Farmacología Endocrina: Fármacos Hormonales, Diabetes, Tiroides y Cáncer Hormonodependiente

Metformina

1. Está contraindicada en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con antecedentes de acidosis metabólica.

2. Actúa en la mitocondria sobre el complejo IV, activando la enzima lactato deshidrogenasa.

La interacción productiva de la kisspeptina

1. Puede potenciar el efecto de la gonadotrofina coriónica humana y de la progesterona.

2. Ausencia de las complicaciones del segundo embarazo inherentes a su incremento en caso de pérdidas anteriores.

Insulina efsitora

Su vida media se debe a un efecto farmacocinético de diseño que es potenciado por el reciclaje endotelial.

Enantato de testosterona a dosis sustitutivas

1. Interacción productiva de la dihidrotestosterona con su receptor en la próstata y en la piel.

2. Aromatización a estradiol e interacción con los receptores estrogénicos alfa y beta en el cerebro y en el hueso.

Moduladores selectivos del receptor estrogénico (SERM) y sus receptores

Se afirma que:

1. Alfa y beta son codificados por los genes ESR1 y ESR2, localizados en 6q25.1 y 14q.

2. Los receptores pueden formar heterodímeros del tipo REα/β u homodímeros del tipo REα o REβ.

Agonistas de la insulina humana recombinante

Los agonistas de la insulina humana recombinante pueden:

Insulina degludec es un análogo de larga duración por la adición de ácido hexadecanoico.

En el tratamiento de la tirotoxicosis autoinmune

El propiltiouracilo inhibe la exocitosis de la tiroglobulina-T4-T3 y la conversión periférica de T4 a T3.

Tercer escalón de la escalera del manejo de la diabetes tipo 2

1. La glibenclamida aumenta la síntesis y secreción de insulina porque cierra el canal de K⁺ y abre el canal de Ca²⁺.

2. La acarbosa inhibe la enzima α-glucosidasa intestinal, evitando la degradación de enlaces α 1-4.

Farmacocinética de la 3,5,3',5'-tetrayodotironina

Se afirma que:

• Interacciona con fármacos que actúan sobre el tracto gastrointestinal, como el omeprazol.
• Su efecto biológico disminuye con la administración de fenitoína, atorvastatina y carbonato de litio.

Tratamiento del cáncer de mama hormonodependiente en una mujer premenopáusica posterior a la mastectomía

• Tamoxifeno (primera línea), ovariectomía, exemestano (tercera línea), progesterona (cuarta línea).
• Elacestrant (primera línea, adyuvante), ovariectomía, anastrozol (tercera línea), testosterona (cuarta línea).

Bloqueo androgénico completo en el tratamiento del adenocarcinoma prostático

• Darolutamida como antagonista androgénico + agonistas de la LHRH (GnRH) tipo goserelina.
• Abiraterona o aminoglutetimida y ketoconazol.

Moduladores selectivos del receptor de progesterona (SPRM)

En relación con los moduladores selectivos del receptor de progesterona, también denominados:

• La afinidad relativa de la mifepristona en el receptor AB es más del doble que la de la progesterona.
• El ulipristal es capaz de posponer la ruptura folicular durante al menos 5 días post pico de LH.

Caso clínico: niña de 11 años con adenoma hipofisario

Una niña de 11 años de edad postpuberal presenta un adenoma hipofisario:

• Hidrocortisona en dosis fraccionadas (2/3 por la mañana, 1/3 por la tarde), fludrocortisona, levotiroxina sódica (T4).
• Noretisterona/etinilestradiol administrados cada 21 días + hormona de crecimiento (hGH) por vía subcutánea.

Enfermedad de Cushing

1. Ketoconazol en combinación con metirapona.

2. Mitotano en combinación con etomidato.