Farmacología Experimental: Receptores, Agonistas y Antagonistas en Tejidos

Clasificado en Biología

Escrito el 23 de Mayo de 2026 en con un tamaño de 5,95 KB

Tejidos: Íleon u otra parte del intestino

Receptor: Muscarínico | Efecto: Contracción

Acetilcolina: Ligando endógeno de receptores muscarínicos y nicotínicos. En el intestino, se une a los receptores M3.
- Aumento de motilidad intestinal.
- Aumento del tono muscular.
- Estimulación de secreciones.

Atropina: Antagonista competitivo muscarínico no selectivo.
- Disminución del tono muscular.
- Disminución de la amplitud y la frecuencia de los movimientos peristálticos (efecto antiespasmódico).
- Efecto menor sobre la secreción ácida gástrica.

Opioides (Loperamida, Difenoxilato): Agonistas completos de los receptores opioides mu y delta localizados en los nervios entéricos presinápticos y el músculo liso, inhibiendo la liberación de ACh.
- Disminuye la peristalsis, aumenta el tiempo del tránsito intestinal y aumenta el tono del esfínter anal.

Fisostigmina: Inhibidor no selectivo reversible de la AChE. Amina terciaria (no ionizada).
- Al bloquear la degradación de ACh, esta se acumula en la hendidura sináptica, potenciando la transmisión colinérgica en receptores M y N.

Receptor: Nicotínico muscular | Efecto: Contracción muscular

Acetilcolina: Ligando endógeno. En este tejido, provoca la contracción del músculo esquelético.

Rocuronio, Pancuronio, Vecuronio: Antagonistas competitivos del receptor Nm de ACh (no despolarizantes).
- Provocan parálisis flácida: primero músculos de la cara y ojo, luego dedos, miembros, cuello y músculos proximales. Finalmente, músculos intercostales y diafragma.
- Pancuronio: Acción prolongada.
- Rocuronio: Acción intermedia.
- Tubocurarina: Antagonista competitivo reversible de los receptores Nm de ACh.

Ciclobenzaprina: Antagonista competitivo de los receptores de serotonina (5HT2) y muscarínicos (efectos anticolinérgicos).
- Relajación del músculo esquelético, efecto sedante y reducción del dolor.

Neostigmina: Agonista indirecto no selectivo, inhibidor reversible de la AChE; amina cuaternaria (polar).
- Aumenta la concentración y duración de la ACh en la hendidura sináptica.

Receptor: Beta-1 adrenérgico | Efecto: Contractilidad, FC

Adrenalina: Agonista universal (α1, α2, β1, β2).
- Inotrópico y cronotrópico positivo (actividad beta).
- Vasoconstricción (actividad alfa).
- Vasodilatación en músculo e hígado (beta-2).
- Broncodilatación, hiperglucemia y lipólisis.
Isoproterenol: Agonista completo potente de receptores beta-1 y beta-2.
- Aumenta frecuencia cardíaca, fuerza de contracción y gasto cardíaco.
- Disminuye la resistencia vascular periférica.
Dobutamina: Agonista no selectivo (β1, β2 >> α).
- Incrementa FC y GC sin aumentar significativamente las demandas de oxígeno al miocardio.

Metoprolol: Antagonista selectivo beta-1. Actúa como agonista inverso.
- Descenso en la frecuencia cardíaca (efecto inotrópico y cronotrópico negativo).

Verapamil, Diltiazem: Antagonistas alostéricos de los canales de calcio tipo L.
- Depresión de la frecuencia en el NSA, prolongación del periodo refractario en el NAV y vasodilatación coronaria.

Cocaína: Agonista indirecto; bloquea la recaptación (Uptake 1) de NA y dopamina.

Planta gráfica: La eficacia (Emax) es idéntica en ambas especies, pero la potencia varía. La Amaranthus es más sensible (curva a la izquierda), mientras que la Petunia presenta resistencia inicial.
Antagonista competitivo: Desplaza la curva dosis-respuesta a la derecha, incrementa la DE50 sin alterar la Emax.
Antagonista no competitivo: Disminuye la Emax, la DE50 se mantiene o es similar.
Irreversible: Disminución en la Emax, sin cambios en la DE50 (a menos que existan receptores de reserva).
Receptores β1: Ubicados en corazón y células yuxtaglomerulares. Efecto: ino y cronotropismo positivo.
Receptores β2: Ubicados en músculo liso, hígado y útero. Efecto: bronco y vasodilatación.
Betahistina: Agonista parcial de histamina; a baja concentración potencia el efecto, a alta concentración actúa como antagonista competitivo reversible.

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