Farmacodinamia: Mecanismos de Acción y Clasificación de Ligandos

Ligandos y Receptores

Un ligando es una droga que se une a un receptor, una estructura macromolecular que interactúa con sustancias específicas, provocando efectos en el organismo.

Porciones del Receptor

1. Dominio de Reconocimiento: Específico para cada ligando, se une y produce el cambio para iniciar el efecto.
2. Dominio del Efecto: Responsable de la respuesta fisiológica.

Tipos de Receptores

Receptores Unidos a Proteínas

• Gq: Actúa sobre la membrana plasmática, produciendo segundos mensajeros (diacilglicerol e inositol fosfato).
• Gs: Aumenta el GMPc, fuente de energía celular.
• Gi: Disminuye el GMPc, inhibiendo la célula.

Canales Iónicos Gobernados por Ligandos

La droga se une a una proteína, produciendo un cambio conformacional que abre el canal iónico, alterando la polaridad de la membrana.

Canales Iónicos Gobernados por Voltaje

Dos proteínas de reconocimiento y una efectora; la droga se une, abre poros y permite la entrada de iones, cambiando la polaridad de la membrana.

Autocatalíticos

Dos proteínas de reconocimiento y dos efectoras; la droga se une, produce un cambio conformacional y activa la proteína enzima fosfolipasa.

Hormonas

Estimulan o inhiben la síntesis de ADN; la droga atraviesa la membrana, se une al receptor en el citoplasma, produce un cambio conformacional y activa el ADN.

Dinamia Farmacodinámica

Selectividad

Las drogas tienen receptores específicos que activan; los ligandos deben tener receptores propios.

Actividad Intrínseca

Capacidad del ligando para producir un cambio conformacional en el receptor.

Clasificación de Ligandos

Agonistas

Ligandos con selectividad y actividad intrínseca que producen un cambio conformacional y un efecto.

Antagonistas

Tienen selectividad pero no actividad intrínseca; se unen al receptor pero no producen cambios ni efectos.

Antagonistas Parciales

Ligandos con selectividad pero menor actividad intrínseca que los agonistas; producen efectos menores.

Agonistas Competitivos

Compiten con los agonistas; a mayor concentración de agonista, se desplaza el antagonista.

Agonistas No Competitivos

No se desplazan por el aumento de la dosis.

Eficacia y Potencia

Eficacia

Relación entre el medicamento y el efecto terapéutico.

Potencia

Dosis necesaria para producir un efecto; menor dosis, mayor potencia.

Adaptaciones

Modificaciones generadas por la droga en el organismo después de un tiempo.

En Más

Efecto mayor al esperado.

En Menos

Efecto menor al esperado.

Cualitativa

Disminuye la sensibilidad de los receptores.

Cuantitativa

Disminuye el número de receptores.

Lenta

Tolerancia.

Rápida

Taquifilaxia.

Rebote

Modificaciones que provocan un efecto contrario al administrado.

Síndrome de Abstinencia

Adaptaciones farmacodinámicas que producen dependencia al medicamento cuando se suspende.