despertar y la recuperación son menos frecuentes en niños y pacientes premedicados con benzodiazepinas.
• Contraindicado en cirugías oculares por aumento de la presión intraocular.
• Induce un estado de analgesia, amnesia e inconsciencia, por esta razón es que se encuentra más cerca de ser un anestésico completo.

Indicaciones

• Choque y estados hipovolémicos.
• Inducción de secuencia rápida.
• Pacientes asmáticos y enfisematosos.
• Prevención y Tx. de priapismo.
• Como adyuvante de la anestesia tópica.

Contraindicaciones

• Alteraciones psiquiátricas.
• Enfermedades coronarias.
• Hipertensión arterial no controlada.
• ICC.
• Aneurisma arterial.
• En pacientes gravemente enfermos con agotamiento de las reservas de catecolaminas.
• En cirugía mayor como anestésico único.
• En pacientes neuroquirúrgicos.

Contraindicaciones Relativas

• Alergias.
• Obstrucción de las vías respiratorias.
• HTA.
• Trastornos neuropsiquiátricos.
• Como coadyuvante en anestesia raquídea y epidural.

Ventajas

• Acción antihistamínica.
• Buen efecto analgésico.
• Broncodilatador.

Premedicación

Es esencial administrar un anticolinérgico, para bloquear la salivación y la formación de secreción mucosa, también el lagrimeo y la sudoración, se recomienda:

• Atropina 10 µg/kg
• Escopolamina 10 µg/kg (en niños)
• Glucopirrolato 8 µg/kg (en adultos)

Dosificación

• Inducción de 1.5-3 mg/kg, IV, se consigue la hipnosis 30-60 seg.
• 4-8 mg/kg IM 3-4 min.

Niños (Recién Nacidos y Lactantes)

• 0.5-1 mg/kg IV
• 2-3 mg/kg IM
• 6-8 mg/kg Rectal