¿Cuál es el antídoto de la intoxicación por opioides?

Según el documento, la intoxicación aguda por agonistas opioides se trata con naloxona por vía intravenosa, comenzando con dosis bajas. La naltrexona se usa por vía oral con la misma indicación.

¿Cuál es el antídoto de las benzodiazepinas?

El documento indica que la intoxicación por benzodiazepinas se trata con flumazenilo intravenoso.

¿Por qué la petidina puede ser peligrosa?

Porque produce un metabolito, la norpetidina, con toxicidad cardíaca (arritmias ventriculares) y neurológica (excitación).

Fármacos opioides: clasificación, mecanismos y usos clínicos

Resumen

El documento clasifica los fármacos opioides en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas mixtos y antagonistas, y describe sus efectos adversos e indicaciones. También incluye los ansiolíticos, sedantes e hipnóticos, con especial atención a las benzodiazepinas y a sus antídotos. Es un material útil para repasar la farmacología del dolor y de la intoxicación por estos fármacos.

Puntos clave

La morfina es el agonista puro de referencia y su intoxicación se trata con naloxona intravenosa.
La codeína es menos potente que la morfina, no produce dependencia y se usa como antitusígeno y antidiarreico.
La petidina produce el metabolito norpetidina, con toxicidad cardíaca y neurológica.
La buprenorfina es un agonista parcial, más potente que la morfina y con analgesia muy duradera.
La naloxona antagoniza los agonistas opioides; en dependientes produce síndrome de abstinencia.
Las benzodiazepinas potencian la acción del GABA-A y el flumazenilo intravenoso es su antídoto.

Ponte a prueba

Fármacos opioides

Agonistas puros

Morfina

Tiene afinidad por el receptor opioide. Produce náuseas, vómitos, hipotermia, miosis, retención urinaria, disminución del peristaltismo, bradicardia e hipotensión.

Indicaciones: dolor agudo severo (vía oral, subcutánea, intramuscular, epidural, intravenosa) y crónico, y dolor por cáncer (vía oral, intravenosa, intramuscular, epidural).

Intoxicación: naloxona intravenosa.

Codeína

Es menos potente que la morfina y presenta menos reacciones adversas. No produce dependencia. Es antitusígena y antidiarreica.

Indicaciones: dolor leve o moderadamente intenso (solo o con AINE), tos y diarrea.

Petidina

Acciones similares a la morfina, aunque menos potente. Presenta efectos anticolinérgicos (xerostomía, taquicardia; la miosis no es tan intensa). Produce un metabolito, la norpetidina, con toxicidad a nivel cardíaco (arritmias ventriculares) y neurológico (excitación).

Indicaciones: dolor severo por vía intramuscular.

Metadona

Más potente que la morfina, con analgesia más duradera.

Indicaciones: dolor severo (vía oral, intramuscular) y abstinencia de otros opioides.

Tramadol

Tiene menor afinidad por los receptores opioides y produce analgesia moderada. Provoca náuseas, vómitos y sedación.

Indicaciones: cáncer y dolor postoperatorio.

Loperamida

Antidiarreico.

Fentanilo

Más potente y mejor tolerado que la morfina.

Indicaciones: anestesia, dolor agudo y crónico.

Agonistas parciales

Buprenorfina

Más potente que la morfina y sin efectos cardiovasculares. Analgesia muy duradera.

Indicaciones: dolor moderado y severo (vía sublingual o parenteral). Disponible en parches transdérmicos.

Agonistas antagonistas mixtos

Pentazocina

Produce disforia (receptor kappa), taquicardia, hipertensión y aumenta el consumo de O₂ por el miocardio.

Indicaciones: dolor moderado, ya que no conviene usar dosis altas.

Antagonistas

Naloxona

Antagoniza agonistas y péptidos endógenos. A dosis normales en personas sanas no produce efecto. En dependientes produce síndrome de abstinencia.

Indicaciones: intoxicación aguda por agonistas opioides, por vía intravenosa, comenzando con dosis bajas; de lo contrario se puede desarrollar crisis hipertensivas y edema pulmonar agudo.

Naltrexona

Similar a la naloxona.

Uso: intoxicación aguda por agonistas opioides, por vía oral.

Ansiolíticos, sedantes e hipnóticos

Barbitúricos

Fueron los primeros en usarse. Tienen un estrecho margen terapéutico.

Meprobamato

Ansiolítico con bloqueo vegetativo (antihistamínicos, neurolépticos, antidepresivos).

Benzodiazepinas

Acción corta

Midazolam, triazolam.

Acción intermedia

Alprazolam, bromazepam, lorazepam, temazepam.

Acción larga

Clorazepato, clordiazepóxido, diazepam, flurazepam.

Acción

Potencian la acción del GABA-A a medida que aumentamos la dosis. Producen efecto ansiolítico, sedante e hipnótico, relajación muscular, anticonvulsivante, anestésico, coma y muerte.

Reacciones adversas

Son fármacos seguros. Pueden producir somnolencia e incoordinación motora. Por vía intravenosa rápida pueden producir hipotensión o depresión respiratoria. Son peligrosos si se asocian a otros depresores centrales.

Intoxicación

Flumazenilo intravenoso.

Se usan para la sedación en odontología.

Ansiedad leve

Benzodiazepinas por vía oral (diazepam) o rectal (midazolam).

Ansiedad intensa

Benzodiazepinas por vía intravenosa (casos muy urgentes) o intramuscular (midazolam).