Conceptos Fundamentales de Farmacología y Acción de los Fármacos

Definiciones Fundamentales en Farmacología

Fármaco: principio activo del medicamento. Toda sustancia química que interactúa con el organismo vivo, utilizado para el tratamiento, curación, la prevención o el diagnóstico de la enfermedad o para evitar la aparición de procesos fisiológicos no deseados.

Farmacodinamia: estudia las acciones y los efectos de los fármacos.

Farmacocinética: estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco presente en el sitio en que se debe ejercer su efecto biológico en cada momento.

Medicamento: preparado de manera administrable, que podría tener uno o más fármacos y añadidos (excipientes).

Mecanismos de Acción y Receptores

Los fármacos imitan la acción de las sustancias que ayudan en la comunicación intracelular.

Los receptores existen en las células a nivel pre-sináptico y post-sináptico.

• Los receptores pre-sinápticos: su función es modular la liberación de los neurotransmisores pre-sinápticos.
• Los receptores que se ubican en la membrana pre-sináptica van a aumentar o a disminuir la liberación del mismo neurotransmisor o de otro neurotransmisor.

Los receptores modulan en cuanto a capacidad de respuesta y en cuanto a números.

Tipos de Interacción Fármaco-Receptor

Existen 4 tipos principales de interacción:

1. Enzimas
2. Moléculas transportadoras
3. Canales iónicos (ejemplo: receptor GABA)
4. Receptores de membrana plasmática o nuclear

El canal de potasio dependiente de voltaje también es modulado por fármacos.

Regulación y Desensibilización

La desensibilización tardía ocurre tras una prolongada exposición al agonista:

• Down-regulation: pérdida del número total de receptores funcionales.
• Interacción de receptores: pérdida del receptor en superficie.

Propiedades de la Interacción Fármaco-Receptor

• Afinidad: es la capacidad del receptor de unir al fármaco en bajas concentraciones de este.
• Selectividad: un receptor es capaz de discriminar entre moléculas distintas y puede ser tan fina que puede discriminar entre isómeros; siempre los levógiros tienen mayor afinidad con los receptores que los dextrógiros.
• Eficacia: es la capacidad de inducir una respuesta farmacológica. Mide la respuesta farmacológica.
• Actividad intrínseca: es la capacidad de un fármaco de unirse a un receptor y provocar un cambio conformacional que lo lleve a una transducción.
• Potencia: es un parámetro que incluye dos aspectos, ya que incluye concentración y efecto.
• CE50: lo que significa la concentración de un fármaco que provoca un 50% del efecto máximo.
• Agonista: fármaco que se une al receptor y provoca una respuesta fisiológica observable, es capaz de provocar la transducción.