Mecanismo de Acción y Efectos de Antipsicóticos: Dopamina, Serotonina y Más

Mecanismo de Acción de Antipsicóticos

A Nivel Cerebral

• Bloqueo Dopaminérgico: Mecanismo de acción y efectos colaterales (D2, D4).
• Los atípicos también bloquean los receptores serotoninérgicos: (5-HT2).

Vías Implicadas

• Vía Nigroestriada
• Vía Mesolímbica
• Vía Mesocortical
• Vía Tuberoinfundibular
• Sistema Incertohipotalámico

Acción Farmacológica

• Bloqueo Dopaminérgico
• Bloqueo Muscarínico
• Bloqueo Alfa Adrenérgico
• Bloqueo Histaminérgico

Efectos Según Bloqueo de Receptores

• Muscarínicos: → Dificultad en la micción, alteraciones visuales, sequedad de boca, alteraciones gastrointestinales.
• Alfa Adrenérgicos: → Sedación, somnolencia, hipotensión ortostática, disfunción eréctil.
• Histaminérgico: → Aumento de peso, somnolencia.
• Dopaminérgico a nivel nigro cortico estriatal: → Síntomas Extrapiramidales (SEP).
• Dopaminérgico a nivel tubero hipofisiario: → Galactorrea.

Antipsicóticos

• Efecto
• Mejoría ocurre en un lapso de 2 semanas.
• Mayor acción sobre los síntomas positivos que sobre los negativos.
• Los atípicos tienen mayor efectividad sobre los síntomas negativos.

Efectos Secundarios

• SEP
• Distonías y Disquinesias Agudas
• Parkinsonismo
• Acatisia
• Discinesia Tardía
• Temblor Perioral
• Alteraciones Endocrinas: Aumento de Prolactina

Síndrome Neuroléptico Maligno

Se presenta por altas dosis de neurolépticos, o en dosis bajas o medianas en pacientes sensibles (los pacientes orgánicos son más sensibles).

• Rigidez muscular
• Fiebre, sin origen de infección
• CPK elevado
• Alteración del sensorio

Tratamiento del Síndrome Neuroléptico Maligno

• Suspensión de la medicación
• Bajar la temperatura: antipiréticos y medios físicos
• Reposición de líquidos
• Fármacos vasoactivos como adrenalina
• El Dantroleno sódico, derivado de la hidantoína, es un relajante de la musculatura esquelética de acción directa. Ha demostrado su utilidad en el SNM logrando una rápida disminución de la rigidez muscular, temperatura corporal y otros síntomas.

Tips

• Sulpirida: Es el que causa mayor galactorrea.
• Clozapina: Puede generar agranulocitosis si no se titula. Se titula en un lapso de dos semanas hasta llegar a dosis de 200 mg/día y se debe realizar control de hemograma semanal por las primeras seis semanas, luego será mensual. Se utiliza como último esquema en esquizofrenias refractarias, o cuando se han usado dos esquemas en dosis completas con tiempo de espera adecuado (2 meses) y no se ha visto mejoría. Esto es por su efecto secundario. La agranulocitosis, si se presentara, cede espontáneamente al retirar la clozapina. En ese caso, se descansa un mes y se da por segunda vez. Si vuelve a presentarse, ya no se vuelve a dar clozapina.
• Risperidona: Funciona como antipsicótico atípico hasta dosis de 4mg/día. Más de eso, se comporta como antipsicótico típico.