Regulación Enzimática: Mecanismos de Inhibición y Activación

Inhibidores Enzimáticos: Definición y Tipos de Unión

Los inhibidores enzimáticos son sustancias capaces de unirse a la enzima, impidiendo la formación del complejo enzima-sustrato (E-S).

• Si el inhibidor se une mediante enlaces covalentes, la inhibición es irreversible.
• Si se une mediante enlaces débiles, la inhibición es reversible.

Mecanismo de Actuación Enzimática

El proceso catalítico enzimático sigue una secuencia de pasos bien definidos:

1. Se forma un complejo: enzima-sustrato o sustratos.
2. Se une la coenzima a este complejo.
3. Los restos de los aminoácidos que configuran el centro activo catalizan el proceso. Para ello, debilitan los enlaces necesarios para que la reacción química se lleve a cabo a baja temperatura y no se necesite una elevada energía de activación.
4. Los productos de la reacción se separan del centro activo y la enzima se recupera intacta para nuevas catálisis.
5. Las coenzimas colaboran en el proceso; bien aportando energía (ATP), electrones (NADH/NADPH) o en otras funciones relacionadas con la catálisis enzimática.

Clasificación de los Moduladores Enzimáticos

Inhibidores Competitivos

Los inhibidores competitivos son sustancias, muchas veces similares químicamente a los sustratos, que se unen al centro activo impidiendo con ello que se una el sustrato. El proceso es reversible y depende de la cantidad de sustrato y de inhibidor, pues ambos compiten por la enzima.

Inhibidores No Competitivos

Los inhibidores no competitivos son sustancias que se unen a la enzima en lugares diferentes al centro activo, alterando la conformación de la molécula de tal manera que, aunque se forme un complejo enzima-sustrato, no se produce la catálisis. Este tipo de inhibición depende solamente de la concentración de inhibidor.

Otros Mecanismos de Regulación

Inhibidores Alostéricos

Los inhibidores alostéricos se unen a una zona de la enzima (sitio alostérico) y cambian la configuración del centro activo de tal manera que impiden que el sustrato se pueda unir a él.

Activadores Enzimáticos

Los activadores se unen al centro regulador, cambian la configuración del centro activo, que hasta ese momento estaba inactivo, y desencadenan la catálisis enzimática.

Envenenadores

Los envenenadores son sustancias que se unen al centro activo mediante enlaces fuertes en un proceso irreversible, con lo que impiden de manera definitiva la catálisis.

Inhibición por Retroalimentación

La inhibición por retroalimentación ocurre cuando el producto final de una vía metabólica es el inhibidor de una enzima que actúa en las primeras reacciones de dicha vía metabólica, permitiendo el control del flujo metabólico.