Fundamentos Esenciales de Farmacología: Principios, Farmacocinética y Farmacodinamia

Introducción a la Farmacología

La farmacología es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos.

Fármaco: sustancia química purificada para tratamientos, curas, prevención o para inhibir la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
Característica principal: es una sustancia muy parecida a la que produce el cuerpo y provoca un cambio en la actividad celular.

Antigüedad: Papiro de Smith y Papiro de Ebers. Observación empírica de medicinas crudas.
Año 550 a. C.: uso pionero de las vacunas.
Teoría humoral: la enfermedad se concebía como un desequilibrio entre los cuatro humores corporales (sangre, flemas, bilis amarilla y bilis negra).
Padre de la Farmacología moderna: Paracelso (Siglo XV, Suiza). Descubrió las características de muchas enfermedades como la sífilis, tratándola con mercurio y azufre.

Farmacopedia: repertorio de fármacos autorizados y disponibles en un país.
Farmacocinética moderna: estudia el sitio y modo de acción, así como los procesos del fármaco desde su introducción hasta su eliminación del cuerpo (modelo ADME).

Estudia el paso de los fármacos a través del organismo:

Liberación: se separa el ingrediente activo del resto de sus componentes.
Absorción: accede a la circulación sistémica pasando por los intestinos tras disolverse para lograr el efecto. Factores que la modifican: vía de administración, propiedades fisicoquímicas del fármaco, dosis y área de absorción.
Distribución: transporte a través del torrente sanguíneo y fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo: transformación principalmente en el hígado.
Eliminación: salida del fármaco y sus metabolitos (vía renal, no renal, biliar o saliva).

Unión a proteínas plasmáticas: afectada por factores como edad, quemaduras y malnutrición.
Volumen de distribución: volumen requerido para que la dosis esté en todo el organismo.
Efecto de primer paso: ocurre cuando el fármaco llega al hígado y se metaboliza antes de alcanzar la circulación sistémica.
Biodisponibilidad: porcentaje del fármaco que llega inalterado a la circulación sistémica.

Fase 1: alteración de la estructura química del fármaco.
Fase 2: formación de compuestos conjugados que facilitan la eliminación del fármaco.
Modificadores del metabolismo: edad, genética, dieta y tabaquismo.
CYP450 (Citocromo P450): familia de enzimas clave en el metabolismo oxidativo de xenobióticos.

Pinocitosis: la membrana celular envuelve líquidos externos.
Difusión pasiva: las moléculas pequeñas atraviesan la membrana con mayor rapidez.
Difusión facilitada: mediada por proteínas transportadoras o carriers.
Transporte activo: requiere energía (ej. bomba de sodio-potasio: 3 iones Na+ al exterior y 2 iones K+ al interior).

Estudia lo que el fármaco le hace al cuerpo.

Mecanismo de acción: acciones y efectos moleculares que generan una modificación celular.
Efecto: resultado final de la acción del fármaco o tóxico sobre la estructura biológica.
Modo de acción: conjunción entre el mecanismo de acción y el efecto obtenido.

Receptor: macromolécula celular con la que se une el fármaco.
Sitios de acción en la célula: membrana, núcleo y citoplasma.
Interacción fármaco-receptor: modificación del flujo de iones y activación de elementos químicos que generan respuestas biológicas.

Afinidad: capacidad de unión del fármaco a un receptor específico formando un complejo.
Especificidad: capacidad de discriminar una molécula de otra.
Eficacia o Actividad Intrínseca: capacidad de producir un efecto tras la unión al receptor.
Agonista: mayor actividad celular al unirse y estimular el receptor.
Antagonista: inhibición de la actividad celular al bloquear el receptor.

Primario: efecto terapéutico deseado.
Placebo: efecto psicológico o fisiológico sin acción farmacológica intrínseca.
Indeseado: efecto no deseado que ocurre incluso con dosis terapéuticas.
Colateral: consecuencia de la acción principal; puede o no manifestar daños.
Secundarios: independientes de la acción principal del fármaco, a menudo derivados de una dosis en exceso.
Letal: causa la muerte.

Concentración plasmática: cantidad de fármaco presente en el plasma sanguíneo.
Dosis mínima: cantidad menor en la que aparece el efecto terapéutico.
Dosis máxima: mayor cantidad tolerada sin generar un efecto tóxico.

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