Farmacología de los AINEs: mecanismo de acción, dosificación y manejo del dolor
Resumen
El documento describe la farmacología de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluyendo la aspirina y el acetaminofén. Explica la clasificación del dolor, el papel de las enzimas COX-1 y COX-2 y de las prostaglandinas, así como dosis de varios analgésicos. También aborda consideraciones clínicas, efectos adversos y el síndrome de Reye.
Puntos clave
- El ácido acetilsalicílico (AAS, C9H8O4) es el analgésico de bolsillo por excelencia.
- Los AINEs bloquean las enzimas ciclooxigenasa COX-1 y COX-2, responsables de producir prostaglandinas.
- COX-1 es constitutiva y COX-2 es inducible por procesos inflamatorios prolongados.
- El dolor agudo es de duración breve y el crónico de duración prolongada.
- Efectos adversos frecuentes de los AINEs: úlceras gastrointestinales, inhibición de la motricidad uterina y bloqueo de la agregación plaquetaria.
- La aspirina antitrombótica debe suspenderse 3 días antes de una cirugía.
- El Síndrome de Reye se produce con mayor frecuencia en niños mayores de 10 años.
Aspirina y Ácido Acetilsalicílico (AAS)
La Aspirina es considerada el analgésico de bolsillo por excelencia. El ácido acetilsalicílico o AAS posee la fórmula química (C9H8O4).
Clasificación del Dolor y Respuesta Inflamatoria
- Dolor agudo: De duración breve, suele provocar una incapacidad temporal.
- Dolor crónico: De duración prolongada, asociado a una fisiopatología nociva.
Fases de la Respuesta Inflamatoria
Involucra a las enzimas COX-1 y COX-2 (esta última inducible por procesos de inflamación prolongada) y fenómenos de vasodilatación mediados por la prostaglandina.
Mediadores Químicos del Dolor e Inflamación
La enzima ciclooxigenasa se presenta en dos formas: COX-1 (constitutiva) y COX-2 (inflamatoria).
Fórmulas y Dosificación de Analgésicos
Acetaminofén (Paracetamol)
- Acetaminofén gotas: Dolex gotas 100 mg, N1 frasco. Administrar de 7 a 8 gotas cada 6 horas.
- Acetaminofén jarabe: Dolex jarabe de 160 mg, N1 frasco. Administrar 5 ml cada 8 horas.
- Acetaminofén tabletas: Dolex tableta de 250 mg, N14. Tomar 1 cada 12 horas.
Otros Antiinflamatorios y Analgésicos
- Diclofenaco sódico tabletas/ampollas: Voltaren ampollas de 75 mg, N6. Aplicar 1 ampolla cada 12 horas.
- Nimesulida tabletas: Scaflam tableta de 100 mg, N6. Tomar 1 cada 12 horas.
- Meloxicam tabletas: Artriclox tabletas 7,5 mg, N5. Tomar 1 al día.
- Meloxicam ampollas: Bienex ampollas 15 mg, N15. Aplicar 1 ampolla cada 8 horas.
- Ibuprofeno tabletas: Abumox cápsula 400 mg, N12. Tomar 1 cada 6 horas.
Mecanismo de Acción de los AINEs
Los AINEs (Antiinflamatorios No Esteroideos) bloquean las enzimas llamadas ciclooxigenasa 1 y 2. Los nuevos AINEs actúan bloqueando selectivamente la COX-2. Las enzimas ciclooxigenasas (Cox 1 y Cox 2) son las responsables de producir prostaglandinas.
Metabolismo del Ácido Araquidónico
Del metabolismo del ácido araquidónico surgen sustancias fundamentales como las prostaglandinas y los leucotrienos.
Funciones de las Prostaglandinas
- Plaquetas: El tromboxano A2 ayuda a disminuir el sangrado.
- Riñón: Favorece la liberación de líquidos.
- Estómago: Disminuye la acidez gástrica.
Consideraciones Clínicas Especiales
Cytotec y Aspirina
Cytotec: Es una prostaglandina sintética utilizada para la interrupción del embarazo antes de la novena semana.
Aspirina antitrombótica: Se debe suspender su uso 3 días antes de una cirugía para evitar que la red de fibrina no logre formar el coágulo adecuadamente.
Diferenciación de la COX-1
La COX-1 se sintetiza en condiciones normales y es constitutiva en las células; se localiza en áreas donde se requiere la presencia basal de prostaglandinas.
Manejo del Dolor y Efectos Adversos
Protocolo de Manejo
El manejo del dolor incluye la administración inicial oral de AINEs de forma preoperatoria (preventiva), seguida de administración parenteral (I.M.) por 2 o 3 días y posterior retorno a la vía oral.
Efectos Adversos
- Úlceras e intolerancia en las vías gastrointestinales.
- Inhibición de la motricidad uterina.
- Bloqueo de la agregación plaquetaria.
Síndrome de Reye
El Síndrome de Reye se produce con mayor frecuencia en niños mayores de 10 años. Causa trastornos mitocondriales sistémicos que impiden la correcta oxidación de los ácidos grasos.
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PDF Word HTMLPreguntas frecuentes
¿Qué enzimas bloquean los AINEs?
Los AINEs bloquean las enzimas ciclooxigenasa 1 (COX-1) y 2 (COX-2), responsables de producir prostaglandinas. Los AINEs más nuevos actúan bloqueando selectivamente la COX-2.
¿Cuál es la diferencia entre COX-1 y COX-2?
La COX-1 se sintetiza en condiciones normales y es constitutiva en las células, mientras que la COX-2 es inflamatoria y se induce por procesos de inflamación prolongada.
¿Cuáles son los efectos adversos de los AINEs?
Entre los efectos adversos se incluyen úlceras e intolerancia gastrointestinal, inhibición de la motricidad uterina y bloqueo de la agregación plaquetaria.
¿Cuándo se debe suspender la aspirina antes de una cirugía?
La aspirina antitrombótica se debe suspender 3 días antes de una cirugía para evitar que la red de fibrina no logre formar el coágulo adecuadamente.
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