Farmacología Clave: Antibióticos, Antineoplásicos, Fármacos en Sangre, Hipolipemiantes y Antihipertensivos

Tiempo dependientes: betalactámicos, macrólidos, linezolid

Concentración: aminoglucósidos, fluoroquinolonas

Área bajo la curva: tetraciclinas, glucopéptidos, fluoroquinolonas

Síntesis de pared

Betalactámicos

Penicilinas naturales: G (parenteral) y V (oral)
Uso: respiratorias, piel, gonorrea
RAM: hipersensibilidad, exantema, urticaria, diarrea, aumento de transaminasas, neutropenia, anemia, flebitis, penicilina G: epilepsia si atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE).

Resistentes a betalactamasas: cloxacilina (oral y parenteral), flucloxacilina (oral)
Uso: piel, abscesos, impétigo, forunculosis; cloxacilina en profilaxis de cirugía; flucloxacilina en acné.

Aminopenicilinas: ampicilina (oral, IM) y amoxicilina (oral y parenteral)
Uso: respiratorias, óticas, meningitis, ITU, H. pylori (+ claritromicina y omeprazol).

Antipseudomonas: ticarcilina (UCI) y piperacilina (con inhibidor de betalactamasa)
Uso: Pseudomonas asociadas a infecciones relacionadas con la atención sanitaria (IAAS).

Cefalosporinas

1.ª generación: cefazolina, cefalexina, cefadroxilo, cefadrina
Uso: heridas postquirúrgicas.

2.ª generación: cefuroxima, cefaclor
Uso: tratamiento ambulatorio respiratorio.

3.ª generación: cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona
Uso: llegan al LCR, meningitis y neutropenia febril (NIH).

4.ª generación: cefepima, ceftarolina, ceftobiprol
Uso: SNC, neumonías, meningitis y respiratorio.
RAM: hipersensibilidad cruzada con penicilinas, GI, nefrotoxicidad y hepatotoxicidad.

Monobactámicos (aztreonam):
Uso: IAAS graves, sepsis del SNC, seguro en alérgicos a penicilinas.
RAM: prurito, GI.

Carbapenémicos: imipenem (con cilastatina), meropenem y ertapenem
Uso: última opción en IAAS; se evitan por resistencias.
RAM: GI y renal.

Inhibidores de betalactamasas (no antibióticos): amoxicilina + ácido clavulánico; ampicilina + sulbactam; piperacilina + tazobactam
RAM: hipersensibilidad, ictericia y daño renal.

Glucopéptidos

Vancomicina
Uso: infección por estafilococo en alergia a penicilina, endocarditis, candado de antibiótico en catéter por grampositivos, colitis por Clostridium, intratecal en meningitis.
RAM: síndrome del hombre rojo, oto-nefrotoxicidad, neutropenia.

Síntesis de proteínas 50S

Macrólidos: eritromicina (oral, gel para piel), claritromicina y azitromicina
Uso: NAC, bronquitis, faringitis, otitis, tos ferina, difteria.
RAM: hipersensibilidad, vértigo, aumento de motilina, sordera, arritmia.

Lincosaminas: clindamicina (oral y crema), lincomicina
Uso: osteomielitis, infecciones óseas, respiratorias.
RAM: GI.

Cloranfenicol
Uso: Salmonella, Shigella, fiebre tifoidea, ungüento para conjuntivitis, meningitis.
RAM: neurotoxicidad (confusión, depresión) y mielosupresión. No usar con macrólidos.

Unión a 30S

Tetraciclinas: doxiciclina, tetraciclina, minociclina
Uso: clamidias, NAC, enfermedad de Lyme, meningitis, cólera.
RAM: depósitos de calcio si se mezcla con leche, GI, fototoxicidad, trastorno auditivo, arritmia, tóxico con producto caducado (síndrome de Fanconi).

Aminoglucósidos: estreptomicina, gentamicina, amikacina, canamicina, neomicina (única vía oral para efecto local GI)
Uso: respiratorio, piel, mucosas, IAAS.
RAM: ototoxicidad, nefrotoxicidad, alteración del equilibrio, bloqueo neuromuscular reversible con calcio IV.

Daño al ADN

Sulfonamidas: sulfas, sulfametoxazol + trimetoprim
Uso: ITU, diarrea bacteriana, toxoplasmosis, neumonía por Pneumocystis carinii.
RAM: cristaluria uretral, agranulocitosis, anemia.

Nitrofurantoína
Uso: ITU baja no complicada; atraviesa la BHE y la placenta.
RAM: GI, hipersensibilidad tipo lupus, hepatitis, ictericia, asma, neumonitis, leucopenia.

Quinolonas:
1.ª generación: ácido nalidíxico, enoxacino
2.ª generación: ciprofloxacino, levofloxacino
3.ª generación: gatifloxacino
4.ª generación: moxifloxacino, gemifloxacino
Uso: ITU, neumonía, Salmonella, osteomielitis.
RAM: GI, arritmia, acumulación en tendones.

Antineoplásicos

1. Antimetabolitos (específicos de fase S)

Metotrexato (MTX): administración oral, IV (fotosensible), IM e intratecal. RAM: mielosupresión, GI, mucositis, estomatitis, neumonitis, nefrotoxicidad. Usar leucovorina como rescate.

5-Fluorouracilo: administración IV (fotosensible), en bolo. RAM: GI, mucositis, descamación.

Citarabina: administración IV, SC e intratecal. RAM: mielosupresión (pancitopenia), GI, edema pulmonar, efectos intratecales en SNC.

6-Mercaptopurina: administración oral. RAM: mielosupresión, hepatotoxicidad, pancreatitis, úlceras. Biodisponibilidad afectada por antibióticos y alimentos; aumenta con metotrexato.

2. Antimitóticos (afectan la metafase y los husos mitóticos)

Vincristina: administración IV. RAM: cólicos, alopecia, neurotoxicidad (visión doble, ceguera), mielosupresión.

Paclitaxel: administración IV (fotosensible, con filtro). RAM: hipersensibilidad, alopecia, GI, mielosupresión, neuropatía (alteraciones visuales, bradicardia o taquicardia asintomáticas, dolor muscular).

3. Inhibidores de topoisomerasa I

Irinotecán: administración IV (fotosensible). RAM: diarrea persistente, neutropenia, enfermedad pulmonar intersticial (en población japonesa). Profármaco.

4. Alquilantes (dañan la lectura del ADN)

Ciclofosfamida: administración oral e IV. RAM: náuseas, vómitos, mielosupresión, cistitis hemorrágica (usar con mesna), alopecia, afecta la gametogénesis.

Carmustina/Lomustina: carmustina IV (fotosensible), lomustina oral. RAM: náuseas, vómitos, mielosupresión duradera, toxicidad pulmonar y renal.

Cisplatino: administración IV (fotosensible). RAM: neurotoxicidad, ototoxicidad, mielosupresión, hipomagnesemia. Daño renal (administrar con manitol o furosemida; inactivación con aluminio).

5. Citostáticos

Bleomicina: administración IV (fotosensible), IM, SC, instilación en vejiga. RAM: pigmentación, mucositis, hipersensibilidad, toxicidad pulmonar.
Dactinomicina: administración IV, uso pediátrico. RAM: reacciones GI inmediatas, alopecia, mielosupresión marcada.
Doxorrubicina: administración IV (fotosensible), instilación. RAM: cardiotoxicidad (usar dexrazoxano).

Otros antineoplásicos

Tamoxifeno: administración oral. RAM: pérdida de peso, visión borrosa, bochornos, síntomas menopáusicos.

Asparraginasa: administración IV (fotosensible) e IM. RAM: náuseas, fiebre, cefalea, pancreatitis, hepatotoxicidad, coagulopatías.

Aldesleucina: administración IV. RAM: congestión pulmonar, dificultad respiratoria, anemia, leucopenia, disfunción renal y hepática. No mezclar con ciclofosfamida ni doxorrubicina.

Hidroxiurea: administración oral. RAM: mielosupresión, somnolencia, hepatotoxicidad, anorexia, gota y daño renal a largo plazo.

Interferones: administración IM y SC. RAM: leucopenia, anemia, anorexia, náuseas, diarrea, síntomas gripales.

Procarbazina: administración oral. RAM: mielosupresión tardía, neumonitis, fibrosis pulmonar.

Reacciones adversas (RAM) de los antineoplásicos

• Inmediatas: emesis, anafilaxia, insuficiencia renal.
• Tempranas: leucopenia, alopecia, mucositis.
• Diferidas: neuropatía, miocardiopatía, ototoxicidad.
• Tardías: esterilidad, carcinogénesis.

Fármacos en sangre

Anticoagulantes

Heparina no fraccionada: cargada.
Heparinas de bajo peso molecular: dalteparina, enoxaparina, fondaparinux.
RAM: sangrado (suspender y administrar sulfato de protamina), osteoporosis (uso prolongado), urticaria.

Anticoagulantes orales (AVK): acenocumarol, warfarina (efecto más duradero).

Ajuste de dosis según INR:

• INR 5-9: sin riesgo, discontinuar; con riesgo, vitamina K; con síntomas, reponer factores.
• INR mayor de 9: vitamina K oral y SC.

Interacciones: bajan el INR los alimentos ricos en vitamina K (coagulan); suben el INR, con riesgo de sangrado.

Antiagregantes plaquetarios

Aspirina: RAM: hemorragia, GI (efecto inmediato).
Clopidogrel: administración oral, profármaco. RAM: sangrado, neutropenia, GI. Contraindicación: no usar con omeprazol.
Ticagrelor: acción rápida y recuperación plaquetaria rápida.
Tirofibán: administración IV. RAM: hemorragia, trombocitopenia.

Usos: accidentes isquémicos, prevención, procedimientos cardiacos.

Fibrinolíticos

Fármaco: estreptoquinasa. RAM: hipotensión; aumenta el riesgo de hemorragia con heparina.
Contraindicaciones: hemorragia intracraneal, lesión vascular cerebral, neoplasia intracraneal, enfermedad cerebrovascular isquémica, disección aórtica, hemorragia, traumatismo no penetrante en cabeza.

Hipolipemiantes

Estatinas: evitan la síntesis de colesterol, reducen el LDL un 50% y los triglicéridos. RAM: GI, aumento de enzimas hepáticas, insomnio, exantema, rabdomiólisis.
Monitoreo: exámenes iniciales y a las 6 semanas.

Fibratos: reducen VLDL y aumentan HDL. RAM: rabdomiólisis, GI, insuficiencia renal.

Inhibidores de la absorción de colesterol: ezetimiba. RAM: heces oleosas, GI, diarrea.

Resinas: colestiramina, colestipol; reducen el LDL. RAM: diarrea. Interacciones: administrar lejos de warfarina e hidroclorotiazida.

Niacina (B3): reduce TG y LDL, aumenta HDL. RAM: vasodilatación, prurito, rash cutáneo, sequedad bucal, GI, gota.

Hipertensión arterial (HTA)

Fármacos que intervienen en el SRAA

iECA: captopril, enalapril, lisinopril. Captopril: urgencia hipertensiva. Enalapril: profármaco.
RAM: hipotensión, tos persistente, hiperpotasemia, neutropenia, teratogenia.

ARA-II: losartán, valsartán, candesartán (profármaco).
RAM: cefalea, fatiga, hiperpotasemia, GI; no produce tos. Interacciones: no usar con AINE, fluconazol, rifampicina ni litio.

Antagonistas del calcio

DHP: nifedipino (no usar de forma aislada por taquicardia refleja), amlodipino, nitrendipino.
RAM: hipotensión, rubor facial; amlodipino en acalasia.

No DHP: diltiazem, verapamilo.
RAM: bradicardia, bloqueo AV, insuficiencia cardiaca (IC), estreñimiento.

Diuréticos

Acetazolamida: uso en epilepsia. RAM: acidosis metabólica, cálculo renal, hipersensibilidad.

Hidroclorotiazida: uso en HTA por vía oral, edema periférico. RAM: trastornos hidroelectrolíticos, disfunción eréctil, alergias.

Furosemida: uso en edema pulmonar, IC izquierda, HTA, intoxicaciones. RAM: hipovolemia, hipocalemia, hipoacusia.

Ahorradores de potasio: antagonistas de mineralocorticoides (espironolactona, eplerenona); inhibidores del sodio (triamtereno, amilorida).
RAM: hiperpotasemia, especialmente con iECA, ARA-II y AINE.

Manitol: uso en edema cerebral, ACV, no en HTA. Nota: cristaliza; calentar y filtrar antes de administrar.

Vasodilatadores

Hidralazina: uso en emergencia hipertensiva y embarazo. RAM: lupus, taquicardia refleja, cefalea, náuseas, vómitos.

Nitroprusiato: uso en emergencia hipertensiva y congestión pulmonar. RAM: hipotensión, acidosis, arritmia, anorexia, hipotiroidismo.

Antagonistas adrenérgicos

Alfa-1: prazosina (HTA cardiovascular), terazosina, doxazosina, tamsulosina (próstata, cálculos).
RAM: hipotensión, astenia, cefalea, mareos, síncope.

Alfa-2 (yohimbina): crisis hipertensiva, taquicardia, sudor frío, insomnio.
Alfa no selectivos: fenoxibenzamina, fentolamina, tolazolina. Uso: feocromocitoma, HTA por IMAO, disfunción eréctil.

Betabloqueadores

1.ª y 2.ª generación: propranolol, timolol. Uso: baja presión arterial, disminuye frecuencia cardiaca, HTA, glaucoma.

Selectivos beta-1: atenolol, metoprolol, bisoprolol. Uso: HTA, postinfarto.

3.ª generación: celiprolol, betaxolol, carvedilol, labetalol. RAM: deterioro renal, bradicardia, angina, fenómeno de Raynaud, depresión.

Angina e isquemia: nitroderivados

Nitroglicerina: antianginoso y vasodilatador. RAM: cefalea, taquicardia, hipotensión. Presentaciones: aerosol, parche, tabletas, ampollas.

Isosorbida: angina, isquemia, IC. RAM: cefalea, rubor facial, vértigo, GI, fatiga.

Inotrópicos positivos para IC

Dobutamina: agonista beta-1. Nota: cristaliza; se desecha.

Digoxina: proarrítmico. RAM: visión amarillenta (sepia), toxicidad.

Antiarrítmicos

Amiodarona: fibrilación y flutter auricular. RAM: bradicardia, hipotensión, fotosensibilidad, neuropatía.

Lidocaína: arritmias y anestésico. RAM: mareo, euforia, nerviosismo, disnea, lenguaje inadecuado, tinnitus.

Moduladores hormonales y misceláneos

Tamoxifeno: véase antineoplásicos.

RAM de antineoplásicos: resumen

Consulte la lista de reacciones adversas por momento de aparición en la sección de antineoplásicos.