Anestésicos Locales: Clasificación, Farmacología y Niveles de Toxicidad

Propiedades Ideales de los Anestésicos Locales

Para que una sustancia sea considerada un anestésico local eficaz, debe cumplir con los siguientes requisitos:

• No causar daño en los tejidos: Cualquier sustancia administrada de forma parenteral debe ser inocua.
• Eficacia: Debe ser efectiva por diferentes vías de administración.
• Seguridad: No debe producir hipersensibilidad y debe presentar baja toxicidad sistémica.

Estructura Química

La molécula se compone de tres partes fundamentales:

• Anillo aromático lipofílico.
• Cadena hidrocarbonada.
• Amina terminal (secundaria o terciaria).

Clasificación de los Anestésicos Locales

Ésteres

Incluyen: Cocaína (ya no se emplea), procaína (no disponible en Chile), cloroprocaína, tetracaína, benzocaína (uso tópico) y proparacaína (uso tópico).

Amidas

Son las de uso frecuente en odontología y medicina. Incluyen: Lidocaína, prilocaína, articaína, mepivacaína, bupivacaína, etidocaína, ropivacaína y levobupivacaína.

• Uso odontológico: Lidocaína, prilocaína, articaína y mepivacaína.
• Uso médico (duración prolongada): El resto de las amidas.

Mecanismo de Acción

Los anestésicos locales actúan interfiriendo en los mecanismos de los potenciales de acción de las células excitables, principalmente mediante el bloqueo de los canales de sodio. Esta propiedad permite su uso clínico como antiarrítmicos (específicamente la lidocaína por vía endovenosa) y como analgésicos regionales para dolores crónicos.

Anestesia Tópica

Ciertos fármacos poseen propiedades para ser aplicados en mucosas, conjuntivas o piel (gel, crema, aerosol). Los principales son: Lidocaína, tetracaína y benzocaína.

Toxicidad Sistémica según Concentración Plasmática

La toxicidad depende directamente de la concentración en sangre (µg/ml):

• Menor a 5 µg/ml: Aturdimiento, cefalea leve, sensación de vacío, somnolencia y desorientación.
• Mayor a 5 µg/ml: Visión borrosa, acúfenos (zumbido de oídos), agitación, verborrea, sacudidas musculares en cara y extremidades.
• Mayor a 7 µg/ml: Temblores y convulsiones tónico-clónicas.
• Mayor a 10 µg/ml: Pérdida de conciencia, depresión por agotamiento, depresión respiratoria de origen central y riesgo de muerte.