Historias

SULFONILUREAS 2: aumentan liberación de insulina por páncreas,regulación génica,disminuyen glucosa, incrmentan glucógeno,grada y proteínas, disminuyen glucagón serico, cierre de k en tej. Extrapacretico, depolarizacion abre Ca…

2Generacion ( glipizida: metabolizada en hígado, mañana, con etanol causa hiperemia cutánea;; glibenclamida: vida media 2-4hrs, 30 min antes desayuno, 90%metabolizada en higado,10% excretada en orina;; glimepirida: 1 vez al dia o combinada con insulina.).  TOXICO: hipoglcemia,incremento ponderal.

GLITINIDAS: Repaglinida 2 (metiglinida)secretagogo de insulina: Liberan insulina por cel.beta al regular salida de k, acciondura 5-8hrs,eliminada en hígado por cyp3a4, vida media 1h, antes de comida, si diabetes 2 con alérgica a azufre, similares a las sulfonilureas. Efectos: en personas con células beta funcionales disminuye la glucosa circulantes, incrementa la formación de glucógeno,grasa y proteína,regulación génica. Via oral. Toxicidad: hipoglucemia.......Nateglinida2(fenilalanina)secretagogo de insulina:Libera rápido y transitoriamente de insulina desde cel.beta al cerrar k, se usa en hiperglucemia posprandial aislada, efecto minimo en concentraciones de glucosa nocturnas o ayuno, metabolizada en hígado )cyp2c9 y 3ª4, vida media 1.5h, ingerir antes de comida, eficaz solo o combinado con fármacos ingeribles no secretagogos (metformina), disminuye glucosa,incrementa glucógeno,grasa y proteínas, regulación génica. Via oral. Toxicidad: hipoglucemia

BIGUANIDAS: Metformina 2: Dirminuye glucosa por hígado, por medio de activación de la proteína cinasa activada por AMP(AMPK), disminuye gluconeogénesis por riñón, lentificacion de absorción de glucosa en tubo digestivo, mayor conversión de glucosa en acido láctico por enterocitos, mayor extracción de glucosa desde sangre, disminuye glucagón en plasma.LA acción hipoglucemiante NO depende de las cel.beta, euglucemicos, vida media 1.5-3hrs, no se fija en prot.plasmatica, no metabolizada, excretada por riñones.Toxicidad: gastrointestinales,acidosis láctica,no se utiliza si hay def de hogado o riñon,insuficiencia cardiaca congestiva, hipoxicos,acidoticos,alcoholismo.

INHIBIDORES GLUCOSIDASA ALFA:  Acarbosa, miglitol 2: Inhiben las glucosidasas alfa de intestino, disminuyen la conversión de almidones y disacáridos en monosacáridos, aminorar la hiperglucemia posprandial. Via oral, comienzo rápido de acción,Toxicidad: gastrointestinales, no utilizar si hay deficiencia de hígado, trastornos intstinales.

TIAZOLIDINEDIONAS:  Disminuyen resistencia a insulina, ligandos del proliferador de peroxisoma receptor gama activado PPAR y( esteroideas,tiroideas). Musculo, grasa, hígado, endotelio vascular, sistema inmnes, ovarios,células tumorales. Rosigitazona 2: absorbe breve plazo, proteínas, hígado cyp2c8,2c9, regula la expresión génica al fijarse a PPAR y, disminuye resistencia a insulina, via oral,acción larga,Toxicidad: Retencion de liquidos, edema, anemia, aumento de peso, edema macular, fracturas oseas en mujeres, no se utiliza en insuficiencia cardiaca congestiva o hepatopatías, puede empeorar alguna cardiopatía. Pioglitazona:Absorcion d2hrs después de su ingesta, metaolizado por cyp2c8-3ª4, regula la expresión génica al unirse a PPAR y Y PPAR alfa, disminuye resistencia  ainsulina, via oral. Toxicidad igual que rosigitazona.

FARMACOS BASADOS EN INCRETINA 2: Exenatida:Analogo de GLP-1,se fija a receptores GLP-1, Potenciacion de secreción de insulina mediada por glucosa, supresión de liberación posprandial, lentifica vaciamiento gástrico, perdida de apetito, sirve en brazo,abdomen y muslo. Disminuye las oscilaciones de la glucemia posprandial, incrementa la liberación de insulina mediada por glucosa,disminuye las concentraciones de glucagón, lentifica vaciamiento gástrico y aplaca apetito, via parenteral subcutánea, vida media 2-4hrs. Efectos toxicos: nausea, cefalea,vomitos,anorexia,disminución leve de peso,pancreatitis...Sitagliptina: Aumenta GLP-1 y GIP, disminuye prosprandiales de glucemia, aumenta secreción insulina, disminuye insulina, disminuye glucagón. Inhibidor dpp-4.efectos igual que exenatida, vida oral,media 12hrs, toxicidad: rinitis, infecciones de vías respiratorias altas en raras ocasiones reacciones alérgicas.

ANALOGO DE AMILINA 1 y 2: Pramlintida: Analogo de amilina se fija a receotires de amilina, disminuye oscilacions de glucemia posprandial, disminuye las concentraciones de glucagón, lentifica el vaciamiento gástrico y aplaca apetito, suprime liberación de glucagón, absorción mas fidedigna abdomen y muslo, via parenteral, comienzo rápido de acción, vida media 48 min. Toxicidad: hpoglucemia, cefalea, gastrointestinal, excretado or riñones, inyectarse después de comer inmediatamente.