Sistemas de liberación farmacológica y fases del ensayo clínico

Tipos de Liberación Farmacológica

Liberación Prolongada

Ventajas:

• Reducen la frecuencia de administración del fármaco, con el objetivo de mantener una concentración sanguínea constante.
• Se encuentran en varias presentaciones en el mercado, lo que permite espaciar más el tiempo entre las dosis.

Desventajas:

No deben ser triturados o masticados, ya que la destrucción mecánica de esta forma de dosificación puede incrementar la incidencia de efectos colaterales o la toxicidad del medicamento.

Fármacos:

• Anticonvulsivos
• Adalat Oros
• Fenobarbital

Liberación Sostenida

Ventajas:

• Asegura niveles plasmáticos terapéuticamente activos durante un periodo de tiempo relativamente largo.
• Produce alivio de manera rápida.
• Evita los altibajos de concentraciones plasmáticas.

Desventajas:

La principal desventaja es que el proceso de recubrimiento es muy complejo.

Liberación Modificada

Ventajas:

• Disminución de la posología y reducción de la irritación gástrica.
• Eliminación de las fluctuaciones de niveles plasmáticos, con el consiguiente aumento de la eficacia y seguridad.

Desventajas:

• Rompimiento del tratamiento si se olvida una dosis.
• Muy costosas en comparación con las dosis convencionales.

Liberación Retardada

Ventajas:

• Permite la administración por vía oral de fármacos que serían inactivos (por los jugos gástricos).
• Este tipo de liberación ha estado por décadas en el mercado, lo que ha permitido su evolución a lo largo del tiempo.
• Permiten una mejor posología del tratamiento y minimizan los efectos adversos gastrointestinales.
• No aumentan el efecto terapéutico del fármaco y, desde un punto de vista farmacocinético, solo se observa un desplazamiento de la curva concentración plasmática-tiempo hacia la derecha.

Desventajas:

• Limitada o escasa relevancia clínica.
• Escasez de información facilitada sobre la manipulación del medicamento y sus consecuencias sobre la correcta administración.

Ensayo Clínico

Concepto de Ensayo Clínico

Es toda investigación efectuada en seres humanos, con el fin de determinar o confirmar los efectos clínicos, farmacológicos y demás efectos farmacodinámicos, y de detectar las reacciones adversas, y de estudiar el LADME (Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción) en investigación con el fin de determinar su inocuidad y su eficacia.

Fases del Ensayo Clínico

Fase I:

El primer paso en la investigación; son estudios de farmacocinética y farmacodinamia que proporcionan información preliminar sobre el efecto y la seguridad del producto en sujetos sanos y orientan la pauta de administración.

Fase II:

Se realiza en pacientes que padecen la enfermedad o entidad clínica de interés; proporciona información preliminar sobre la eficacia del producto, establece la relación dosis-respuesta del mismo y amplía los datos de seguridad obtenidos en la Fase I.

Fase III:

Evalúa la eficacia y seguridad del tratamiento experimental. Se realiza con una muestra de pacientes más amplia que la fase anterior y representativa de la población en general a la que irá destinado el medicamento.

Fase IV:

Son ensayos clínicos que se realizan con un medicamento después de su comercialización. Estudian algún aspecto aún no valorado o condiciones de uso.

Intervinientes en la Realización de Ensayos Clínicos

• Promotor
• Investigador principal
• Monitor
• Sujetos del ensayo clínico y número de sujetos que participan en el mismo
• Producto objeto del ensayo clínico

Diseños Experimentales

Los diseños experimentales permiten planificar el estudio, recolectar los datos apropiados, analizarlos posteriormente por métodos estadísticos, señalar las fuentes de variación y establecer un nivel de confianza que otorgue validez y fiabilidad a dichos resultados.

Estudios de Biodisponibilidad y Diseño Experimental

• Distribución al azar (aleatoria):
• Diseño cruzado: Es una respuesta natural a la existencia de variabilidad biológica y tiene como objetivo minimizar este problema, proporcionando la posibilidad de comparaciones intrasujetos.
• Cuadro latino: La estructura básica de los diseños cruzados proviene de un cuadrado latino, llamado así porque a los productos a estudiar se les asigna una letra para identificarlos dentro de una combinación de filas y columnas.