Fármacos Estimulantes y Depresores: Mecanismos, Efectos y Usos Clínicos

Fármacos Psicoactivos: Estimulantes y Depresores del SNC

Este documento explora las características principales de los fármacos estimulantes y depresores del sistema nervioso central (SNC), detallando sus mecanismos de acción, efectos, usos clínicos y posibles efectos secundarios.

Estimulantes

Los estimulantes son sustancias que incrementan la actividad del sistema nervioso central, lo que se traduce en un aumento de la alerta, la energía y, en algunos casos, la euforia.

Anfetaminas

Las anfetaminas poseen propiedades y efectos semejantes a los estimulantes centrales y simpaticomiméticos, ya que liberan catecolaminas en los terminales nerviosos del SNC y periféricos. A nivel del SNC, estimulan la actividad motora, la euforia, el insomnio y la anorexia, disminuyen la fatiga física y mental, y mejoran el rendimiento. Con el uso prolongado, pueden producir un comportamiento estereotipado (movimientos repetitivos) y psicosis. A nivel periférico, producen arritmias cardíacas, hipertensión arterial e inhibición de la motilidad intestinal. Se absorben de forma rápida por el tracto intestinal y por la mucosa nasal, atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica (BHE), se excretan rápidamente por la orina y tienen una vida media de 5-20 horas. Se pueden administrar por vía oral, intravenosa (IV) y nasal.

Efectos Secundarios de las Anfetaminas

• Fácil desarrollo de tolerancia.
• Efectos simpaticomiméticos.
• Anorexia.
• No se desarrolla tolerancia para la estimulación motora y el comportamiento estereotipado.
• Fuerte capacidad de producir dependencia psíquica.
• Administraciones repetidas pueden inducir un estado de psicosis similar a la esquizofrenia, con alucinaciones, síntomas paranoides y comportamiento agresivo.

Cocaína

La cocaína inhibe la recaptación de catecolaminas en las neuronas adrenérgicas a nivel del SNC y periférico, aumentando los efectos de la actividad nerviosa simpática. Los efectos que produce incluyen sensación de placer, aumento de la actividad motora, mejora la ejecución de tareas de vigilancia y alerta, una sensación de autoconfianza y bienestar, una percepción de mayor competencia y un aumento de la actividad sexual; es decir, son potentes estimulantes psicomotores. Tienen absorción rápida y pueden ser fumados o administrados por vía intravenosa (IV).

Efectos Secundarios de la Cocaína

• Tolerancia.
• Dependencia psíquica.
• No todos los consumidores desarrollan dependencia, pudiendo algunos mantener su uso durante años sin dependencia física.
• Una administración repetida puede producir actividad motora involuntaria, comportamiento estereotipado, irritabilidad y violencia.

Depresores

Los depresores son sustancias que disminuyen la actividad del sistema nervioso central, lo que puede llevar a la relajación, sedación, reducción de la ansiedad o incluso la pérdida de conciencia.

Sedantes, Hipnóticos y Tranquilizantes

Estos fármacos pueden presentar grados de intensidad creciente con la dosis, como hipnosis (inducción del sueño) o anestesia general.

Barbitúricos (Tiopental y Fenobarbital)

Los barbitúricos son derivados del ácido barbitúrico y facilitan la acción del GABA (neurotransmisor inhibidor del SNC). A nivel del SNC, actúan como sedantes, hipnóticos, anestésicos de corta duración, anticonvulsivantes (actividad selectiva del Fenobarbital) y causan depresión respiratoria. Estos fármacos inducen las enzimas hepáticas, acelerando la metabolización de otros fármacos que se biotransforman por estas enzimas.

• El Fenobarbital tiene una absorción lenta y se usa clínicamente para el tratamiento crónico de la epilepsia, crisis convulsivas en estados febriles y para la hiperbilirrubinemia del recién nacido.
• El Tiopental se administra por vía intravenosa (IV).

Estos fármacos se metabolizan en el hígado, se distribuyen preferentemente a los tejidos nerviosos y adiposo, aumentan su excreción renal si hay alcalinización de la orina y tienen una vida media de 2-6 días. Producen efectos secundarios como somnolencia, resaca matinal y dependencia psíquica y física.

Benzodiazepinas

Las benzodiazepinas son muy liposolubles, como el Midazolam, Diazepam y Clonazepam. Se conjugan formando metabolitos intermediarios activos para su metabolización y tienen una vida media variable. No suelen causar intoxicación grave y su antagonista es el Flumazenil.