Farmacología del Sistema Endocrino y Hematológico: Fármacos Hormonales y Coagulación

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Hormonas Sexuales y Fármacos Endocrinos

Estrógenos (Estradiol, Etinilestradiol, Mestranol)

  • Indicaciones: Insuficiencia ovárica que cursa con déficit estrogénico, hemorragia funcional uterina y anticoncepción.
  • Mecanismo de acción: Agonistas de receptores estrogénicos (ER).
  • Reacciones Adversas (RA): Náuseas, vómitos, hemorragia uterina anormal, tensión en mamas, hipercalcemia y ginecomastia.

Antiestrógenos

  • Clomifeno:
    • Indicaciones: Infertilidad.
    • Mecanismo de acción: Antagonista del receptor de estrógeno en el eje hipotálamo-hipofisario con aumento de la secreción de FSH y LH.
    • Reacciones Adversas (RA): Pérdida de cabello, cefaleas, mareo e hiperestimulación ovárica.
  • Tamoxifeno:
    • Indicaciones: Cáncer de mama.
    • Mecanismo de acción: Antagonista de ER inhibiendo el crecimiento de tumores y a nivel hipotálamo-hipofisario aumenta la secreción de gonadotropinas; acción antiestrogénica sobre el hueso (antirresortiva) y el hígado (reducción de concentración de LDL).
    • Reacciones Adversas (RA): Hemorragia vaginal y alteraciones menstruales.

Gestágenos

  • Naturales (progesterona) y Sintéticos (Clormadinona, Etinilestradiol, Levonorgestrel, Desogestrel):
    • Indicaciones: Hemorragia funcional uterina, cáncer de endometrio y anticoncepción.
    • Mecanismo de acción: Agonistas de receptores de progesterona (ciclo menstrual y función reproductiva).
    • Reacciones Adversas (RA): Acné, aumento de peso, menor flujo menstrual y disminución de la líbido.

Antigestágenos

  • Mifepristona:
    • Indicaciones: Inducción de menstruación, anticoncepción poscoito e inducción de aborto.
    • Mecanismo de acción: Antagonista competitivo del receptor de progesterona.
    • Reacciones Adversas (RA): Hemorragia uterina, dolor abdominal y calambre uterino.

Andrógenos

  • Testosterona:
    • Indicaciones: Hipogonadismo masculino, niños con micropene y acción anabolizante.
    • Mecanismo de acción: Actúan por sí misma o a través de transformación previa en metabolitos activos, convirtiéndose en estradiol por aromatización del anillo en algunos tejidos.
    • Reacciones Adversas (RA): Retención de N, Na, K, Cl; virilización. En mujeres: acné, alopecia. En hombres: agrandamiento de próstata, obstrucción uretral y apneas del sueño.
  • Danazol:
    • Indicaciones: Endometriosis y enfermedad mamaria benigna.
    • Mecanismo de acción: Agonista parcial del receptor androgénico.
    • Reacciones Adversas (RA): Aumento de peso y edema.

Antiandrógenos

  • Ciproterona:
    • Indicaciones: Carcinoma de próstata y pubertad temprana.
    • Mecanismo de acción: Antagonista del receptor androgénico del citoplasma.
    • Reacciones Adversas (RA): En varones: reducción de la líbido y de la espermatogénesis. En mujeres: feminización de feto masculino y hemorragia uterina.

Fármacos Hematológicos: Antianémicos y Hemostasia

Antianémicos

  • Hierro y sales:
    • Indicaciones: Anemia ferropénica y embarazo.
    • Mecanismo de acción: Transporte de oxígeno a tejidos, la mioglobina, enzimas con estructura hemo y enzimas metaloflavoproteicas.
    • Reacciones Adversas (RA): Gastrintestinales y hemocromatosis.
  • Hierro-dextrano: Forma un complejo que es disociado por el sistema retículo-endotelial, dejando libre el hierro para su utilización.
  • Vitamina B12 (cobalamina):
    • Indicaciones: Anemia perniciosa por atrofia mucosa gástrica, resección ileal y déficit nutritivo.
    • Mecanismo de acción: Cofactor que interviene en la metilación de la homocisteína para formar metionina.
    • Reacciones Adversas (RA): Alteraciones gastrointestinales.
  • Ácido fólico:
    • Indicaciones: Niños prematuros, embarazo, estados hemolíticos crónicos y diálisis.
    • Mecanismo de acción: Coenzima que regula la transferencia de unidades de un carbono, aceptores y donantes de dichas unidades para obtener H4-folato, que es su forma activa.
    • Reacciones Adversas (RA): Alteraciones gastrointestinales.

Antiplaquetarios (Antiagregantes)

  • Aspirina, Triflusal:
    • Indicaciones: Patología coronaria, cardiología intervencionista y ACV.
    • Mecanismo de acción: Bloqueo de manera irreversible de las COX, inhibiendo la síntesis de TxA2, que es responsable de la síntesis plaquetaria.
    • Reacciones Adversas (RA): Hemorragia gastrointestinal.
  • Clopidogrel:
    • Indicaciones: Síndrome coronario agudo, ACV o enfermedad arterial periférica.
    • Mecanismo de acción: Antagonista de forma poderosa, selectiva y no competitiva de la agregación plaquetaria provocada por ADP, inhibiendo el AMPc.
    • Reacciones Adversas (RA): Púrpura trombótica y diarrea.
  • Prasugrel: Prevención de complicaciones trombóticas en pacientes que presentan resistencia a AAS o clopidogrel.
  • Abciximab, Tirofibán:
    • Indicaciones: Patología coronaria y cardiología intervencionista.
    • Mecanismo de acción: Evitan la unión del fibrinógeno, factor von Willebrand y otras proteínas adhesivas a las plaquetas, impidiendo su agregación mediante el bloqueo del receptor de la GPIIb/IIIa.
    • Reacciones Adversas (RA): Hemorragia y trombopenia.
  • Dipiridamol:
    • Indicaciones: Prevención de formación de trombos en válvulas cardíacas protésicas.
    • Mecanismo de acción: Inhibe la fosfodiesterasa reduciendo la agregación plaquetaria al aumentar los niveles de AMPc.
    • Reacciones Adversas (RA): Cefalea, diarrea y palpitaciones.

Anticoagulantes

  • Warfarina, Dicumarol:
    • Mecanismo de acción: Inhiben las quinona reductasas y la vitamina K-epóxido reductasa, enzimas responsables de alterar la acción de la vitamina K, elemento esencial para terminar de sintetizar en el hígado cuatro proteínas factores de la coagulación (II, VII, IX y X).
    • Reacciones Adversas (RA): Hemorragia, necrosis cutánea y malformaciones congénitas.
  • Dabigatrán:
    • Indicaciones: Prevención primaria de episodios tromboembólicos y prevención del ictus.
    • Mecanismo de acción: Actúa sobre la trombina bloqueando tanto la trombina libre como la unida al coágulo, e interfiere en la actividad plaquetaria y en la de los factores de coagulación.
    • Reacciones Adversas (RA): Hemorragia y dispepsia.
  • Rivaroxabán, Apixabán:
    • Indicaciones: Prevención primaria de episodios tromboembólicos.
    • Mecanismo de acción: Inhiben el factor Xa.
    • Reacciones Adversas (RA): Hemorragia.
  • Heparina (Anticoagulantes parenterales indirectos): Heparina no fraccionada (HNF) y heparina de bajo peso molecular (HBPM).
    • Mecanismo de acción: Se une a la antitrombina III provocando un cambio conformacional que inactiva varias enzimas de la coagulación: Trombina (IIa) y los factores Xa, IXa, XIa y XIIa.
    • Reacciones Adversas (RA): Hemorragia, trombopenia y osteoporosis.
  • Directos (Lepirudina):
    • Indicaciones: Trombosis arterial/venosa.
    • Mecanismo de acción: Inhibe todas las acciones de la trombina y es capaz de inhibir la trombina unida al coágulo.
    • Reacciones Adversas (RA): Hemorragia.

Fibrinolíticos y Antifibrinolíticos

  • Estreptocinasa, Anistreplasa:
    • Mecanismo de acción: Activan el plasminógeno para estimular la plasmina y disolver el coágulo de fibrina.
    • Reacciones Adversas (RA): Hemorragia, hipotensión y fiebre.
  • Ácido Tranexámico:
    • Indicaciones: Coagulopatías congénitas, cirugía cardíaca y trasplantes hepáticos.
    • Mecanismo de acción: Se une al plasminógeno bloqueando la unión a la fibrina, inhibiendo de este modo la fibrinólisis.
    • Reacciones Adversas (RA): Alteraciones gastrointestinales y complicaciones trombóticas.

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