Hormonas Sexuales y sus Reguladores: Farmacología Esencial

Estrógenos y Progestágenos

Hormonas sexuales femeninas naturales producidas en el ovario. La administración oral de los estrógenos, al no tener primer paso hepático, ha mostrado menor incidencia de eventos tromboembólicos.

Mecanismo de Acción (MA): Interactúa con receptores intracelulares citoplasmáticos formando un complejo receptor-ligando, transportándose al núcleo, interactúa con co-reguladores e induce cambios en la síntesis de ADN y ARN de proteínas en las células efectoras.

Estrógenos

Estradiol, Etinilestradiol

Progestágenos

Levonorgestrel: Disminuye HDL, Aumenta LDL y TG.

Usos

• Terapia de reemplazo hormonal en la falla ovárica prematura (<40 años) e hipogonadismo.
• Síntomas urogenitales de la menopausia.
• Estudio de amenorreas.
• Hemorragias uterinas disfuncionales.
• Anticoncepción.
• Dismenorrea por endometriosis.
• Síndrome premenstrual.
• Hiperandrogenismo.

Anticoncepción de Emergencia

Las llamadas píldoras de anticoncepción de emergencia - Levonorgestrel (0.75 mg al inicio y 0.75 mg a las 12 horas), no interrumpen un embarazo ya establecido. Impiden la implantación modificando el micromedio. Tomar durante las primeras 72 horas.

Andrógenos

Hormonas con actividad masculinizante.

Interacciones (Int): Warfarina.

Usos:

• Hipogonadismo masculino primario o secundario.
• Senescencia masculina.
• Mujeres con deficiencia de testosterona.

Hombres

La Testosterona es el principal andrógeno, secretado por las células de Leydig en el testículo. Regulada por gonadotropinas hipofisarias. Entre los 12 y 17 años incrementa su concentración en sangre para producir cambios puberales. Es convertida en estradiol en el hígado.

Déficit:

• Antes de la pubertad: Produce limitación en el desarrollo de genitales externos, del vello sexual, la voz, la masa muscular y la conducta.
• Después de la pubertad: Reducción de la energía, la libido, masa muscular, fuerza, hemoglobina, hematocrito.

Mecanismo de Acción (MA): Diferenciación sexual, regulación de gonadotropinas, espermatogénesis, madurez sexual.

Mujeres

Producen la testosterona en el cuerpo amarillo del ovario y en la corteza suprarrenal.

Déficit: Disminución en el vello sexual.

Reguladores Hormonales

Reguladores Androgénicos

Danazol

Efecto supresivo en el eje hipofisario-ovárico y disminuye la secreción de FSH y LH. Se une a las hormonas sexuales en el órgano blanco teniendo efecto antiestrogénico, anabólico, androgénico. Suprime la ovulación, vagina y endometrio se tornan atróficos.

Reacciones Adversas (RA):

• Hirsutismo
• Acné
• Alteración de la voz
• Aumento de peso
• Seborrea

Contraindicaciones (Cont): Embarazo.

Usos:

• Enfermedad fibroquística de la mama
• Endometriosis (dolor)
• Angioedema hereditario
• Discrasias sanguíneas

Inhibidores Enzimáticos

Finasterida

Inhibe de forma competitiva la enzima 5-alfa reductasa, tipo 2, responsable de la conversión de testosterona a dihidrotestosterona.

Usos:

• Hiperplasia Prostática Benigna
• Calvicie Androgénica

Serenoa Repens

Compuesto esteroide con efecto antiandrogénico, bloquea la unión de hormonas a su receptor intracelular e inhibe la enzima reductasa. Efecto antiinflamatorio y espasmolítico.

Uso: Hipertrofia Prostática Benigna.

Espironolactona

Diurético antagonista de aldosterona. Inhibe la síntesis de andrógenos.

Usos:

• Hirsutismo
• Anticonceptivos Combinados

Ketoconazol

Antimicótico que inhibe la esterogénesis testicular y suprarrenal.

Uso: Cáncer Prostático Resistente a la Castración.