Farmaco
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Union a Proteinas plasmaticas
se retrasa la eliminacion y se prolonga efecto.
.la union a proteinas es debil y reversible.
. siempre hay equilibrio entre cntidad de farmaco unido a proteinas y el farmaco libre.
. ac debiles-> albumina; Basicos-> glicoproteina acido ?1.
BIOTRANSFORMACION -> procesos que transforman al farmaco eb metabolitos mas hidrofilos y excretables.
. la biotranf ocurre en organos ricos en enzimas (higado, riñon, pulmones, sist gastrointestinal)
.Principalmente ocurre por el Sistema Microsomal ( esterasas, redictasas, glucoroniltransferasas, oxidasas)
. Tambien hay enzimas NO microsomales
Fases Biotranformacion
FaseI: ocurre la adicion de grupos funcionales al farmaco, para dar un producto apto par ala fase II. Se puden producri metabolitos activos, poco activos, o inactivos. Catalizadas por citocromo p-450
FaseII: conjugacion; se le adiciona una mol (acido glucoronico, glicina,sulfatos, acetato)
* Inductores enzimaticos -> aumentan los niveles enzimaticos, disminuyendo la act y duracion del farmaco. Pueden ser barbituricos (fenobarbital), alcohol.
-si da metabolitos inactivos-> diminucion act o intensidad y duracion del farmaco (tolerancia)
- si da metabolitos activos-> aumento act del farmaco yRAM.
*Inhibidores enzimaticos-> disminuyen sintesis enz del sist microsomal; la inhibicion provoca aumento de la vida media del farmaco y aumenta su act. Ej eritromicina
*Autoinductores enzimaticos-> se autoinducen, aceleran su propio metabolismo. ej Barbituricos.
*Raza o polimorfismo->hay razas que destruyen los farmacos mas facil que otra. Asiaticos son acetiladores rapidos; finlandeses son acetiladores lentos.
* Edad
*Sexo
*Fact geneticos
*Condiciones clinicas
*Estados nutricionales
*estados patologicos
*especies