Farmacología esencial en medicina: anemias, dislipidemias, hipertensión, cardiopatías, epilepsia, Parkinson, migraña, trastornos del ánimo y toxicología

Anemias

Deficiencias

Anemia ferropénica (hierro ferroso)

Mecanismo: Suplir el hierro.

Reacciones adversas (RAMS): Náuseas, vómitos, constipación, heces negras, reacciones alérgicas, dolor en el sitio de administración.

Anemia megaloblástica (ácido fólico)

Mecanismo: Cofactor en la síntesis de purinas y pirimidinas.

RAMS: Puede enmascarar el déficit de vitamina B12.

Anemia perniciosa (vitamina B12, cianocobalamina)

Mecanismo: Síntesis de ADN; homocisteína → metionina.

RAMS: Dolor en el sitio de inyección.

Insuficiencia renal (eritropoyetina)

Mecanismo: Estimula la médula ósea.

RAMS: Hipertensión, trombosis, dolor óseo.

Dislipidemias

Estatinas (terminan en -statina)

Mecanismo: Inhiben la HMG-CoA reductasa → ↓ LDL.

RAMS: Miopatía, rabdomiólisis, hepatotoxicidad.

Fibratos (terminan en -fibrato o -zil)

Mecanismo: Activan PPAR-α → ↑ oxidación de ácidos grasos → ↓ triglicéridos.

RAMS: Mialgias, cálculos biliares.

Niacina (ácido nicotínico)

Mecanismo: Inhibe la lipólisis → ↓ LDL y VLDL.

RAMS: Rubor, prurito, hepatotoxicidad.

Inhibidores de la absorción de colesterol

Ezetimiba

Mecanismo: Inhibe NPC1L1 → ↓ absorción de colesterol.

RAMS: Diarrea, dolor abdominal.

Resinas secuestradoras de ácidos biliares

Colestiramina, colesevelam, colestipol.

Mecanismo: Secuestran ácidos biliares → ↑ excreción, ↓ colesterol sérico.

RAMS: Distensión abdominal, estreñimiento.

Inhibidores de PCSK9 (terminan en -cumab)

Mecanismo: Inhiben PCSK9 → ↑ receptores LDL hepáticos → ↓ LDL.

RAMS: Reacción en el sitio de inyección, síntomas gripales.

Ácidos grasos omega-3

Icosapento etilo.

Mecanismo: ↓ triglicéridos hepáticos, ↑ eliminación.

RAMS: Molestias gastrointestinales, ↑ riesgo de sangrado.

Inhibidores de MTP

Lomitapida.

Mecanismo: Inhibe la MTP → ↓ VLDL → ↓ LDL.

RAMS: Molestias gastrointestinales, hepatotoxicidad.

Oligonucleótidos antisentido

Mipomersen.

Mecanismo: Inhibe la síntesis de ApoB-100 → ↓ VLDL y LDL.

RAMS: Reacción en el sitio de inyección, síntomas gripales, hepatotoxicidad.

Hipertensión arterial (HAS)

Inhibidores de la ECA (IECA, terminan en -pril)

También indicados en cardiopatías e insuficiencia cardíaca congestiva.

Mecanismo: Inhiben la conversión de angiotensina I a II → ↓ vasoconstricción y aldosterona.

RAMS: Tos seca, hiperpotasemia, angioedema.

ARA II (terminan en -sartán)

También indicados en cardiopatías e insuficiencia cardíaca congestiva.

Mecanismo: Bloquean los receptores AT1 de angiotensina II.

RAMS: Hiperpotasemia, mareo.

Diuréticos

También indicados en cardiopatías e insuficiencia cardíaca congestiva.

Tiazídicos

Hidroclorotiazida, clortalidona.

Mecanismo: Inhiben la reabsorción de sodio en el túbulo distal.

RAMS: Hipocalemia, hiponatremia, hiperglucemia.

De asa (terminan en -ida)

Mecanismo: Inhiben el cotransportador Na-K-2Cl en el asa de Henle.

RAMS: Hipocalemia, hiponatremia, ototoxicidad.

Ahorradores de potasio (terminan en -ona o -ida)

Mecanismo: Inhiben el efecto de la aldosterona en el túbulo colector.

RAMS: Hiperpotasemia, ginecomastia.

Betabloqueadores (terminan en -olol)

También indicados en cardiopatías e insuficiencia cardíaca congestiva.

Mecanismo: Bloquean los receptores β1.

RAMS: Bradicardia, fatiga, disfunción eréctil, broncoconstricción.

Calcioantagonistas

También indicados en cardiopatías.

Dihidropiridinas (terminan en -dipino)

Mecanismo: Bloquean los canales de calcio tipo L en el músculo liso vascular.

RAMS: Edema periférico, cefalea, taquicardia refleja.

No dihidropiridinas

Verapamilo, diltiazem.

Mecanismo: Bloquean los canales de calcio tipo L en el miocardio.

RAMS: Bradicardia, estreñimiento.

Alfa-bloqueadores

Doxazosina, prazosina.

Mecanismo: Bloquean los receptores α1 en el músculo liso.

RAMS: Hipotensión ortostática, mareos.

Agonistas de receptores α2 centrales

Clonidina, metildopa.

Mecanismo: Activan los α2 centrales → ↓ noradrenalina.

RAMS: Sedación, sequedad bucal, bradicardia.

Vasodilatadores directos

Hidralazina, minoxidil.

Mecanismo: Relajan directamente el músculo liso vascular.

RAMS: Taquicardia refleja, retención de líquidos, hipertricosis (minoxidil).

Inhibidores directos de la renina

Aliskiren.

Mecanismo: Inhibe la renina → ↓ angiotensina I.

RAMS: Hiperpotasemia, diarrea.

Cardiopatías

Nitratos

Isosorbida, nitroglicerina.

Mecanismo: Liberan óxido nítrico, causando vasodilatación.

RAMS: Cefalea, hipotensión, taquicardia refleja.

Ranolazina

Mecanismo: Inhibe la corriente tardía de sodio.

RAMS: Prolongación del QT, mareos, estreñimiento.

Glucósidos cardíacos

Digoxina.

Mecanismo: ↑ contractilidad, ↓ frecuencia cardíaca.

RAMS: Arritmias, visión amarilla (xantopsia).

Insuficiencia cardíaca congestiva

Antagonistas de la aldosterona (terminan en -ona)

Mecanismo: Bloquean los efectos de la aldosterona.

RAMS: Hiperpotasemia, ginecomastia.

Inhibidores de SGLT2 (terminan en -flozina)

Mecanismo: Inhiben SGLT2 → diuresis osmótica y natriuresis.

RAMS: Infecciones genitourinarias, deshidratación.

Vasodilatadores combinados

Hidralazina + dinitrato de isosorbida.

Mecanismo: La hidralazina dilata arteriolas; el isosorbide dilata venas.

RAMS: Cefalea, hipotensión, taquicardia refleja.

Sacubitrilo/valsartán

Mecanismo: El sacubitrilo inhibe la neprilisina → ↑ péptidos natriuréticos; el valsartán bloquea AT1.

RAMS: Hipotensión, hiperpotasemia, angioedema.

Epilepsia

Anticonvulsivantes clásicos

Fenitoína

Mecanismo: Bloquea canales de sodio.

RAMS: Hiperplasia gingival, ataxia, arritmias, neuropatía periférica.

Carbamazepina

Mecanismo: Bloquea canales de sodio.

RAMS: Diplopía, leucopenia, agranulocitosis, rash.

Valproato

Mecanismo: Inhibe GABA y bloquea canales de sodio.

RAMS: Hepatotoxicidad, teratogenicidad (espina bífida), aumento de peso.

Fenobarbital

Mecanismo: Potencia la actividad del GABA.

RAMS: Sedación, dependencia, depresión respiratoria.

Nuevos anticonvulsivantes

Lamotrigina

Mecanismo: Bloquea canales de sodio y reduce la liberación de glutamato.

RAMS: Rash, síndrome de Stevens-Johnson.

Levetiracetam

Mecanismo: Modula la proteína SV2A.

RAMS: Somnolencia, irritabilidad, cambios de humor.

Topiramato

Mecanismo: Bloquea canales de sodio, potencia GABA y antagoniza AMPA.

RAMS: Pérdida de peso, parestesias, dificultad para concentrarse.

Estatus epiléptico

Primera línea: benzodiacepinas (terminan en -am)

Mecanismo: Potencian el GABA en receptores GABA-A.

RAMS: Sedación, depresión respiratoria.

Segunda línea: fenitoína, fosfenitoína

Mecanismo: Bloqueo de canales de sodio.

Enfermedad de Parkinson

Terapia dopaminérgica

Levodopa + carbidopa

Mecanismo: La levodopa es precursora de dopamina; la carbidopa inhibe su metabolismo periférico.

RAMS: Discinesias, fluctuaciones motoras, náuseas, hipotensión ortostática.

Agonistas dopaminérgicos (terminan en -ol o -ina)

Mecanismo: Estimulan los receptores dopaminérgicos.

RAMS: Somnolencia, alucinaciones, náuseas, trastornos del control de impulsos.

Inhibidores de MAO-B

Selegilina, rasagilina.

RAMS: Insomnio, hipertensión, cefalea.

Inhibidores de COMT

Entacapona, tolcapona.

Mecanismo: Inhiben la degradación periférica de la levodopa.

RAMS: Discinesias, diarrea, orina oscura, hepatotoxicidad (tolcapona).

Terapia adyuvante

Amantadina

Mecanismo: ↑ liberación de dopamina; bloquea receptores NMDA.

Indicaciones: Control de discinesias inducidas por levodopa.

RAMS: Livedo reticularis, edema periférico, confusión.

Anticolinérgicos

Trihexifenidilo, benzatropina.

Mecanismo: Bloquean los receptores muscarínicos.

Indicaciones: Temblor parkinsoniano.

RAMS: Xerostomía, visión borrosa, retención urinaria, confusión.

Cefalea y migraña

Tratamiento agudo

Triptanes

Sumatriptán, rizatriptán, zolmitriptán.

Mecanismo: Agonistas 5-HT1B/1D → vasoconstricción.

RAMS: Vasoespasmo coronario, parestesias, opresión torácica.

AINE

Indicaciones: Migraña leve a moderada.

Mecanismo: Inhiben COX-1 y COX-2.

RAMS: Gastritis, úlceras, sangrado gastrointestinal.

Ergotamínicos

Ergotamina, dihidroergotamina.

Mecanismo: Agonistas parciales 5-HT1B/1D → vasoconstricción.

RAMS: Náuseas, vómitos, vasoespasmo, ergotismo.

Profilaxis

Betabloqueadores, anticonvulsivantes.

Antagonistas del CGRP (terminan en -mab)

Mecanismo: Bloquean el CGRP → ↓ inflamación neurovascular.

RAMS: Reacciones cutáneas, estreñimiento, anticuerpos antifármaco.

Trastornos del ánimo

Depresión

ISRS

Sertralina, fluoxetina, escitalopram. También indicados en ansiedad.

Mecanismo: Inhiben la recaptura de serotonina.

RAMS: Náuseas, disfunción sexual, insomnio.

IRSN

Venlafaxina, duloxetina. También indicados en ansiedad.

Mecanismo: Inhiben la recaptura de serotonina y noradrenalina.

RAMS: Hipertensión, insomnio, sudoración.

Antidepresivos tricíclicos

Amitriptilina, imipramina.

Mecanismo: Inhiben la recaptura de serotonina y noradrenalina.

RAMS: Sedación, efectos anticolinérgicos, toxicidad cardíaca.

IMAO

Fenelzina, tranilcipromina.

Mecanismo: Inhiben la MAO → ↑ serotonina, noradrenalina y dopamina.

RAMS: Crisis hipertensivas, insomnio.

Trastorno bipolar

Litio

Mecanismo: Modula la neurotransmisión y la señalización intracelular.

RAMS: Temblor, nefrotoxicidad, hipotiroidismo.

Anticonvulsivantes

Ya descritos previamente.

Antipsicóticos atípicos

Olanzapina, quetiapina, risperidona.

Mecanismo: Bloqueo dopaminérgico y serotoninérgico.

RAMS: Aumento de peso, síndrome metabólico.

Ansiedad

Benzodiacepinas

Alprazolam, lorazepam, diazepam.

Mecanismo: Potencian el GABA.

Indicaciones: Ansiedad aguda, insomnio.

RAMS: Sedación, somnolencia, dependencia, tolerancia, deterioro cognitivo.

Buspirona

Agonista parcial 5-HT1A.

Indicaciones: Ansiedad generalizada.

RAMS: Mareos, cefalea, náuseas, nerviosismo.

Toxíndromes

Toxíndrome colinérgico

Por inhibidores de colinesterasa: organofosforados, carbamatos.

Síntomas muscarínicos (SLUDGE-BBB): Salivación, lagrimeo, urinación, diarrea, vómito, broncorrea, bradicardia, miosis, fasciculaciones musculares, convulsiones.

Antídotos: Atropina (muscarínico), pralidoxima (organofosforados).

Toxíndrome anticolinérgico

Antihistamínicos (difenhidramina), antidepresivos tricíclicos, atropina, escopolamina.

Mecanismo: Bloquean los receptores muscarínicos de acetilcolina.

Síntomas (5D): Delirio, midriasis, xerostomía, taquicardia, retención urinaria.

Antídoto: Fisostigmina.

Toxíndrome simpaticomimético

Cocaína, anfetaminas, pseudoefedrina, efedrina.

Mecanismo: ↑ catecolaminas (liberación o ↓ recaptura).

RAMS: Taquicardia, hipertensión, hipertermia, agitación, midriasis, diaforesis, convulsiones, arritmias.

Tratamiento: Benzodiacepinas para control de agitación y convulsiones; nitroprusiato o fentolamina para control de la presión arterial.

Toxíndrome sedante-hipnótico

Benzodiacepinas, barbitúricos, Z-drugs.

Mecanismo: Potencian el GABA.

RAMS: Letargo, somnolencia, ataxia, depresión respiratoria en casos severos, hiporreflexia, coma.

Antídoto: Flumazenil (benzodiacepinas).

Toxíndrome opioide (narcóticos)

Morfina, heroína, fentanilo, oxicodona, tramadol.

Mecanismo: Agonistas μ → depresión del SNC y respiratoria.

Triada clásica: Miosis, depresión respiratoria, coma.

Antídoto: Naloxona.

Metales pesados

Plomo

Pinturas antiguas, baterías.

RAMS: Anemia, dolor abdominal, neuropatía, encefalopatía.

Tratamiento: Quelantes (EDTA, dimercaprol).

Hierro

Sobredosis de suplementos.

RAMS: Vómitos hemorrágicos, dolor abdominal, acidosis metabólica, shock.

Tratamiento: Deferoxamina (quelante específico).

Mercurio

Termómetros.

RAMS: Temblor, gingivitis, insuficiencia renal.

Tratamiento: Dimercaprol, succímero.

Toxíndrome serotoninérgico

ISRS, IRSN, IMAO, triptanes, MDMA.

Mecanismo: Exceso de serotonina en la sinapsis.

Triada:

• Neurológicas: Hiperreflexia, mioclonías, convulsiones.
• Autonómicas: Hipertermia, diaforesis, taquicardia.
• Cognitivas: Confusión, agitación.

Antídoto: Ciproheptadina (antagonista 5-HT2).

Fauna nociva

Mecanismos de toxicidad

• Neurotoxicidad: Viuda negra, alacranes, Conus spp.
• Necrosis: Araña violinista, serpientes (hemotoxinas).
• Coagulopatía: Serpientes (hemotoxinas).
• Parálisis: Garrapatas, Conus spp.
• Reacciones anafilácticas: Abejas, avispas.

Reacciones adversas (RAMS)

• Dolor local: Viuda negra, alacranes, serpientes.
• Anafilaxia severa: Abejas, avispas.
• Hemólisis: Araña violinista.
• Hipersensibilidad: Reacciones alérgicas (abejas).
• Disnea: Alacranes, Conus spp.

Antídotos

• Viuda negra: Faboterápico específico.
• Araña violinista: Faboterápico anti-Loxosceles.
• Serpientes: Faboterápico polivalente.
• Alacranes: Faboterápico anti-Centruroides.
• Medusas: Faboterápico específico (si está disponible).
• Chinches (enfermedad de Chagas): Benznidazol o nifurtimox.