Antibióticos: mecanismos de acción y clasificación por grupo

Inhibición de la síntesis de pared bacteriana

Beta-Lactámicos

Clases: Penicilinas; Cefalosporinas; Carbapenems; Monobactámicos (uso intrahospitalario, amplio espectro y crean resistencia).

Penicilinas

• Mecanismo de acción: Sustancias bactericidas. Su actividad antimicrobiana es el resultado de la supresión de la síntesis de mucopéptido en la pared celular mediante la inhibición de algunas proteínas enzimáticas.
• Clasificación:
  • Penicilinas naturales de espectro medio: Penicilina G; Penicilina V.
  • Penicilinas semisintéticas de espectro amplio: Ampicilina; Amoxicilina (para enfermedades del tracto respiratorio y para la OMA); Bacampicilina; Metampicilina; Antipseudomonas.
  • Espectro reducido: Cloxacilina, Flucloxacilina y Meticilina.
• Espectro medio:
  • Penicilina G cristalizada:
    • Presentación: Ampolla de 1 millón de UI.
    • Dosis: Adultos 6 a 24 millones de UI/día. Niños 50.000 a 100.000 UI/kg/día.
  • Penicilina G procaína:
    • Presentación: Despacilina plus Vial x 400.000 y 800.000 UI. PL.
    • Dosis: Adulto 300.000 a 2,4 millones de UI c/12 h. Niños 25.000 a 50.000 UI/kg/día IM.
• Espectro amplio:
  • Ampicilina:
    • Presentación: Cápsulas 500 mg, Suspensión 1,5 – 6 g, Frasco x 60 ml, Ampolla 1 g.
    • Dosis: Adultos 0,5 – 1 g IV c/6h, 500 – 750 mg IM c/6h. Niños 50 – 100 mg/kg/día IV o VO.
  • Amoxicilina:
    • Presentación: Cápsulas 250 y 500 mg, Suspensión 125 y 250 mg/5 ml.
    • Dosis: Adulto 250 – 500 mg VO c/8h. Niños 50 – 80 mg/kg/día c/8h.

Cefalosporinas

• Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis de mucopéptido en la pared bacteriana. Inhiben la formación de la pared celular al bloquear la enzima transpeptidasa, responsable del entrecruzamiento del ácido N-acetilmurámico y la N-glicosamina.
• Clasificación: (en actividad y potencia van hacia abajo)
  • 1ª generación: Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina, Cefradina, Cefadroxilo.
  • 2ª generación: Cefamandol, Cefuroxima, Cefoxitina.
  • 3ª generación: Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefoperazona (para tratar peritonitis), Ceftazidima.
  • 4ª generación: Cefepima.

Carbapenems

• Mecanismo de acción: Inhiben la formación de la pared celular al bloquear la enzima transpeptidasa, responsable del entrecruzamiento del ácido N-acetilmurámico y la N-glicosamina.
• Clasificación:
  • Imipenem + Cilastatina (super tóxico, daña los riñones y se administra con Cilastatina, que es un protector renal).
  • Meropenem.
  • Ertapenem.

Inhibición de la síntesis de proteínas

Aminoglucósidos

• Mecanismo de acción: Actúan por inhibición de la síntesis de proteínas, al unirse irreversiblemente a la subunidad ribosomal 30S y provocar una lectura errónea del codón de ARNm.
• Clasificación: Gentamicina; Tobramicina; Amikacina (uso intrahospitalario); Estreptomicina; Kanamicina; Netilmicina.
• Estreptomicina:
  • Presentación: Ampolla de 1 g.
  • Dosis: Adultos (60 kg): 1 g/día IM. Niños: 20 – 30 mg/kg/día en 2 dosis IM.
• Gentamicina:
  • Presentación: Ampollas de 40, 60, 80, 120 mg.
  • Dosis: Adultos: Dosis de carga 2 mg/kg IV o IM. Mantenimiento 1,7 mg/kg c/8h. Niños: 7,5 mg/kg/día IV o IM c/8h.
• Kanamicina:
  • Presentación: Ampolla 1 g IM.
  • Dosis: Adultos: 15 mg/kg/día dosis única. Dosis de carga: 10 mg/kg. Mantenimiento: 7,5 mg/kg c/12h. Niños: 20 – 30 mg/kg/día.
• Espectinomicina:
  • Presentación: Ampolla de 2 g/5 ml.
  • Dosis: Adultos: Dosis única de 2 g IM.

Alteración de la permeabilidad de la membrana

Glucopéptidos

• Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular en un paso diferente al de los betalactámicos. Altera la permeabilidad de la membrana. Espectro reducido.
• Clasificación: Vancomicina, Teicoplanina.
• Vancomicina: (Requiere monitorización de niveles plasmáticos)
  • Presentación: Frasco de 500 mg y 1 g PL.
  • Dosis: Adultos: 1 g c/12h IV. Niños: 15 mg/kg/día o 40 mg/kg/día.
• Teicoplanina:
  • Presentación: Ampollas de 200, 400 mg.
  • Dosis: Adultos: 400 mg IV o IM c/24h. Niños: 10 mg/kg c/12h.

Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos

Quinolonas

• Mecanismo de acción: Inhiben las ADN girasas (topoisomerasa II) y topoisomerasa IV, interfiriendo con la replicación del ADN, la segregación de cromosomas bacterianos, la transcripción y otros procesos celulares, dañando el ADN.
• Clasificación:
  • Ácido Nalidíxico.
  • Norfloxacino.
  • Ciprofloxacino.
  • Ofloxacino.
  • Pefloxacino.
  • Fleroxacino.
  • Levofloxacino.
  • Moxifloxacino (útil en infecciones urinarias).
  • Gatifloxacino.
• Ácido Nalidíxico:
  • Presentación: Comprimidos 500 mg, Suspensión 250 mg/5 ml.
  • Dosis: Adultos: 1 g c/6h VO.
• Norfloxacino:
  • Presentación: Comprimidos 400 mg.
  • Dosis: Adultos: 400 mg VO c/12h.
• Ciprofloxacino:
  • Presentación: Comprimidos 250, 400, 500, 750 mg. Ampollas 100, 200 mg.
  • Dosis: VO 500 – 750 mg c/12h. IV 200 – 400 mg c/12h.
• Ofloxacino:
  • Presentación: Comprimidos 200 mg, Solución oftálmica 0,3%.
  • Dosis: VO 200 – 400 mg c/12h.
• Pefloxacino:
  • Presentación: Ampolla 400 mg (polvo).
  • Dosis: Adultos: 400 mg c/12h VO o IV.
• Levofloxacino:
  • Presentación: Comprimidos 500 mg y 750 mg. Ampolla/frasco vial de 500 mg.
  • Dosis: 500 mg VO c/12h o IV c/24h. 750 mg VO c/24h.
• Moxifloxacino:
  • Presentación: Comprimidos 400 mg.
  • Dosis: 1 comprimido de 400 mg al día.

Inhibición de la síntesis de proteínas

Tetraciclinas

• Mecanismo de acción: Se unen reversiblemente a la subunidad ribosomal 30S, impidiendo la unión del ARNt y, por tanto, la síntesis proteica.
• Clasificación:
  • Tetraciclina (Cápsulas 250 y 500 mg).
  • Doxiciclina.
  • Minociclina (Cápsulas 50 y 100 mg).
  • Demeclociclina.

Cloranfenicol

• Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad ribosomal 50S.
• Indicaciones:
  • Meningitis.
  • Alergia a las penicilinas.
  • Amplio espectro, pero con alta toxicidad.

Macrólidos y Lincosamidas

• Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad ribosomal 50S de los microorganismos sensibles.
• Clasificación: Eritromicina; Azitromicina; Claritromicina; Espiramicina; Clindamicina.

Rifampicina

• Mecanismo de acción: Inhibición de la ARN polimerasa bacteriana.
• Indicaciones:
  • Profilaxis de la meningitis meningocócica.
  • Asociación con Vancomicina y Gentamicina en infecciones graves por estafilococo (endocarditis).