Aerosoles: tipos, elementos y formulación

Aerosol

Sistema disperso heterog de fase interna líquida o sólida y FE gaseosa. Ventajas: forma dosificación fácil y cómoda, no requiere manipulación previa para ser utilizada, rápido inicio de la acción, eliminación del efecto del primer paso por intestino e hígado, eliminación de la degradación a nivel gástrico, mínimo riesgo de contaminación de producto, permite ajustar dosis en pacientes.

Vías de administración

a) Tópica: permite la administración de anestésicos, antifúngicos, antiinflamatorios, antisépticos. b) Inhalatoria: -«Nasal»: afecciones a nivel local, en vías aéreas superiores (ej. rinitis) -boca («Pulmonar»): insuficiencia respiratoria. Ej: asma, fibrosis quística → salbutamol, budesonida, administración de fármacos para absorción y efecto sistémico por su gran superficie, abundancia de capilares y espesor de barrera aire-sangre. Ej: cardiotónicos.

Tipos

No presurizados: inhaladores de polvo seco, nebulizadores. Presurizados: requieren propelente.

Elementos

A) Mecánico: recipiente, válvula y actuador (continua/ dosificadora. Elemento mecánico a través del que se realiza la descarga, garantiza cierre hermético del recipiente, regula el flujo del producto), otros: boquilla, espaciadores. V de ID: transportabilidad, costo reducido, desechables, muchas dosis por cartucho- 200, dosis constante, protección del fármaco de la degradación oxidativa y contaminación MO. DV ID: poco eficiente, gran parte del fármaco se pierde en superficie orofaríngea, tamaño de gota > 40 micras, propelente no se evapora con suficiente rapidez, uso incorrecto por el paciente: eficacia- se evita con el uso de espaciadores o extensores, solo el 10-20% de la dosis llega al lugar de acción.

B) Formulación: PA concentrado (disuelto, suspendido o emulsificado) + excip (tensioactivos: ac oleico, trioleato de sorbitan; cosolvente: agua, alcoholes; otros: aromatizantes, saborizantes, conservantes); Propelente.

GAS compri

Gas insoluble en preparado líquido, a medida que se utiliza el producto y se vacía el recipiente se produce caída en la P del interior del envase. Salida de descarga en forma de chorro, haciendo necesario pulverizador. V: Presión interna varía poco con T. Reducción del riesgo de explosión. Propelente: reducción de costo, riesgo, inerte, no tóxico para mucosas. No producen sensación de frío. Solamente expulsa PA. DV: Dispersión mecánica poco eficaz. Necesario el llenado del envase con 50% de gas. Pérdida de potencia del propelente con el uso. Si se aprieta el difusor con el recipiente invertido se inutiliza en seg el aerosol.

GAS licuado

En recipiente herméticamente cerrado la presión en el interior viene dada por la presión vapor del gas a la T que se encuentre el envase. En el interior estado de reposo existe un equilibrio dinámico entre el propulsor en fase líquida y el que está en fase gaseosa. Cuando se produce la descarga, el propulsor licuado sale al exterior junto con los otros componentes de manera que en el interior del envase se observa una caída P pero de inmediato hay un intercambio de moléculas entre fase líquida y gas y se recupera el equilibrio y el valor de la presión inicial del envase. V: Mec de dispersión + eficaz. Aumento del volumen de llenado con la base. Presión se mantiene constante con el uso. Si el aerosol se invierte y se aprieta el difusor, tarda más tiempo en inutilizarse. DV: Presión interna varía con la T. Arriba 50°C peligro de explosión. Produce sensación de frío en tejidos. Se pulveriza producto activo y gas licuado.

Clasificación envase

Bifásico G/L (propelente gas licuado→propelente(G)/IFA disuelto en el propelente (L). puede requerir cosolvente.

B)Trifásico: G/L-L (Inmiscibles) L1 propulsor L2 sn del IFA; G/emulsión (o/w o w/o→espuma O/ W (IFA); G/suspensión: IFA suspendido en propelente líquido.

Formulación: Sn: propelente es mal disolvente del fármaco requiere cosolvente: etanol, isopropanol; sistema bifásicos. Suspensión: sist trifásico, partículas 2 a 5um, todos los requisitos para formular una suspensión. Emulsión: formula espuma, sistema trifásico, propelente se disuelve en fase int de emulsión o/w

Llenado de aerosoles A)Llenado del cartucho: a baja T o a alta P

A)Llenado

1-En frío: -30ºC (formulación+prop): a) limpieza recipientes B) Dosificación del [] frío en recipientes fríos. C) Dosificación del propulsor que se descarga libremente en el int del recipiente. Cantidad vertida se controla por pesada. D) Colocación y fijación automática de la válvula al recipiente. E) Comprobación de la estanqueidad del cierre, colocación del pulsador y verificación de funcionamiento: 2-Llenado a P: T amb. A) b) dosificación del [] x pesada c) eliminación del aire int del recipiente d) colocación y fijación de la válvula al envase e) Dosificación a P por inyección a través de la válvula F) Comprobación de la estanqueidad del cierre, colocación del pulsador y verif del buen funcionamiento. B)Control: - fugas : sumergiendo en baño 50-60ºC - Peso: en el tiempo C)-Inserción de actuadores