Fármacos Antagonistas Muscarínicos: Concepto y Clasificación
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Fármacos Antagonistas Muscarínicos: Concepto y Mecanismo de acción
Los fármacos antagonistas muscarínicos son sustancias que inhiben de forma preferente y competitiva los receptores colinérgicos muscarínicos, por eso se denominan fármacos antimuscarínicos.
Los receptores muscarínicos muestran diferente sensibilidad a la acción bloqueante de un inhibidor.
A dosis muy altas pueden bloquear también los receptores nicotínicos.
Se toma como prototipo a la ATROPINA.
El orden de aparición de efectos farmacológicos tras la administración sistémica de concentraciones crecientes de fármaco es el siguiente:
- Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas;
- Músculo liso vascular y sistema de conducción del corazón;
- Músculo liso ocular;
- Tubo digestivo y vías urinarias;
- Glándulas de secreción gástrica y receptores muscarínicos de los ganglios vegetativos.
Existen fármacos que bloquean otros tipos de receptores (histamínicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos) que también pueden bloquear receptores muscarínicos.
Clasificación
Origen
Naturales:
- Atropina. (ésteres del ácido trópico y de una base nitrogenada terciaria)
- Escopolamina. (ésteres del ácido trópico y de una base nitrogenada terciaria)
- Hioscina.
Sintéticos o Semisintéticos:
- Aminas terciarias:
- Homatropina.
- Adifenina.
- Propinoxato.
- Ciclopentolato.
- Diciclomina.
- Pramiverina.
- Tropicamida.
- Pirenzepina.
- Novatropina.
- Emefronio.
- Prociclidina.
- Biperideno.
- Benzhexol.
- Aminas cuaternarias:
- Ipratropio.
- Oxitropio.
- Tiotropio.
- Butilescopolamina.
- Clidinio.
- Prifinio.
- Metil bromuro de Homatropina.
- Valetamato.
- Metantelina.
- Propantelina.
- Parapenzolato.
- Isopropamida.
- Metopropazina.
- Mepenzolato.
- Tridihexitilo.
- Hexociclio.
- Buzepida.
- Octatropina.
- Poldina.
Estructura Química
Estructura terciaria:
Se absorben mejor en el tubo digestivo, algunos actúan de forma más selectiva sobre receptores muscarínicos situados en la fibra muscular lisa y atraviesan la BHE.
- Atropina.
- Escopolamina.
- Benzotropina.
- Homatropina.
- Tropicamida.
- Dicicloverina.
- Trimebutina.
- Tolterodina.
- Pirenzepina.
- Telenzepina.
- Tripitamina.
- Darifenacina.
Estructura cuaternaria:
Se absorben peor en el tubo digestivo y atraviesan peor la BHE.
- Metescopolamina.
- Butilescopolamina.
- Ipratropio.
- Tiotropio.
- Trospio.
Selectividad por los diversos tipos de receptores muscarínicos
No selectivos:
- Atropina.
- Escopolamina.
- Benzotropina.
- Dicicloverina.
- Tropicamida.
- Tolterodina.
- Homatropina.
- Metescopolamina.
- Butilescopolamina.
- Ipratropio.
- Tiotropio.
Selectivos:
- Pirenzepina. (receptores M1)
- Telenzepina. (receptores M1)
- Tripitamina. (receptores M2)
- Darifenacina. (receptores M3)
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