Antiepilépticos y Bloqueantes Neuromusculares: Farmacología Esencial
ANTIEPILÉPTICOS
Inhibe canal Na+: Carbamazepina, fenitoína, ácido valproico
Inhibición GABA: Benzodiazepinas, fenobarbital, ácido valproico
Inhibe transmisión glutamatérgica: Benzodiazepinas, lamotrigina
Inhibe canal Ca++ del tálamo: Fenobarbital, carbamazepina, fenitoína
Antiepiléptico de 1.ª generación
Fenobarbital: facilita la acción del GABA
Fenitoína: antiepiléptico de 1.ª generación, inhibe el canal de Na+
Primidona: acción similar al fenobarbital
Antiepiléptico de 2.ª generación
Carbamazepina: embarazo: mayor metabolismo y dosis, riesgo de síndrome fetal
Ácido valproico: inhibe el canal de Na+, aumenta la síntesis de GABA y disminuye su degradación
Benzodiazepinas: diazepam, lorazepam, clonazepam, aumentan la acción del GABA
Nuevos antiepilépticos
Lamotrigina: inhibe el canal de Na+
Gabapentina: análogo del GABA, atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE)
Otros:
Oxcarbazepina: análogo de la carbamazepina, menos efectos adversos
Topiramato: actúa sobre el canal de Na+
*Lamotrigina: dosis baja como anticonvulsivante en el embarazo
*Carbamazepina: usada en el embarazo con ácido fólico 4 mg, dos mínimos efectos
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Mecanismo: impide la transmisión colinérgica al impedir la unión del neurotransmisor
Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes
Agonista del receptor nicotínico; la ACh no puede unirse al receptor.
Comienzo de acción: 1-3 min. Duración: 1-2 horas.
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes
Agonista del receptor nicotínico; no hay recaptación de la ACh.
Comienzo de acción: 30-60 seg. Duración: 3-5 min.
Succinilcolina: endotraqueal, terapia electroconvulsiva (TEC), intervenciones quirúrgicas leves
ANESTÉSICOS LOCALES
Ésteres (metabolizados por la colinesterasa plasmática): cocaína, procaína, tetracaína, benzocaína
Amidas (estables, metabolismo hepático): lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína
*Lidocaína: liposoluble
*Bupivacaína: epidural, duración de 180-600 min; sensibilidad simpática; liposoluble
Capas de la médula espinal
Duramadre: dos capas (perióstica y endostia); espacio EPIDURAL
Aracnoides: capa intermedia
Piamadre: capa más cercana a la médula espinal
Tipos de anestesia
Anestesia: espinal o raquídea
Epidural o peridural: lumbar, torácica, cervical, caudal
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO (SNA)
Colinérgico
Receptores muscarínicos: M1, M2, M3, M4
Receptores nicotínicos: neuronales y musculares
Ojo: miosis, disminuye la presión ocular → glaucoma
Sistema cardiovascular: vasodilatación, bradicardia, disminución de la contractilidad y de la conducción AV (cronotropismo, inotropismo, dromotropismo)
Bronquios: broncodilatación; aumenta la secreción bronquial → contraindicado en asma
Aparato digestivo: aumenta el tono y la peristalsis intestinal → íleo paralítico; estimula la secreción de ácido gástrico → contraindicado en úlcera péptica
Sistema urinario: contrae el músculo detrusor de la vejiga, relaja el trígono y el esfínter vesical → atonía vesical postoperatoria
Glándulas exocrinas: estimula la secreción salival, lagrimal y sudoración
Muscarínicos
Directos:
Naturales: pilocarpina, muscarina
Sintéticos: carbacol
AChE: indirectos
Reversibles: neostigmina, fisostigmina, rivastigmina
Irreversibles: gas sarín, malatión, paratión: VENENOS
Neostigmina: miastenia gravis, íleo paralítico, atonía vesical
Fisostigmina: intoxicación atropínica
Rivastigmina: inhibidor de la AChE; administración mediante parche transdérmico
Donepezilo: inhibe la AChE; administración oral