Farmacocinética: Procesos de Absorción y Distribución de Fármacos

Absorción: Transporte a través de membranas

Para llegar a la circulación sanguínea, el fármaco disuelto debe atravesar diversas membranas biológicas. Estas membranas están formadas por una doble capa lipídica en la que se encuentran insertas proteínas. La mayoría de los fármacos atraviesan la membrana mediante difusión simple, donde las moléculas pasan a través de los lípidos a favor de un gradiente de concentración.

Factores que condicionan la absorción

• Forma Farmacéutica (FF): La velocidad de absorción de una forma líquida es mayor que la de una forma sólida, la cual debe desintegrarse previamente.
• Solubilidad del fármaco: Depende de la forma farmacéutica; las soluciones acuosas se absorben con mayor rapidez que las oleosas.
• Concentración del fármaco: A mayor concentración, mayor es la tasa de absorción.
• Vía de administración: La velocidad de absorción está condicionada por las barreras biológicas que el fármaco debe atravesar para alcanzar la circulación.
• Zona de absorción: A mayor superficie, mayor absorción; este proceso es más eficiente en zonas con alta irrigación sanguínea.
• Primer paso hepático: En el hígado, los fármacos sufren modificaciones metabólicas y una parte del principio activo se elimina antes de llegar a la circulación sistémica.

Factores que modifican la absorción

• Factores fisiológicos: Incluyen sexo, edad, peso, estado de embarazo e ingestión de alimentos.
• Factores iatrogénicos: Interacciones con otros fármacos que pueden favorecer o perjudicar la absorción.

Distribución y Fracción del Fármaco

La distribución es el proceso mediante el cual el fármaco se reparte por el organismo:

• Fracción libre: Es la única forma del fármaco capaz de difundir hacia los tejidos, ejercer su acción y producir el efecto farmacológico deseado.
• Fracción unida a proteínas: Es inactiva y actúa como reserva o forma de transporte. Esta unión es reversible y el fármaco se libera según las necesidades del organismo.

Factores que influyen en la distribución

• Características fisicoquímicas del fármaco.
• Capacidad de unión a proteínas plasmáticas.
• Grado de irrigación del órgano.
• Superficie de intercambio.
• Afinidad particular del fármaco por un tejido específico.
• Presencia de barreras biológicas específicas.
• Situación fisiopatológica del paciente.