Liposomas y nanopartículas en farmacia: tipos, elaboración y radiofármacos

Liposomas

Estructuras vesiculares constituidas por una o más capas lipídicas concéntricas. Los principios activos (PA) lipofílicos se asocian a las bicapas lipídicas y los hidrofílicos al compartimento acuoso. Existen varios tipos en función del tamaño y el número de capas de fosfolípidos que forman la pared, como los multilaminares y los unilaminares.

Nanopartículas

Sistemas coloidales inferiores a una micra de naturaleza polimérica. Dependiendo del método de preparación, se clasifican en:

Nanosferas

Sistemas matriciales constituidos por el entrecruzamiento de oligómeros en los que el PA puede encontrarse atrapado en la red polimérica, disuelto o adsorbido en la superficie.

Nanocápsulas

Sistemas de reservorio constituidos por un núcleo líquido oleoso rodeado de una membrana polimérica. El PA suele encontrarse disuelto en el núcleo oleoso, aunque también puede estar absorbido en la superficie.

Elaboración de Nanopartículas

Se pueden utilizar polímeros preformados o partir de monómeros para construir el polímero durante la preparación de las nanopartículas. Algunos ejemplos incluyen:

• Polímeros naturales: albúmina, gelatina.
• Polímeros sintéticos: poliácido láctico.

Nanoprecipitación: precipitación instantánea del polímero tras la adición de una solución orgánica del mismo sobre la fase acuosa.

Usos de las Nanopartículas

• Nanopartículas magnéticas: pueden ser guiadas por un campo magnético externo hacia el órgano o tejido diana.
• Nanopartículas recubiertas con agentes tensioactivos: se utilizan para reducir la hidrofobicidad de las nanopartículas.
• Nanopartículas recubiertas con anticuerpos monoclonales: tratan de conseguir la orientación del PA hacia varios tejidos.

Radiofármacos

• Localizaciones visuales (Centellografía): un órgano o tejido absorbe el radiofármaco y mediante instrumentos se obtiene una imagen bidimensional.
• Radioinmunoanálisis: se marca una sustancia con un isótopo para evaluar su inmunogenicidad.
• Detección externa: estudio de la glándula tiroidea por captación de I¹³¹.

Ejemplos de codificación de Radiofármacos

• Yodo I¹³¹: Solución.
• Indio In¹¹¹: Cloruro de Solución.
• Galio Ga⁶⁷: Citrato de Solución Inyectable.
• Tecnecio Tc⁹⁹: Albúmina Humana y Solución Inyectable.
• Cianocobalamina Co⁵⁷: Cápsulas; Vitamina B₁₂ - Solución.

Control de calidad de Radiofármacos

Pureza radionucléotida, pureza radioquímica, pureza química, actividad específica, control fisicoquímico, control biológico, control microbiológico y de esterilidad, almacenamiento, rotulado, periodo de vida útil.

Sistemas O/W: Acción Penetrante

• Bases emulgentes O/W anhidras: excipientes lavables, mezclas de vehículos grasos y emulgentes O/W. Se adicionan alcoholes grasos. No se emplean aisladamente, sino para preparar excipientes de tipo emulsión.
• Emulsiones O/W: pueden obtenerse por adición de agua a las bases. Se preparan por fusión de los componentes grasos a 60-70°C y luego se añade la fase acuosa a la fase grasa fundida, agitando hasta enfriar. Son lavables y no oclusivos.
• Excipientes hidrófilos: son vehículos no grasos. No poseen capacidad oclusiva y no favorecen por sí mismos la penetración de fármacos (por ejemplo, PEG).

Sistemas W/O: Acción Superficial

• Excipientes hidrófobos: vehículos grasos aislados o en mezclas. Tienen carácter oclusivo y emoliente, e inducen hidratación en la zona de aplicación. Son untuosos, difíciles de eliminar y pueden manchar la piel (ejemplos: vaselina, silicona, ceras).
• Bases de absorción anhidras: son excipientes sin agua pero que absorben agua. Están constituidos por vehículos hidrófobos adicionados de emulgentes W/O (ejemplos: vaselina, parafina, lanolina).
• Emulsiones W/O: las bases de absorción al incorporarse en agua producen excipientes W/O. La adición de agua puede hacerse en frío o en caliente a 60-70°C. Sirven como vehículo para medicamentos tópicos, penetrantes o para preparar cremas refrescantes.

Secado

Ambos tipos de agua (ligada y libre) se eliminan por evaporación durante la desecación. Sin embargo, la evaporación del agua ligada responde a leyes distintas de la evaporación del agua líquida en un recipiente abierto (agua libre), ya que el sólido afecta la volatilidad del agua que contiene como humedad ligada. Para evitar que el sólido higroscópico capte humedad del ambiente, debe reducirse la humedad relativa del aire.

Apirógenos

• Exógenos: Anfotericina B, Atropina, Vancomicina.
• Endógenos: Hormona Tiroidea, Adrenalina, Citoquinas.

Sistemas de Reservorio Tipo Matricial

Ocusert: El sistema está constituido por un reservorio de pilocarpina base en un gel de alginato, rodeado por dos membranas de copolímero polietileno-acetato de vinilo y un anillo de la misma composición, opacificado con óxido de titanio para visualizar el sistema. Presenta una cinética de orden cero después de un periodo de 24 horas. La membrana polimérica es permeable al alcaloide pero poco permeable al agua, por lo que no se crea un flujo osmótico del exterior al interior del sistema.