¿Qué diferencia hay entre alteración, adulteración y falsificación de una droga vegetal?

La alteración es una droga en estado deficiente de conservación. La adulteración es la manipulación para enmascarar ese deterioro, aumentar el peso o sustituir parte del principio activo extraído. La falsificación consiste en sustituir parcial o totalmente una droga por otra.

¿Por qué el método de desecación a 105 ºC puede dar resultados erróneos en la humedad?

A esa temperatura se pueden descomponer sustancias naturales, lo que altera el peso, y evaporarse productos volátiles como los ácidos esenciales, lo que da un valor de humedad en exceso.

¿Para qué sirve la determinación de cenizas en una droga vegetal?

Sirve para detectar material mineral, que puede proceder de la recolección o haber sido añadido como adulteración.

Control de calidad y normalización de drogas vegetales terapéuticas: humedad, cenizas y compuestos fenólicos

Resumen

El documento describe los objetivos del control de drogas vegetales (identificación, pureza y calidad) y define alteración, adulteración y falsificación. Explica métodos cuantitativos generales, como la determinación de humedad por métodos gravimétricos y volumétricos y la de cenizas. Incluye además drogas con compuestos fenólicos derivados del ácido shikímico, como el ácido acetilsalicílico, las cumarinas y los lignanos.

Puntos clave

Los objetivos del control son identificar el material vegetal evitando falsificaciones, determinar la pureza y valorar la calidad.
Alteración es una droga en mal estado de conservación; adulteración es su manipulación para enmascararlo o aumentar su peso; falsificación es sustituir una droga por otra.
La humedad puede determinarse por pérdida de peso en estufa o por métodos volumétricos como Dean y Stark o Karl Fischer, que son más exactos.
Desecar a 105 ºC puede descomponer sustancias naturales o evaporar volátiles, dando valores de humedad irreales.
La determinación de cenizas detecta material mineral procedente de la recolección o añadido fraudulentamente.
El ácido acetilsalicílico inhibe de forma irreversible la COX-1 en plaquetas; a dosis bajas actúa como antiagregante y a dosis mayores como antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
Las cumarinas son lactonas de ácidos orto-hidroxi-cinámicos y los lignanos son compuestos diméricos formados por dos unidades de 1-fenilpropano.

Ponte a prueba

Control y Normalización de Drogas Vegetales de Interés Terapéutico

Control

Objetivos:

Identificación del material vegetal: evitar falsificaciones.
Determinación de pureza de la materia prima: identificar adulteraciones.
Valorar calidad: adulteraciones que cambien la actividad biológica del principio activo.

Alteración: droga en estado deficiente de conservación.

Adulteración: manipulación para enmascarar o mejorar el estado deficiente de conservación de la droga, para aumentar el peso de la misma o a la que se le ha extraído parte del principio activo.

Falsificación: sustitución parcial o total de una droga por otra.

Determinaciones Cuantitativas Generales

1. Determinación de Humedad

1.A) Métodos Gravimétricos

Pérdida de agua por volatilización (calor, vacío a Tª más baja).

Determinación de la pérdida de peso por desecación:

Peso conocido de droga finamente dividida.
Estufa a 105ºC, intervalos prefijados.
Cámara de desecación con CaCl2 y se pesa.
"Desecado hasta peso constante".

Inconvenientes (105º):

Descomposición de sustancias naturales = cambios de peso.
Evaporación de productos naturales volátiles (ácidos esenciales) = valor de humedad irreal, en exceso.

Método gravimétrico directo:

Pesafiltro con 3g droga y otro con 25g CaCl2.
24h en cámara de desecación.
Diferencia de peso: sabremos cuánto ha perdido la droga y cuánto ha ganado la sustancia desecante (que será la cantidad real de agua).

1.B) Métodos Volumétricos (más exactos)

Método de destilación en medio apolar:

Aparato de Dean y Stark:

Xileno, menos denso que el agua.
El agua de la droga es arrastrada con el vapor.
Mezcla inmiscible con agua = azeotrópica → condensación: dos fases.
Lectura directa del volumen de agua.

Método de Karl Fischer:

IODOMETRIA (reacción de óxido-reducción que solo se da en presencia de agua)

Muy útil para:

Cantidades muy pequeñas de droga.
Drogas pulverizables.
Mucílagos y ceras.

2. Determinación de Cenizas

Objetivo: detección de material mineral (recolección o añadida = adulteraciones)

Productos Naturales Derivados del Ácido Shikímico. Compuestos Fenólicos

Principales Drogas Vegetales por su Contenido en:

Fenoles Simples.
Ácidos Fenoles y sus Ésteres.

Drogas con derivados de ácido acetilsalicílico: las plaquetas -> hemostasis inicial. El AAS inhibe la agregación plaquetaria -> antiagregante plaquetario. Inhibidor no específico COX-1 y COX-2 (impide síntesis PG (inflamación) y TXA2). Irreversible de la COX-1 en plaquetas (AS reversible), acetilación (unión covalente) de un aminoácido de la COX. No hay regeneración del enzima. Dosis bajas = antiagregantes plaquetarios. 500mg = antiinflamatorio, analgésico y antipirético. 3g = antirreumático.

Mecanismo de Acción del Ácido Acetil Salicílico. El ácido acetil salicílico interfiere con la síntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de las dos enzimas que actúan sobre el ácido araquidónico. La ciclooxigenasa existe en forma de dos isoenzimas: la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Estas isoenzimas están codificadas por genes diferentes y tienen funciones diferentes. La COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es responsable de la síntesis de prostaglandinas en respuesta a estímulos hormonales, para mantener la función renal normal así como la integridad de la mucosa gástrica y para la hemostasis, y como inhibe la cox-1 por eso se produce gastritis.

Drogas con Cumarinas:

Las cumarinas son lactonas de ácidos orto-hidroxi-cinámicos.

Cumarinas SIMPLES: grupo OH (6,7,8) -> di-trihidroxiladas; OH + azúcar = heterósido; es frecuente la prednilación: cadena isoprenílica (muy reactiva).
Cumarinas COMPLEJAS (policíclicas): prenilación de 7-OH cumarina, furano y piranocumarinas. Psoraleno, visnadina e imperatonina.

Drogas con Lignanos:

Lignanos o dibencilbutanos: Compuestos naturales dímeros que resultan de 2 unidades del 1-fenilpropano.
Neolignanos: dímeros de 1-fenilpropano unidos por mecanismos distintos.

Interés biológico de los lignanos:

Podofilo
Lithosperum ruderale (neolignano):
- antiovulatorio,
- derivados del ácido litospérmico
lignanos endógenos:
- síntesis: dieta fibrosa + bacterias intestinales,
- anticancerígenos

Podofilo y resina de podofilo. Droga es el rizoma y raíces desecadas. Composición química: Droga contiene 3,5-6% de resina; lignanos: -podofilotoxina, -peltatinas, -desoxipodofilotoxina; en planta fresca.