Progestágenos: Farmacocinética y Métodos Anticonceptivos Hormonales

Progestágenos: Características y Uso en Anticoncepción

Farmacocinética General

Los progestágenos (como la medroxiprogesterona, usada también en forma unitaria) tienen una acción androgénica variable. Tras la absorción oral, la concentración máxima (Tmax) se alcanza en 1-3 horas, y su semivida varía entre 5 y 25 horas. Se unen a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG).

La interacción con la SHBG depende de la administración:

• Si los gestágenos se administran solos, esta proteína disminuye con el tiempo.
• Si se administran combinados con estrógenos, la proteína aumenta, y simultáneamente lo hace la concentración de gestágeno.

La absorción del acetato de medroxiprogesterona por vía intramuscular (IM) en formulación depot es muy lenta, lo que permite su administración cada 2-3 meses.

Métodos Anticonceptivos con Progestágenos

Forma Combinada (Estrógeno + Gestágeno)

Es la modalidad más utilizada. En ella se asocian un estrógeno y un gestágeno en tres posibles combinaciones (las dosis varían según el preparado utilizado):

1. Preparados Monofásicos

Mantienen una dosificación fija y constante del estrógeno y gestágeno durante todo el ciclo. Se administran por vía oral desde el 5º día a partir de la menstruación y se mantienen durante 3 semanas. La suspensión del tratamiento va seguida de la menstruación.

2. Preparados Bifásicos (Secuenciales)

En los primeros 10-14 días se emplea un estrógeno solo o asociado a una dosis pequeña de gestágeno. En los días restantes, hasta completar las 3 semanas, se mantiene la misma dosis de estrógeno, pero se aumenta la de gestágeno.

3. Preparados Trifásicos (Secuenciales)

Las dosis de estrógeno y gestágeno se administran a niveles distintos en los períodos inicial, medio y final del tratamiento. Se intenta con ello conseguir un patrón de relación estrógeno/gestágeno más fisiológico.

Nota: Con los preparados bifásicos y trifásicos se reduce la cantidad total de gestágeno administrado y la incidencia de manchados uterinos (spotting) que ocurren a mitad de ciclo cuando se emplean dosis muy bajas de estrógenos.

Forma Unitaria (Gestágenos Solos)

Se pueden administrar de forma continuada (diaria por vía oral) o de forma plurimensual (formas depot por vía IM). En algunos países se utilizan implantes subcutáneos de Silastic con Levonorgestrel (36 mg), que producen anticoncepción efectiva durante 5 años. El implante puede ser extraído, de manera que su efecto es reversible.

Ventajas: Carece de los efectos indeseables de los estrógenos.

Desventajas: Puede provocar sangrados irregulares debidos a descamación errática del endometrio hipotrófico.

Preparados Poscoitales (Anticoncepción de Emergencia)

Se han empleado gestágenos solos o altas dosis de estrógenos (p. ej., 2-5 mg/día de etinilestradiol). En la actualidad, se prefiere el Levonorgestrel 0,75 mg, administrado dentro de las 72 horas posteriores al coito, repitiendo la misma dosis 12 horas después.