Tratamientos farmacológicos para trastornos del estado de ánimo
Clasificado en Psicología y Sociología
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• Escala de Hamilton• Inventario de Beck• Escala de Montgomery-Asberg• Escala del Centro de Estudios Epidemiológicos
5-HT: 5-HT2: Inquietud, Insomnio, Acatisia, Disf sexuales, Agitación mental. 5-HT3: Náuseas, vómitos, aumento movilidad gastrointestinal.
NA: Ansiedad Hipertensión Taquicardia Cardiotoxicidad Agitación Activación motora Glaucoma Pseudocolinérgicos
DA: Hipomanía Activación general Psicosis Abuso y dependencia
ADT: Bloqueo de bombas de recaptación 5-HT, NA y DA(- intensidad), Antagonismo M1, α 1, H1. M1Alteración memoria y aprendizaje Somnolencia Visión borrosa Sequedad de boca Estreñimiento Retención urinaria. α 1Mareo Disminución tensión arterial . H1Somnolencia (sedación) Aumento de peso. Somnolencia Mareo Disgeusia Cefalea Sequedad de boca Visión borrosa Estreñimiento Retención urinaria Visión borrosa Aumento de peso Diarrea Hiperhidrosis Hipotensión Insomnio Temblores Vómitos.
Grandes DDII (analítica), v.e. y v.i. excepcionales, Hepático: citocromo P450, metabolitos activos, Renal multifásica.
IMAO: inhibición de la MAO* Antagonismo M1 (- intensidadvs ADT), H1. Visión borrosa Disfunción sexual Somnolencia Excitación Cansancio general Cefalea Hiperhidrosis Insomnio Hipotensión ortostática Temblores Diarrea Edema periférico Anorexia Estreñimiento Sequedad de boca
v.t. (selectivos MAOb), Metabolitos inactivos, HXP, proceso acetilación rapido, europ 50%lentos
ISRS Bloqueo “selectivo” de bombas de recaptación de 5-HT. paroxetina: Antagonismo M1. Nerviosismo Diarrea Somnolencia Sudoración Cefalea Náuseas Disfunción sexual Insomnio Dolor abdominal Pérdida de hambre Aumento de hambre Estreñimiento Visión borrosa Artralgia Mialgia Temblores Taquiarritmias
t1/2fluoxetina 4 días HXP metabolitos activosfluoxetina
IRN ReboxetinaBloqueo selectivo de bombas de recaptación de NA Mareo Sequedad de boca Cefalea Anorexia Estreñimiento Insomnio Taquicardia Hipotensión ortostática Retención urinaria Sudoración Disuria Vértigo Disfunción eréctil Impotencia
Metabolitos inactivos Inhibidor enzimático HXP biliar
Duales IRSN Bloqueo de b de recapt de 5-HT y NA Bloqueo poco potente de bomba de recaptación de DA Antagonismo M1, ALFA1, H1 (baja afinidad). T. acomodación (venlafaxina) Astenia, fatiga Hipertensión Náuseas, vómitos Estreñimiento Disf sexual Sequedad de boca Anorexia Alteraciones del sueño Sudoración Bostezos Taquicardia Erupciones cutáneas Agitación conductual Hipotensión ortostática Hiponatremia Sangrado mucosas Alopecia (duloxetina) Fotosensibilidad (venlafaxina)
Desvenlafaxina: Comprimidos liberación prolongada Inhibiciones enzimáticas irrelevantes HXP. Venlafaxina presentación retard. Metabolito activo: desvenlafaxina Autoinhibidor enzimático HXP Duloxetina: HXP biliar
Duales IRND Bloqueo de bombas de recaptación de NA y DA Bloqueo poco potente de bomba de recaptación de 5-HT Agitación, ansiedad Insomnio Cefalea Náuseas, vómitos Sequedad de boca Entreñimiento Dolor abdominal Temblores Alteraciones cutáneas Arritmias, taquicardia Hipertensión arterial Hipotensión ortostática Fiebre Retención urinaria Artralgia, mialgia Anorexia Tics nerviosos Convulsiones
Bupropiónt1/2 bifásicaHXP metabolito activo Inhibidor enzimático
Otros AD:
NaSSA: Antagonismo ALFA2 y 5-HT2 (pre) Mirtazapina; antagonismo H1 (5HT3) Mianserina: antagonismo M1, ↓ALFA1 y ↓H1 (5HT3). Somnolencia Mareo Estreñimiento Aumento hambre y peso Sequedad de boca Convulsiones (mianserina) Dolor y espasmos abdominales Disnea (dificultad respiratoria - falta de aire) Agitación conductual Debilidad general Parestesias Hipotensión
Mirtazapina: Metabolito activo, HXP biliar Presentaciones Flas. En estudio sedacion demencia y ancianos . Mianserina: Metabolitos activos, HXP biliar
ASIR: Antagonismo 5-HT2 pre y post Bloqueo bombas recaptación 5-HT Antagonismo ALFA1, H1 Somnolencia Disgeusia Cefalea Náuseas Vómitos Xerostomía Disfunción cognitiva Hepatitis Hipotensión Priapismo
v.e Metabolito activoHXP Biliar. Efectividad sedante en demencia (síntomas de agitación, labilidad, psicosis)
Vortioxetina: Agonismo 5-HT1A Agonismo parcial 5-HT1B Antagonismo 5-HT1D, 5-HT3, 5-HT7 Bloqueo bombas de recaptación 5-HT. Náuseas Cefalea Mareo Diarrea o estreñimiento Vómitos Sueños anormales Disminución habmre Prurito Sudores nocturnos Bruxismo Rubefacción
t1/2larga, PP, Biliar HXP
AD cronobiológico. Agomelatina Agonista receptores ML1 y ML2 (post) Antagonista receptor 5-HT2C (pre).Náuseas Cefalea Mareo Diarrea Sequedad de boca Somnolencia, insomnio Fatiga Aumento transaminas séricas (hay que hacer analíticas de función hepática basal a las 6, 12 y 24 semanas) Parestesia Visión borrosa Eczema Dolor abdomina HXP
+ allá monoaminas. Tianeptina Agonista químico μ (receptor opioide) (6 < morfina) Modulador alostérico positivo AMPA (GluA1-GluA4) . Sequedad de boca Dolor de cabeza Estreñimiento Insomnio y pesadillas Somnolencia Mareo Dolor abdominal Aumento de peso Náuseas Flatulencias y gastrolgia Visión borrosa Sabor amargo Hiponatremia (mayoría en ancianos) Hipotensión ortostática Palpitaciones
comer antes, t1/2 sube en adultos, Metabolito activo Biliar HXP
Potenciación de respuesta: (Litio no ISRS)Psicoestimulantes Antipsicóticos atípicos Ácido fólico Terapia lumínica Triyodotironina (T3) TEC Agripia
1e: tratamiento 1año remision, 2o+/e grave (ideas de suicidio): 5 años y toda la vida Retirada con reducción gradual de la dosis: 20% cada 2-4 semanas.