Neurolépticos, Bloqueantes y Enzimáticos: Clasificación y Mecanismos de Acción

P2: Neurolépticos

Neuroléptico. Derivado Fenotiazinico. Tipos de estructuras: con cadena alifática; con cadena piperidínica; con cadena piperazínica. La clorpromazina, primer fármaco que mostró tener eficacia clínica neuroléptica. Presentan menor potencia antipsicótica (en función de la dosis) y mayor capacidad de producir bloqueo a-adrenérgico, colinérgico e histamínico, y sedación. De las piperidínicas destacan la tioridazina, por su menor inducción de reacciones extrapiramidales, por no tener actividad antiemética y por producir sedación e hipotensión, y la metopimazina, que tiene acción antiemética, pero no es útil como antipsicótica. Las piperazínicas se caracterizan por su gran potencia, provocan poca sedación, pero con frecuencia causan reacciones extrapiramidales. (Ej estructura: Perfenazina).

Haloperidol

Efecto Farmacológico: Antipsicótico y antiemético. Mecanismo de acción: antagonizan de manera selectiva y específica todos los espectros de acción de la dopamina y de los agonistas dopaminérgicos (directos e indirectos). Bloquean todos los tipos de receptores dopaminérgicos (en especial el D2).

P3: Bloqueantes de Canales Iónicos

Pentobarbital. Estructura actividad: el ácido barbitúrico es una 2,4,6-trioxohexahidropirimidina, esta carece de actividad depresora central. La presencia de grupos alquilo o arilo en la posición 5 le confiere actividades sedantes-hipnóticas. Si aumenta la longitud de la cadena de los grupos alquilo se incrementa la potencia hipnótica (hasta 6 at de C), disminuyendo después; cuando posee más de 8 at de C la droga se vuelve convulsionante.

P4: Inhibidores Enzimáticos

Cefalexina. Efecto biológico: la actividad de los b-lact c debe principalmente a la inhibición que producen a partir de la reacción de transpeptidación en la fase 4 de la mureína. El anillo b-lact es similar al sustrato natural reconocido por las transpeptidasas en la reacción de entrecruzamiento de la mureína. Entonces, los b-lact se unen a la transpeptidasa formando 1 enlace covalente, lo que produce la inactivación irreversible de la enzima. La acción de los b-lact consta de 3 etapas: acceso al sitio de acción; interacción fármaco/receptor; consecuencia de la interacción.

P5: Sistema Vegetativo

Noradr. Cambios estructurales que determinan estimulantes por cambios en el C2 o alfa: Sustitución del C alfa: pequeños grupos, etilo o metilo, pueden estar presentes en el C alfa del Nitrógeno. Tal sustitución retarda el metabolismo por la monoaminooxidasa. Metaraminol (estructura ej).