Aminoglucósidos: Mecanismo de acción, espectro y resistencia

FÁRMACOS AMINOGLUCÓSIDOS

La historia de los aminoglucósidos comienza en 1944 con la estreptomicina. La aparición posterior de kanamicina en 1957 y, más tarde, de gentamicina y tobramicina constituyeron verdaderos avances en el tratamiento de las infecciones causadas por bacilos gramnegativos.

Pertenecen a esta familia los siguientes fármacos:

• Estreptomicina
• Kanamicina
• Amikacina
• Gentamicina
• Tobramicina
• Neomicina

MECANISMO DE ACCIÓN

Los aminoglucósidos son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas.

ESPECTRO

Los aminoglucósidos muestran actividad bactericida frente a:

• Bacilos gramnegativos aerobios, entre ellos, Enterobacteriaceae
• Bacilos gramnegativos no fermentadores como Pseudomonas aeruginosa y Acinetobacter spp.

MECANISMOS DE RESISTENCIA

- Falta de penetración (alteración en la permeabilidad de la pared)

- Menor afinidad por el ribosoma (mutación)

- Metabolización (enzimas)

ESTREPTOMICINA

La vía de administración de estreptomicina es intramuscular.

Posología Adultos: Se recomienda la administración intramuscular de 0.5 a 2 g diarios, dependiendo de la severidad de la infección, hasta que a juicio del médico se suspenda o reduzca la dosis.

GENTAMICINA

Usos clínicos: Gentamicina inyectable está indicada en infecciones causadas por gérmenes sensibles:

Infecciones abdominales.

Infecciones de piel y tejidos blandos.

Infecciones gastrointestinales.

Infecciones biliares.

Infecciones genitourinarias que incluye infecciones complicadas y recidivantes.

Infecciones óseas.

Infecciones en quemaduras.

Otras infecciones: Meningitis, septicemia, peritonitis, listeriosis, peste, - neumonía (Klebsiella-Pseudomonas) granuloma inguinal.

Posología adultos: Administración intramuscular

TOBRAMICINA

Tobramicina Oftálmica viene envasada en solución (líquido) de gotas y ungüento oftálmico. Por lo general, se aplica cada 4 a 8 horas; el ungüento generalmente se aplica entre 2 y 4 veces al día.

NEOMICINA

La Neomicina se usa para reducir la carga bacteriana intestinal, previo a cirugía del intestino y en casos de insuficiencia hepática para evitar la encefalopatía.

Posología: El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiados a su caso particular. No obstante, la dosis usual recomendada es:

- Niños: 50 mg/Kg/día.

- Adultos: 1 g (2 comprimidos) cada 4 horas por 2 o 3 días.

Presentación: Cada comprimido contiene Neomicina 500 mg. Caja x 12 comprimidos Las presentaciones tópicas vienen asociadas a Bacitracina.

AMIKACINA

El espectro de actividad antimicrobiana de Amikacina es el más amplio de los aminoglucósidos, tiene una resistencia a la enzima que inactiva a este grupo.

Amikacina está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes susceptibles como:

Gramnegativos: es activa, in vitro, en contra de especies de Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp, Acinetobacter.