Radioisótopos para Metástasis Óseas: Terapias Avanzadas y Propiedades Clave

Este documento detalla las características y aplicaciones de diversos radioisótopos utilizados en la terapia de metástasis óseas, especialmente en el contexto del cáncer de próstata. Se abordan sus propiedades físicas, mecanismos de acción, eficacia y posibles efectos secundarios.

32P-Ortofosfato de Sodio (Na3PO4)

El 32P-Ortofosfato de Sodio (Na3PO4) se utiliza para el tratamiento de lesiones óseas derivadas del cáncer de próstata. Puede administrarse por vía oral o parenteral.

• T½: 14,3 días.
• Penetración: 8 mm.
• Inicio del efecto: Notorio entre la 1ª y la 2ª semana postadministración.
• Efectividad: Alta, con un rango del 60-90%.
• Inconvenientes: Mielotoxicidad, que puede manifestarse como aplasia medular, limitando su aplicación.

Ha sido reemplazado por el 89Sr-Cloruro de Estroncio, que ofrece una eficacia similar con menor mielosupresión.

89Sr-Cloruro de Estroncio (Metastron®)

El 89Sr-Cloruro de Estroncio, conocido comercialmente como Metastron®, es un radiofármaco eficaz para el manejo del dolor óseo metastásico.

• Emisión beta: 1,46 MeV.
• Administración: En forma de solución inyectable.
• Remisión del dolor: Ocurre en el 80% de los casos.
• Distribución: El 70% de la dosis es retenida en el esqueleto; el resto se elimina por vía renal o fecal.
• Efectos secundarios: En los días inmediatos al tratamiento, puede haber una exacerbación del dolor. También presenta mielotoxicidad, que puede causar aplasia medular y limitar su aplicación.

153Sm-Lexidronam (EDTMP) (Quadramet®)

El 153Sm-Lexidronam (EDTMP), comercializado como Quadramet®, es un radioisótopo para terapia analgésica de inicio rápido y aplicación sencilla, con escasos efectos secundarios, a excepción de la mielotoxicidad.

• Afinidad: Muestra una alta afinidad por el tejido esquelético. Una vez inyectado (vía IV), se concentra en las lesiones óseas, estableciendo un efecto paliativo sobre el dolor óseo.
• T½: 46 horas, significativamente corto en comparación con otros radiofármacos empleados en terapia.
• Dosis de radiación: Al administrarse, produce una dosis de radiación intensa durante un tiempo de irradiación muy corto. Esta propiedad supone un alivio más rápido del dolor que otros radiofármacos y una menor mielotoxicidad.
• Emisión: Es emisor de radiación beta (640-710-810 keV) y gamma (103 keV), lo que permite visualizar su distribución mediante gammagrafía ósea.

Radioisótopos de Renio (Re-HEDP)

Los radioisótopos de Renio, como el 186Re-HEDP y el 188Re-HEDP, son difosfonatos apropiados para el tratamiento de tumores pequeños. Su corto periodo de semidesintegración permite dosis altas y repeticiones frecuentes, y en muchos casos, no se requiere hospitalización de los pacientes después del tratamiento.

186Re-HEDP (Etidronato)

El 186Re-HEDP (Etidronato), que puede agregarse a hidroxiapatita o hidróxido férrico, es un radioisótopo ideal por sus características físicas y químicas:

• T½: 3,8 días.
• Penetración: 5 mm.
• Aplicación: Apropiado para el tratamiento de tumores pequeños (aprox. 1 mm).
• Emisión beta: Con energía de 1,07 MeV, adecuada para terapia.
• Eficacia y toxicidad: Buena respuesta (80%) y baja toxicidad medular.

188Re-HEDP

El 188Re-HEDP es adecuado para el tratamiento de tumores de hasta 1 cm. Se considera un radioisótopo de terapia ideal por sus características físicas y químicas:

• T½: 17 horas, lo que no requiere hospitalización de los pacientes después del tratamiento y permite dosis altas y repeticiones frecuentes.
• Emisión beta: Con energía máxima de 2118 keV, lo hace adecuado para terapia.
• Emisión gamma: La emisión de radiación gamma de 155 keV (15%) permite su utilización para la obtención de imágenes (para evaluar su biodistribución y dosimetría).
• Producción: Puede producirse a partir de 188W en un generador.
• Química: Su química es similar a la del Tecnecio (Tc), lo que permite adaptar algunas metodologías de radiomarcación desarrolladas para el 99mTc.

117mSn-DTPA

El 117mSn-DTPA está unido al DTPA (ácido dietilentriaminopentaacético).

• T½: 13,6 días.
• Desintegración: Se desintegra emitiendo radiación gamma de 159 keV y produciendo electrones Auger.
• Penetración: 0,2-0,3 mm.
• Características: Es un radiofármaco con menor penetración en el tejido blando y alta dosis de radiación en las lesiones.

Radioisótopos de Lutecio (177Lu)

177Lu-EDTMP (Etilendiaminotetrametilenfosfonato)

El 177Lu-EDTMP (Etilendiaminotetrametilenfosfonato) produce una irradiación más focalizada en las metástasis, ocasionando menor daño al hueso sano.

177Lu-Oxodotreotida (Lutathera®)

La 177Lu-Oxodotreotida, conocida comercialmente como Lutathera®, es otro radiofármaco de Lutecio con las siguientes propiedades:

• T½: 6,647 días.
• Energía beta media: Aproximadamente 0,13 MeV.
• Emisión gamma: Emite radiación gamma de baja energía a 113 keV (6,2%) y 208 keV (11%).

223Ra-Dicloruro de Radio (Xofigo®)

El 223Ra-Dicloruro de Radio es un radiofármaco para tratamiento, emisor de partículas alfa. Conocido comercialmente como Xofigo®.

• Mecanismo de acción: Imita al calcio y se une selectivamente al hueso, específicamente a áreas de metástasis óseas, formando complejos con la hidroxiapatita.
• Efecto citotóxico: La elevada energía de transferencia lineal de las partículas alfa (80 keV/micrómetro) ocasiona rupturas de las cadenas dobles de ADN en las células tumorales adyacentes con alta frecuencia, causando un potente efecto citotóxico.
• Daño minimizado: Minimiza el daño al tejido normal circundante debido al corto recorrido de las partículas alfa.